本発明は、式(II)
【化１】


（ここで式中、R¹およびR²は明細書に定義したものである）
の化合物を、塩基の不存在下、且つ１またはそれ以上の希釈剤及び場合により触媒の存在下でホスゲンと反応させる、一般式(Ｉ)
【化２】


（ここで式中、R¹およびR²は明細書に定義したものである）
の化合物の製造方法。
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本発明は式 (II)
【化１】


（ここでR¹及びR²は、それぞれ明細書中に定義される）のエナミン類及び／又はそのモノアセチル化体又はジアセチル化体又はそのモノホルミル化体又はジホルミル化体を１又は数種の希釈剤の存在下で塩素化剤と反応させる、一般式(Ｉ)
【化２】


の4−アルコキシカルボニル−3−アミノチオフェン類及び／又は式(Ｉ)'
【化３】


（ここでR¹及びR²は、それぞれ明細書中に定義される）のその塩酸塩、及び／又はそのモノアセチル化体又はジアセチル化体又はそのモノホルミル化体又はジホルミル化体の製造方法に関する。更に式(II)の化合物の製造方法も記載されている。
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本発明は式(Ｉ)(式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＸは明細書に定義のとおりである)で示されるチオフェンカルボキサミド、その製造法、製造に使用する中間体、それを含有してなる医薬組成物、およびその治療における使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＧおよびＱは明細書で規定されるとおり）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼ、特にｐ３８キナーゼのようなプロテインキナーゼのインヒビターとして有用である。また、本発明は、前記式で表される化合物を含む組成物に関する。本明細書で記載する化合物および組成物は、炎症状態または疾患の治療および予防に有用である。また、本発明は、プロテインキナーゼが介在する状態を治療または予防する方法に関する。

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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、およびｎは、本明細書に定義した通りである]のチオフェン カルボキサミド、その製造方法、およびその製造に用いられた中間体、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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【解決手段】 一般式（I）


｛式中、Ｑ¹はフェニル基、置換フェニル基、置換芳香族６員複素環基等、Ｑ^２は（ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル基、置換フェニル基等、Ｒ^１は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^２は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^３は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル基、フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、又、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって−Ｘ^１−Ｘ^２−（式中、Ｘ^１及びＸ^２は同一又は異なっても良く、カルボニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基等。）で表される５〜８員環を形成することもできる。｝で表されるアミノアセトニトリル誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】農園芸分野の害虫及び家畜ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して防除効果を示す。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ｒは特許請求の範囲に定義される）
のシアノチオフェンに関するものであり、またそれらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩（これらは有益な薬理学的性質、特に、グルカゴン受容体拮抗作用を有する）に関する。
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本発明は、ＩκＢのＩＫＫ−βリン酸化の阻害に関連する疾患を治療するための特定の化合物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｍ、Ｔ、Ｕ、Ｙ、Ｖ、およびＷは、本明細書で定義した通りである]の新規化合物およびその薬学的に許容される塩；それと共にその製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、一酸化窒素合成酵素の阻害剤であり、そしてそれによって、炎症疾患および疼痛の処置もしくは予防に特に有用である。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記ＨＤＡＣ阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、ＨＤＡＣを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本発明は、式（Ｉ）の中でＡ、Ｈａｌ、Ｒ、Ｍ及びＺが本明細書において引用されるように定義される、式（Ｉ）の新規の２−ハロフリル／チエニル−３−カルボキサミド、前記物質を生成するためのいくつもの方法、及び望ましくない微生物を抑制するためのそれらの使用に関する。本発明は又、新規の中間体生成物及び後者の生成にも関する。

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本発明は、特に抗ウイルス剤として、とりわけＣ型肝炎ウイルスに対して使用するための、置換チオフェンおよびその製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、および疾患を処置および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、AがC結合したヘテロアリールを表す式(I)のへテロアロイル置換フェニルアラニンアミド、さらに農学的適用に用いることができるその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造のための方法および中間生成物ならびに望ましくない植物を制御するための前記化合物または前記化合物を含む薬剤の使用に関する。

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式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の複素環化合物および式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物を投与することにより障害を治療する方法を本明細書に記載する。障害の例は腫瘍性障害、脂肪細胞関連障害、神経変性障害および代謝性障害を包含する。本発明は置換複素環化合物、化合物を含む組成物、および、化合物および化合物組成物の使用方法に関する。化合物およびそれを含む組成物はサーチュイン、例えばＳＩＲＴ１媒介の脱アセチル化により媒介されるものを包含する疾患または疾患の症状を治療するために有用である。
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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物とその薬学的に許容される塩、組成物、及び使用の方法に関する。これらの新規化合物は、癌の治療又は予防法を提供する。 （もっと読む）