【課題】 ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】 下記一般式［Ｉａ］で表されるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１】
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【課題】新しい抗糖尿病剤、脂血低下剤および抗肥満剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式：


［式中、ＱはＣまたはＮ；ＡはＯまたはＳ；ＺはＯまたは結合；ＸはＣＨまたはＮ；およびＲ^１，Ｒ^２，Ｒ^２ａ，Ｒ^２ｂ，Ｒ^２ｃ，Ｒ^３，Ｙ，ｘ，ｍおよびｎは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的はＰＰＡＲδの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１は置換されても良いフェニル基等を、Ｒ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を、Ａは酸素原子等を、Ｘは炭素数１〜８のアルキレン鎖等を、ＹはＣ（＝Ｏ）等を、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基等を、ＢはＣＨ等を、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を、Ｒ^８は水素原子等を表す。但し、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一つは水素原子ではない。）
で表される化合物若しくはその塩、並びにこれを有効成分として含有するＰＰＡＲδの活性化剤に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、又、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体の製造において有用な化合物、及び、そのような化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体を製造するために使用する方法に関するものである。本発明に従う一般的方法は、広義には、第一の化合物と第二の化合物とのアルドール縮合を実施し、それにより式（Ｉ）及び（ＩＩ）並びにそれらの立体異性体から選ばれる第三の化合物を生成すること、及び、第三の化合物のマクロラクトン化を実施することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｈｅｔは酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群より選ばれる２つ以上のヘテロ原子を環構成原子として含む５員芳香族複素環基｛但し、該５員芳香族複素環基は置換されていてもよい。｝を表し、Ｒ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基等を表し、Ｒ²及びＲ³は同一または相異なり、水素原子等を表し、ＡはＣ１−Ｃ３アルキレン基を表し、Ｌは単結合等を表し、Ｃｙは置換されていてもよい３〜１１員環基を表す。〕
で示される複素環化合物。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、ｎ、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、高血圧、心血管疾患、副腎の不均衡又は鬱病などの疾患の治療及び／又は予防のために有用なグルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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【課題】アクロリニトリル誘導体の、通常の方法ではマイナー成分として生成する幾何異性体を主生成物として得る方法の提供。
【解決手段】


式（１）［Ｑはフェニル又は複素環特に４−チアゾリル等を表し、Ａはチアゾリル等を表しそしてＢはアルキルカルボニル等を表す。］で表される化合物に式（２）［Ｒはジメチルアミノ基等を表す。］で表される化合物の存在下、式（３）［Ｂはアルキルカルボニル等を表す。］または式（４）で表される化合物を時間をかけて滴下することにより、式（５）で表される化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】S1P受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤として有用であり、かつ副作用が少なく経口投与が可能な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（I）
【化１】


［式中、Ｖは−ＮＨ−ＣＯ−または−ＣＯ−ＮＨ−を表し、
Ａは−ＣＯＯＲ^７（ここで、Ｒ^７は水素原子、またはアルキル基を表す）等を表し；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、アミノ基、またはアルキル基を表し；Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、またはアルコキシ基を表し；Ｑは−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ^８−、−ＣＯＮＲ^９−、−ＮＲ^１０ＣＯ−、−ＣＨ_２ＮＲ^１１ＣＯ−または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＲ^１２ＣＯ−を表し；ＹおよびＺは、それぞれベンゼン、または芳香族複素環から形成される基を表す。]
で表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

除草剤としての使用に適切な二環式ジオン化合物及びその誘導体。式（Ｉ）。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、およびＲ^１６は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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次式：


［式中、変数は本明細書に記載するとおりである］の５員複素環アミドおよび関連化合物が提供される。そのような化合物は、生体内でまたはインビトロでの特定の受容体活性を調節するのに使用できるリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた愛玩用動物および家畜動物における病的受容体活性化に関連した状態を治療するのに特に役立つ。そのような化合物を使用してそのような障害を治療する医薬組成物および方法が提供され、そのようなリガンドを受容体の局在研究に使用する方法も提供される。
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本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X；Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ（PEP、EC 3.4.21.26）及び／又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化１】
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本出願は、式（ＩＶ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物および／またはエステル、これらの化合物を含有する組成物、これらの化合物の投与を含む治療法、ならびにこれらの化合物と少なくとも１つの付加的治療薬剤とを投与することを含む治療法を提供する。本出願の一局面は、例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整（例えば改良）する化合物および医薬組成物に関する。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。式Ｉの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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除草剤として用いるのに適した式（Ｉ）のピラジオン、チオピランジオン及びシクロヘキサントリオン化合物。
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本発明は、式（I）中のR¹、R²、R³、W、X、Y、Z、m、n、およびpが明細書に定義の通りである、式（I）の三環式化合物、ならびにこれを含む薬学的組成物、ならびにヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（例えば、11-HSD1）に関連する状態を治療するための本発明の化合物および組成物の使用方法、ならびにヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する状態を治療するための薬剤の調製における本発明の化合物の使用方法を提供する。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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