アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用。本発明は、新規な化合物、特に新規なアリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用、特に腫瘍学的治療における使用を提供する。
【化１】

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下記一般式（Ｉ）：


［Ｒ^１及びＲ^２は芳香族基を表し、Ｗは下記連結基群Ｗ−１


（左側の結合手は炭素原子に結合し、右側の結合手は窒素原子に結合する。Ｘは硫黄原子又はＮＨを表し、Ｙは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ^３は炭化水素基、ヒドロキシ基、又はカルボキシ基を表す）より選択される基を表し、Ｚは単結合又は主鎖の原子数が１乃至３である連結基を表す］で表される化合物又はその塩を有効成分として含み、プラスミノゲンアクチベータインヒビター−１阻害作用を有する医薬。
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本発明は、心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する式（Ｉ）の新規化合物を提供する。式（Ｉ）、式中、Ｗ、Ｃｙｃ、ｐ、Ｙ、Ｘ、Ｚ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｉ、ｍおよびｎは、本明細書において式（Ｉ）について定義の通りである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含む薬学的組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法および心筋虚血の治療方法に関する。本発明はさらに、本発明の薬学的組成物を含むキットに関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｙ’、Ｙ’’、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式（I）のチアゾリジノン類、それらの生成及び種々の疾病を処理するためのポロ様キナーゼ（Plk）のインヒビターとしてそれらの使用に関する。

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本発明は、可変基が特許請求の範囲において定義される式Iの化合物に関する。前記化合物は、水溶性が改善されたA_2A-受容体リガンドのプロドラッグであり、A_2A-受容体が関与する神経および精神疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】有用な有害生物駆除特性、特に殺虫特性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の主題は、次式（Ｉ）：


（式中、Ｒはピレスロイド群において用いられるある種のアルコールの残基を表わす）
の化合物にある。 （もっと読む）

ビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール化合物は、疼痛の治療に有用なナトリウムチャネルブロッカーである。医薬組成物は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物、および医薬適合性のキャリヤと組合わせて、本発明の化合物の有効量を含んでいる。急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を包含する状態の治療または予防方法は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物と組合わせて、本発明の化合物の有効量を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（Ｉ）（式中、環Ａ、環Ｂおよび環Ｄはそれぞれ独立して置換基を有していてもよい環状基を表わし、Ｗは主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｘは主鎖の原子数１〜２のスペーサーを表わし、Ｙは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｚは酸性基を表わす。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＰＡＲδアゴニスト作用を有しており、糖・脂質代謝異常疾患（糖尿病、高脂血症動脈硬化症、心血管疾患、肥満症、メタボリックシンドローム等）、高血圧、循環器系疾患、皮膚炎症性疾患等の予防および／または治療剤として有用である。
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【課題】ＡＩＤＳの治療又は予防に有用なＨＩＶ蛋白分解酵素阻害剤の提供。
【解決手段】一般式（Ａ）の化合物。


好ましくは、Ｒ_１が置換しもよいチアゾリル又はオキサゾリル；ｎが１；Ｒ_２が水素；Ｒ_３がＣ_１〜Ｃ_４アルキル；Ｒ_４及びＲ_４ａがフェニル；Ｒ_６が水素；Ｒ_７がチアゾリル、オキサゾリル等；ＺがＯである。 （もっと読む）

本発明は、R-状態インスリン六量体のHis^B10 Zn²⁺部位に対する一定の高親和性リガンドの存在下で調製される、NPH-インスリン（結晶性製剤）に関する。高親和性リガンドの存在下におけるNPH-インスリンの調製は、正規のNPH-インスリンよりも遅く皮下組織から吸収される結晶性NPH-インスリン懸濁液をもたらす。従って、得られる作用プロファイルは、正規のNPH-インスリンで観察されるよりも長く、且つスパイクの顕著さは低い。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼＰＤＥ４Ｂ上で活性な化合物を提供する。ＰＤＥ４Ｂ媒介疾患または症状の処置に有用な組成物及びその使用法も提供する。
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本発明は、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-γ活性の調整に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症および免疫関連疾患を含む）を処置するのに有用な、構造（I）：


［式中、XはN、OおよびSから選択され、YはNまたはCR⁶であり、Zは環であり、R、R^a、R^b、R^c、R^d、R¹、R²、R³、R⁴およびR⁵は明細書に定義するとおりである］
（その立体異性体、その互変異性体を全て含む）を持つ、一群の新しい非ステロイド化合物、またはそのプロドラッグ、またはその医薬的に許容できる塩に関する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症または免疫関連疾患を処置する方法も提供する。
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式（１）の化合物であって、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、およびＺが説明文中に定義された通りである化合物、これら化合物を調製するための方法、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病を治療するためのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含む医薬品組成物。
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本発明は、グルココルチコイド受容体、ＡＰ−１、および／またはＮＦ−γ活性の調整に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症および免疫関連疾患を含む）を処置するのに有用な、構造式（Ｉ）：


［式中、Ｚ、Ｒ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、およびＲ^ｄは本明細書に定義する通りである］
を持つ、一群の新しい非ステロイド化合物、またはその立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、またはその医薬的に許容できる塩を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病、および炎症または免疫関連疾患を処置する方法をも提供する。
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本発明は、ユビキチン剤阻害剤、特にユビキチンリガーゼ阻害剤として役立つ化合物および医薬組成物を記載する。本発明の化合物および医薬組成物は、シグナル伝達経路などのユビキチン化が関係する生物の生化学経路の阻害剤として役立つ。本発明は、ユビキチン化の抑制を必要とする状態の治療のための、本発明の化合物および医薬組成物の使用も含む。さらに、本発明は、ユビキチン化の抑制が望まれる細胞を本発明に従う化合物または医薬組成物と接触させることを含む、細胞内でユビキチン化を抑制する方法を含む。詳細には、これらの化合物および医薬組成物は、ＭＤＭ２のユビキチンリガーゼ活性を抑制するために役立つ。 （もっと読む）

本発明は、インスリンと、Ｒ状態インスリン六量体の His^B10Zn²⁺部位のための新規なリガンドとを含有する薬学的組成物を提供する。得られた製剤は、改善された物理的および科学的安定性を有している。 （もっと読む）

一般式［Ｉ］


〔式中、ＶはＣＨ又はＮ；ＷはＳ又はＯ；Ｒ^１及びＲ^２はＨ等；Ｘは−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^７）−等；Ｌは


（Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２及びＲ^２５はＨ等；Ｅはアリール又は芳香族ヘテロ環基）；Ｒは−ＣＯＯＨ等；Ｂはアリール等；Ｒ^３はＨ等；Ｙは−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｎ（Ｒ^１２）−、−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−等；Ａはアルキレン；Ｚはアリール等；等〕で示される複素芳香５員環化合物若しくはそのプロドラッグ、又はそれらの医薬上許容し得る塩は、蛋白質チロシンホスファターゼ１Ｂ阻害活性を有し、糖尿病、糖尿病合併症、高脂血症、肥満症の治療薬として有用である。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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【化１】


本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
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