ここに提供されるものは、式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩であり、ここで、置換基は、明細書中で開示されたものと同様である。これらの化合物及びそれらを含有する医薬組成物は、疾患、例えばＩＩ型糖尿病及び代謝症候群の処置に有用である。
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式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載されている。その製造方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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本発明は、ＱＴ間隔延長およびこれに伴う先天性ＱＴ延長症候群、後天性ＱＴ延長症候群、心筋虚血、心不全、糖尿病または脳卒中（これらに限定されない）などの疾病の治療法に関する。
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本発明は化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）ファミリーの活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

ＣＣＲ３の活性が介在する疾患、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用な、置換基が明細書に記載するとおりである式Ｉの化合物。
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本発明は、式（Ｉ）の殺真菌的活性化合物：（式中、Ｈｅｔは、酸素、窒素及び硫黄からそれぞれ独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５−又は６−員の複素環であって、該環は、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸により置換されており；Ｒ¹は、水素、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、ＣＨ₂Ｃ≡ＣＲ⁹、ＣＨ₂ＣＲ¹⁰＝ＣＨＲ¹¹、ＣＨ＝Ｃ＝ＣＨ₂又はＣＯＲ¹²であり；Ｒ²及びＲ³はそれぞれ、独立に、水素、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルキル又はＣ_1-4ハロアルコキシであり；Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ、独立に、ハロ、シアノ及びニトロから選択され；あるいはＲ⁴及びＲ⁵の一方は水素であり、他方はハロ、シアノ及びニトロから選択され；Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸はそれぞれ、独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキル、Ｃ_1-4ハロアルコキシ（Ｃ_1-4）アルキル又はＣ_1-4ハロアルコキシであり、ただしＲ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸の少なくとも１つは水素ではなく；Ｒ⁹、Ｒ¹⁰及びＲ¹¹はそれぞれ、独立に、水素、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル又はＣ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキルであり；そしてＲ¹²は、水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキル、Ｃ_1-4アルキルチオ（Ｃ_1-4）アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ又はアリールである）、これらの化合物の調製、これらの化合物の調製に使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも１つの新規な化合物を含んで成る農薬組成物、上述の組成物の調製、及び植物病原性微生物、好ましくは真菌による植物の感染を制御又は予防するための農業又は塩芸における該活性成分又は組成物の使用、に関する。
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一つの態様によれば、本発明によってインスリン抵抗性障害の患者のスクリーニング方法、およびさらに場合によりその治療方法も提供され、その方法はインスリン抵抗性障害の患者について、インスリン感作物質に対する応答の素因を示す一個または複数の遺伝子変異をスクリーニングして行なわれ、さらに治療の場合にはそのスクリーニング結果に基づき、患者にインスリン感作物質が投与されるか、または投与されない。被験者スクリーニング用のインスリン感作物質、ならびに投与または非投与対象のインスリン感作物質は、同一または異なり得る。別の態様によれば、本発明では、インスリン感作物質投与時に反応性を示す複数の被験者亜集団と反応性を示さない複数の被験者亜集団との間についての少なくとも部分的な差異を示す一個または複数の遺伝子変異、たとえば一個または複数の一塩基多型の同定を含めた方法が提供される。 （もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示される。これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する疾患の治療および／または予防方法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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【課題】４−ホルミルチアゾール化合物を、工業的に安価に、かつ容易に製造することのできる方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）；
【化１】


（式中、Ｒは、水素原子または置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキル基を示す。Ｘは、ハロゲン原子を示す。）で表される４−ハロメチルチアゾールハロゲン酸塩を酸化剤と反応させ、次いで水の存在下で加熱することを特徴とする一般式（２）；
【化２】


（式中、Ｒは、前記と同様である。）で表される４−ホルミルチアゾール化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は一般式（ＩＩＩ）の化合物又は酸又は塩基とのその医薬として許容される塩又はそれらの医薬として許容されるプロドラッグ又は立体異性体に関し、ここで、Ｒ³はＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^aＲ^b、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＲ^4’ＯＲ^5’、ＮＨ₂、アミン、アルキルアミン、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル又はハロアルキルオキシである；Ｒ⁴はＨ、ハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである；Ｒ⁵はハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである。
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本発明は、全ての幾何異性体および立体異性体を含む式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび農業的に適切な塩、それらを含有する農業用組成物ならびに殺菌・殺カビ剤としてのそれらの使用に関する。
【化１】


ただし、式１の化合物は、２−［１−［（２−クロロフェニル）アセチル］−４−ピペリジニル］−Ｎ−メチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−チアゾールカルボキサミド以外であり、そしてＲ^１は４−フルオロフェニル以外であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ｇ、Ｑ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｘおよびｎは本開示において定義された通りである。また、ただし書きが両方とも除外された式１に相当する式を有する化合物を含有する組成物；およびただし書きが両方とも除外された式（１）に相当する式を有する化合物の有効量を適用することを含む菌類植物病原体によって引き起こされる植物病害の防除方法も開示される。
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【課題】毛の成長及びその生存の維持に関与するプロスタグランジンの活性を持続することが可能であることは望ましいであろう。
【解決手段】ケラチン繊維、特にヒトケラチン繊維の成長の誘導及び/若しくは刺激のため、並びに/またはそれらの損失の減少及び/若しくはそれらの密度の増大のための薬剤としての、上述の少なくとも1つの化学式(I)のベンジリデン-1,3-チアゾリジン-2,4-ジオン化合物、またはその塩、及び/若しくは溶媒和物、及び/若しくはシス-トランス若しくはZ/E異性体の使用、特に美容的使用。
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【課題】毛の成長及びその生存の維持に関与するプロスタグランジンの活性を持続することが可能であることは望ましいであろう。
【解決手段】ケラチン繊維、特にヒトケラチン繊維の成長の誘導及び/若しくは刺激のため、並びに/またはそれらの損失の減少及び/若しくはそれらの密度の増大のための薬剤としての、上述の少なくとも1つの化学式(I)のベンジル-1,3-チアゾリジン-2,4-ジオン化合物、またはその塩及び/若しくは溶媒和物の使用、特に美容的使用。
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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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構造式Ｉのアザシクロヘキサン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、肥満、糖尿病、神経疾患、代謝症候群、インスリン抵抗性、及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝に関連する状態の制御及び治療に有用である。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基等；Ｒ^３は１乃至３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜８アルキル基、フェニル基；Ｒ^４は水素原子等；Ｒ^５およびＲ^６は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基等；Ｘは硫黄原子または酸素原子等；環Ａは置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、またはその塩に関する。一般式（Ｉ）で示される本発明化合物は、毒性が極めて低いため、安全な医薬品として有用であり、かつＰＰＡＲδアゴニスト作用を有することより、糖・脂質代謝異常疾患、高血圧、循環器系疾患等の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明は、特に自己免疫障害及び／又は炎症疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウイルス感染、腎臓疾患、血小板凝集、ガン、移植、赤血球欠損症、移植片拒絶又は肺傷害の治療及び／又は予防における、式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関する。
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