【化１】


本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
（もっと読む）

本発明は、Fc受容体に結合し、Fc受容体活性を調節することができ、p電子に富む基で置換されたアリール環の形態のコア親油性基を含む化合物を提供する。本発明はさらに、そのような化合物を用いてFc受容体活性に関係する自己免疫疾患を治療する方法を提供する。(a)FcγRIIa構造の溝に適合する構造特性を有する化合物を提供または設計する段階と、(b)Fc受容体上の活性の調節について化合物をスクリーニングする段階とを含むFc受容体活性を調節する化合物を得る方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学的環境における特定の位置に水素結合受容体原子／基を有する厳選された（Ｒ）−２−フェニル−プロピオンアミド及び（Ｒ）−２−フェニル−スルホンアミドに関するものである。これらの化合物は、Ｃ５ａによって誘発されるヒトＰＭＮ走化性に対し、驚くべき強力な阻害効果を示す。本発明の化合物は、ＣＸＣＬ８阻害活性が絶対的に欠如している。該化合物は、補体のＣ５ａ成分によって誘発される好中球及び単球の走化性活性化に依存する病状の治療に有用である。具体的には、本発明の化合物は、敗血症、乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、急性呼吸促迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

殺真菌活性の化学式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｈｅｔは、それぞれ独立に、酸素、窒素、および、硫黄から選択される、１つから３つのヘテロ原子を含む、５員複素環または６員複素環であり、但し、その環は、１，２，３−トリアゾールではなく、その環は、１つ、２つ、または、３つのＲ^y基で置換されており、；Ｒ¹は、水素、ホルミル、ＣＯ−Ｃ_1-4アルキル、ＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキレン、ＣＯ−Ｃ_l-4アルキレンオキシ（Ｃ_l-4）アルキル、プロパルギル、または、アレニルであり、；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；各Ｒ⁶は、独立に、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；Ｒ⁷は、（Ｚ）_mＣ≡Ｃ（Ｙ¹）、（Ｚ）_mＣ（Ｙ¹）＝Ｃ（Ｙ²）（Ｙ³）または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；各Ｒ^yは独立に、ハロゲン、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3ハロアルキル、Ｃ_1-3アルコキシ（Ｃ_1-3）アルキレン、または、シアノであり、；Ｘは、ＯまたはＳであり、；Ｙ^l、Ｙ²およびＹ³は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_1-6アルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、Ｃ_l-4ハロアルキルチオ、Ｃ_1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ_1-4）アルキルアミノ、Ｃ_l-4アルコキシカルボニル、Ｃ_l-4アルキルカルボニルオキシ、および、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルケニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルキニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_3-7シクロアルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキル、および、Ｃ_1-4ハロアルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；Ｚは、Ｃ_1-4アルキレン［それぞれ独立に、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_1-4アルコキシ、ハロゲン、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、ＣＯＯＨ、およびＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］であり、；ｍは、０または１であり、；そして、ｎは、０、１または２である、化合物；また、本発明は、これらの化合物の調製において使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも１つの新規な上記化合物を含んでなる農薬組成物、および、病原性微生物、好ましくは、真菌類による植物への侵襲の制御または防止のための、農業または園芸における上記活性成分または組成物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ、Ａｒ₂、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍ、ｐ及びｓは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
（もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

【課題】公知の医薬活性成分である６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（I）の新規な製造中間体（IIａ）及び（III）、並びに、製造中間体であるＮ−(５−置換−２−ニトロフェニル)−Ｎ−メチルアミン類（II）の大量合成に適した製造方法を提供する。
更に、製造中間体（II）から短工程で効率よく、６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（Ｉ）を製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記式
【化１】



（式中、Ｒ^２は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等の置換基を有していてもよいフェニル基等であり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子である。）で表される化合物（I）の製造方法と化合物（I）の製造中間体に関する。 （もっと読む）

１１βＨＳＤ１の阻害に使用する式（Ｉ）の化合物（式中、可変基は本明細書に記載のとおりである）が記載される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（式中、A₁は、結合又はC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₂は、例えば、結合又はC₁〜C₆アルキレンであり；A₃は、例えば、C₁〜C₆アルキレンであり；WはO、又はSであり；
Tは例えば、結合、O、NH、NR₇、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；Qは結合、O、NR₇、S、SO又はSO₂であり；YはO、NR₇、S、SO又はSO₂であり；X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素、ヨウ素であり；R₁はハロゲン、CN、ニトロ、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₆ハロアルキルであり；R₂及びR₃は例えばH、ハロゲン、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；R₇は例えば、H、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₃ハロアルキルであり；mは１又は２であり；そしてEはC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、アリール又はヘテロシクリルである）
の化合物に関連し；そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し；それらの化合物を調製するための方法；活性成分がそれらの化合物、又は選択される農薬組成物又は農薬化学的に有用なその塩；及びそれらの組成物を調製するための方法にそれらの使用；それらの組成物で処理した植物増殖物質；及び病害虫を制御するための方法に関連する。
（もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
（もっと読む）

本発明は、新規のβセクレターゼ阻害剤および、アルツハイマー病を治療する方法を含む、その使用方法を提供する （もっと読む）

【課題】 本発明は、下記一般式（１）で表わされる新規な化合物の４−アルキル−５−ホルミルチアゾール環状アセタール誘導体を出発原料として用いて、高純度で、且つ高収率で下記一般式（４）で表わされる４−アルキル−５−ホルミルチアゾールを製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は下記一般式（１）で表わされる４−アルキル−５−ホルミルチアゾール環状アセタール誘導体を酸触媒の存在下に水と反応させることを特徴とする下記一般式（４）で表わされる４−アルキル−５−ホルミルチアゾールの製造方法である。
【化１】


（もっと読む）

【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
（もっと読む）

本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、医薬品として使用するチオキソチアゾリジノン化合物、該化合物を含む医薬組成物、並びに白血病、白血病以外の癌及び悪性腫瘍、炎症性疾患などの白血球の細胞遊走に起因する病態の治療用医薬組成物を製造するための、小分子化合物である該チオキソチアゾリジノン化合物の用途に関する。該化合物は、α_мインテグリンＩドメインの活性型立体配座を安定化させることによって、白血球の細胞遊走を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるチアゾロ−ナフチル酸、ならびにＰＡＩ−１発現を調節するためおよびＰＡＩ−１関連障害を治療するためにそれらを使用する方法に関する。

（もっと読む）

本発明は(１)、式：（式中、A₀は結合であるかあるいはC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₁、A₂及びA₃は、C₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；
DはCH又はNであり；
Wは例えば、O、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；
Tは結合、又は例えばO、NH、S、SO又はSO₂、であり；
Qは例えばO、S、SO又はSO₂であり；
Yは例えばO、S、SO又はSO₂であり；
X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素であり；
R₁、R₂及びR₃は例えば、H、ハロゲン、OH、SH、CN又はニトロであり；
R₄は例えばH、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；
R₅は例えばH、CN、OH、C₁〜C₆アルキル又はC₃〜C₈シクロアルキルであり；
kはDが窒素の場合、１、２もしくは３であり；又はDがCHである場合、１、２、３もしくは４であり；mは１又は２であり；
Eはヘテロアリールであり、それは置換されていないかあるいは−この環上で考えられる置換基に依存して−R₁₀から選択された１〜４個の同一もしくは異なる置換基によって置換されており；そして
R₁₀は、例えば、ハロゲン、CN、NO₂、OH、SH又はC₁〜C₆アルキルである）
の化合物に関連し、そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し、それらの化合物を調製するための方法及びそれらの使用に関連し、活性成分がそれらの化合物又は農芸化学的に許容できる塩、それらの組成物を調製するための方法にそれらの使用に関連し、それら組成物で処理された植物繁殖物質、及び害虫を制御する方法に関連する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、これはＭＥＫの機能亢進により特徴付けられる疾患の処置に有用である。従って、この化合物は、癌、認知障害（ｃｏｇｎａｔｉｖｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）及びＣＮＳ疾患のような疾患、並びに炎症／自己免疫疾患の処置に有用である。
（もっと読む）