本発明は、下記の一般式(Ｉ)を有する新規な４−フェニル−１，３−アゾール誘導体に関する


(これは、ラセミ体、鏡像異性体又はそれらの任意の組合せであってよく、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ａ、Ｂ、及びｎは、可変である)。これらの化合物は、カンナビノイドレセプターに対する親和性を示すため、これらのレセプターの少なくとも一つが関与する病理的状態及び病気を治療し又は予防するための薬物として利用できる。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
（もっと読む）

【課題】本発明は、又、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体の製造において有用な化合物、及び、そのような化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体を製造するために使用する方法に関するものである。本発明に従う一般的方法は、広義には、第一の化合物と第二の化合物とのアルドール縮合を実施し、それにより式（Ｉ）及び（ＩＩ）並びにそれらの立体異性体から選ばれる第三の化合物を生成すること、及び、第三の化合物のマクロラクトン化を実施することを含む。 （もっと読む）

【課題】 安価で工業的な利用に適した試薬を用いて、光学活性アミノ酸を簡便に製造する方法を提供する。
【解決手段】 化学式（１）；
【化３０】


で表される構造を有するイミダゾリジノン誘導体に非水系で酸を作用させる。これにより、従来法では困難である、触媒を被毒する官能基を有するイミダゾリジノン誘導体の１−アリールエチル基を脱離でき、更には、一段階でイミダゾリジノン環を構成しているＮ，Ｎ−架橋型置換基を脱保護し、アミノ酸またはアミノ酸エステルを簡便に製造できる。 （もっと読む）

【課題】 チアゾール置換アセトニトリル化合物の効率的製造法の提供
【解決手段】
式（１）：
【化１】


[式（1）中Qは未置換のまたは置換されたチアゾリル基を表し、Xはハロゲン原子を表す。]で表されるハロメチルチアゾール化合物を、水と混ざらない有機溶媒と水の２相系かつ相間移動触媒を添加した系でシアン化カリウムまたはシアン化ナトリウムと加熱下反応させることを特徴とする式（２）：
【化２】


[式（２）中Qは前記と同じ意味を表す]で表されるチアゾール置換アセトニトリル化合物（２）の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 アクロリニトリル誘導体の幾何異性体混合物の分離方法の提供
【解決手段】
式（１）：
【化１】


［式（１）中、Ｑは未置換のまたは置換されたフェニルまたは複素環、特に４−チアゾリル、１−又は３−ピラゾリル、１，３−オキサゾリル−４−イル、フェニル、ピリジニル等を表し、Ａはピラゾリル、チアゾリルなどを表しそしてＢはアルキルカルボニル等を表す。］で表されるアクリロニトリル誘導体の幾何異性体混合物をアルコールまたはアルコールを含む溶媒に溶解又は懸濁することにより、一方の幾何異性体を優先的に分解して他方の幾何異性体を分離し、更には分解生成物を通常の操作により簡単に回収し再利用できることを特徴とする幾何異性体の分離方法 （もっと読む）

【課題】アクロリニトリル誘導体の、通常の方法ではマイナー成分として生成する幾何異性体を主生成物として得る方法の提供。
【解決手段】


式（１）［Ｑはフェニル又は複素環特に４−チアゾリル等を表し、Ａはチアゾリル等を表しそしてＢはアルキルカルボニル等を表す。］で表される化合物に式（２）［Ｒはジメチルアミノ基等を表す。］で表される化合物の存在下、式（３）［Ｂはアルキルカルボニル等を表す。］または式（４）で表される化合物を時間をかけて滴下することにより、式（５）で表される化合物を得る。 （もっと読む）

ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
（もっと読む）

【課題】チアゾール置換アクリロニトリル系化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式（１）


（式中、Qは置換されていてもよいチアゾリル基を表す。）で表されるチアゾール置換アセトニトリル化合物を炭化水素溶媒と極性溶媒の混合溶媒中、相間移動触媒の存在下、水酸化アルカリ金属と反応させ、副生する水を減圧下共沸留去しながら生成させた式（２）で表されるアルカリ金属塩と、式（３）（式中、Aは置換されていてもよいチアゾリル基を表す。）で表されるチアゾールカルボン酸クロリドとを反応させ、式（４）で表されるチアゾール置換アクリロニトリル系化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】新規なＮ−（（Ｎ−メチル−Ｎ−（（２−イソプロピル−４−チアゾリル）メチル）アミノ）カルボニル）−アミノ酸誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】Ｎ−フェノキシカルボニル−Ｌ−バリンとＮ−メチル−Ｎ−（（２−イソプロピル−４−チアゾリル）メチル）アミンをＴＨＦ中で室温にて反応させる。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、高品質のエパルレスタットを安定的に製造する方法を提供することにある。
【解決手段】 エパルレスタットを、波長２００〜５７０ｎｍの光を遮光した雰囲気にて扱うことにより、高品質の下式Ｉで表されるエパルレスタット（化学名：５−［（１Ｚ，２Ｅ）−２−Ｍｅｔｈｙｌ−３−ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐｅｎｙｌｉｄｅｎｅ］−４−ｏｘｏ−２−ｔｈｉｏｘｏ−３−ｔｈｉａｚｏｌｉｄｉｎｅａｅｔｉｃ ａｃｉｄ）を安定的に製造することができる。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法およびそれを含む骨粗しょう症の予防または治療用薬学的組成物に関する。本発明のベンズアミジン誘導体は、非常に低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制することにより、骨粗しょう症の予防または治療に有用に使用できる。 （もっと読む）

除草剤としての使用に適切な二環式ジオン化合物及びその誘導体。式（Ｉ）。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物に関する。式Ｉの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
（もっと読む）

本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X；Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ（PEP、EC 3.4.21.26）及び／又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化１】
（もっと読む）

除草剤として用いるのに適した式（Ｉ）のピラジオン、チオピランジオン及びシクロヘキサントリオン化合物。
（もっと読む）

本発明は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β HSD1)を阻害する化合物を作製する方法に関する。1つの方法は、(a) 式(II)の化合物とアミンの存在下でのキラル塩基、およびアルキル化剤R3-LGとを順次接触させる工程、(b) (a)の生成物と酸とを接触させることで塩を形成する工程、ならびに(c) 塩と塩基とを反応させることで式(I)の化合物を形成する工程を含む。式中、Z、R1、R2、およびR3は本明細書に定義の通りである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
（もっと読む）

本発明は、Ｎ−ヒドロキシ−４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝ベンズアミジン２エタンスルホン酸塩、その製造方法、それを含む骨粗しょう症、骨折またはアレルギー性炎症疾患の予防および治療用薬学組成物、並びにそれを含む骨粗しょう症、骨折またはアレルギー性炎症疾患の予防および治療用経口製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法を開発する。
【解決手段】
パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法は、
一般式（１）


［式中、Ｙ^１は、酸素原子等を示し、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＹ^５は各々独立に、窒素原子、または、炭素数１から４のアルキル基等で置換されていても良い炭素原子を示す。］で表される複素環化合物を、一般式（２） Ｒ^１ａＳ（＝Ｏ）Ｒ^１ｂ ［式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは、炭素数１から１２のアルキル基等を示す。］で表されるスルホキシド類、過酸化物、鉄化合物および酸の存在下に、一般式（３） Ｒｆ−Ｘ ［式中、Ｒｆは、炭素数１から６のパーフルオロアルキル基を示し、Ｘは、ハロゲン原子を示す。］で表されるハロゲン化パーフルオロアルキル類と反応させる。 （もっと読む）

本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）