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置換ヒダントイン
本発明は、式(I)の化合物に関し、これはMEKの機能亢進により特徴付けられる疾患の処置に有用である。従って、この化合物は、癌、認知障害(cognative disorder)及びCNS疾患のような疾患、並びに炎症/自己免疫疾患の処置に有用である。
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抗炎症性3−アリールチオ−3−チアゾリル−アルキルアミン
式(I):
【化1】
[式中、T、X、Y、およびWは、本明細書中で定義した通りである] の新規化合物およびその薬学的に許容される塩およびエナンチオマーおよびラセミ体;その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、一酸化窒素合成酵素の阻害剤、およびそれによる炎症性疾患および疼痛の処置もしくは予防に特に有用である。
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2−カルバミド−4−フェニルチアゾール誘導体、この調製およびこの治療的使用
本発明は、一般式(I)の2−カルバミド−4−フェニルチアゾール誘導体に関する。また、本発明は、一般式(I)の化合物を含む薬剤組成物に関する。
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保護化アミノチアゾールのフッ素化方法
保護化アミノチアゾールのフッ素化を含むフッ素化化合物の製造方法。式(I)の化合物はグルコキナーゼの活性化物質の製造に有用である。
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うつ病の治療のためのヒスタミンH3受容体リガンドとしての新規なピペリジン誘導体
式(I)の化合物(ここでAr1およびQは明細書中に定義される)およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
【化1】
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新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびそれを含む薬学組成物
本発明は、新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびこれを含む薬学組成物に関する。本発明に係るベンズアミジン誘導体は、極めて低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制し、造骨細胞に対する活性に優れ、骨粗鬆症動物モデルにおいて骨量減少を顕著に抑制し、骨粗鬆症の予防および治療に有用に使用可能である。また、本発明に係るベンズアミジン誘導体は、骨折時に形成された仮骨の消失および仮骨の骨化を促進させ、骨折治療剤として有用に使用可能であり、アレルギー性炎症疾患の予防および治療にも有用に使用可能である。 (もっと読む)
うつ病の治療のための新規なピペリジン誘導体
以下の式:
【化1】
(式中、Ar1は明細書中に定義されるとおりである)
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
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農薬フルオロアルケン誘導体
農薬フルオロアルケン誘導体(I)[式中、
Aは酸素またはNRaであり;Raは水素;ハロゲン化されていても良いアルキル、アルケニル、アルキニルであり;Xは、水素、ハロゲン;ハロゲン化されていても良いアルキルまたはフェニルであり;R1,R2は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メルカプト、アミノ;アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ(これらはハロゲン化されているか1〜3個のRbによって置換されていても良い)であり;Rbは、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル;ハロゲン化されていても良いアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、ジアルキルアミノチオカルボニル、アルキレンジオキシまたはシクロアルキルであり;Hetは、酸素、硫黄および窒素から選択される1〜5個のヘテロ原子を有する単環式または二環式の3〜10員ヘテロ芳香族環系であり、ハロゲン化されているか1〜4個のRcによって置換されていても良く;Rcは、Rb、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ(それらはハロゲンまたは1〜3個のシアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-アルキルアミノ、ジ-C1〜C6-アルキルアミノ、C1〜C6-アルコキシカルボニル、C1〜C6-アルキルカルボニルオキシもしくはニトロ基によって置換されていても良い);シクロアルキル、シクロアルコキシ、飽和もしくは部分不飽和複素環、複素環オキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘタリール、ヘタリールオキシ、ヘタリールチオ(これらは置換されていても良い)であり;mは0〜2であり;nは0〜3であり;pは0〜6である。];式Iの化合物の製造方法;組成物;線虫、昆虫、クモ類、有害真菌および望ましくない植物の防除ならびに蠕虫類、クモ類および節足動物の内部および外部寄生虫による加害および感染に対して温血動物、魚類およびヒトを治療、抑制、予防および保護するための前記化合物および組成物を含む方法。
【化1】
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PPARα及びPPARγアゴニストとしての新規2−アリールチアゾール化合物
本発明は、式(I)〔式中、R1〜R10、X、Y、及びnは明細書及び請求項に定義されたとおりである〕の化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩及びそのエステルに関する。その化合物は、糖尿病などの疾患の処置に有用である
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フェノール類から置換フェノキシ−酢酸を製造する方法
本発明は、式(II)の化合物を製造することを含む、式(I)の化合物の製造方法に関する。
【化1】
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置換1−プロピオリルピペラジン
本発明は、式(I)に記載の置換1−プロピオリルピペラジン、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品および医薬品の製造におけるその使用に関する。式(I)において、XはNまたはC−R2を示し、nは0〜8の間の1つの値に該当する。
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トロンボポエチン疑似体
非ペプチドTPO疑似体が発明された。本発明による化合物の調製に使用される新規方法および中間体も発明された。また、治療を必要とするヒトを含む哺乳類における血小板減少症の治療方法も発明され、該方法は、かかる哺乳類に有効量の選択されたヒドロキシ-1-アゾベンゼン誘導体を投与することを含む。 (もっと読む)
N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)−フェノキシ]−ペントキシ}−ベンズアミジンの改善された製造方法
本発明は、N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペントキシ}ベンズアミジンの改善された製造方法に関する。 (もっと読む)
フェニルカルボン酸誘導体および糖尿病の処置のためのその使用
本発明は、一般式(1)(ここで、R1、R2、R3、R4、R5、A、B、DおよびEは、請求項1において定義される。)の化合物、およびそのための製造方法ならびにその使用に関する。これらの化合物は、高血糖症に伴う病状の処置において使用することができる。
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代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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糖尿病の処置にGLKアクチベーターとして用いるためのヘテロアリールベンズアミド誘導体
式(I)[式中、R1は、ヒドロキシメチルであり;R2は、−C(O)NR4R5、−SO2NR4R5、−S(O)pR4およびHET−2より選択され;HET−1は、5員または6員の置換されていてよいC連結したヘテロアリール環であり;HET−2は、4員、5員または6員のCまたはN連結した、置換されていてよいヘテロシクリル環であり;R3は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノより選択され;R4は、例えば、水素、置換されていてよい(1−4C)アルキルおよびHET−2より選択され;R5は、水素または(1−4C)アルキルであり;またはR4およびR5は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、HET−3で定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく;HET−3は、例えば、置換されていてよいN連結した4員、5員または6員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり;pは、(各々の場合に独立して)0、1または2であり;mは、0または1であり;nは、0、1または2であり;但し、mが0である場合、nは1または2であるという条件付きである]を有する化合物;またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物を記載する。GLKアクチベーターとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。
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橋架けモノアゾ染料
一般式(I)の化合物、それらの製造方法、並びに有機基材を染色する及び/又は印刷するためのそれらの使用。
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ヘテロアリール−置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミン誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤として有用なリトナビル類似化合物、そのリトナビル類似化合物の製造方法及びそのリトナビル類似化合物の薬学的組成物
本発明はHIVプロテアーゼの阻害において非常に優れた活性を示す新たなリトナビル類似化合物に関する。また、本発明は、薬剤、とりわけHIV感染症の治療剤として本発明のリトナビル類似化合物、またはその塩、エステルまたはプロドラッグを単独にまたは他の抗HIV剤と組み合わせて使用することに関する。
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ヘキセン酸誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物およびその治療用途
式(I)の化合物であって、式中R、R1、R2およびR3が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。
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