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Fターム[4C033AD18]に分類される特許
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ブタン酸誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物およびその治療用途
式(I)の化合物であって、式中R、R1およびR2が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式(I)の化合物は、PPARαおよびPPARγアイソフォームの活性化剤である。
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ペンテン酸誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物およびその治療用途
式(I)の化合物であって、式中R、R1、R2およびR3が明細書において定義されている通りである化合物;異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療用のための使用、それらを含む医薬組成物、またこれらの化合物の調製方法に関する。
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トリ(シクロ)置換アミド化合物
高血糖および糖尿病の予防または治療的処置に有用である、式(I)の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
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N1−((ピラゾール−1−イルメチル)−2−メチルフェニル)−フタラミド誘導体および関連化合物殺虫剤
式(I)、
(式中、Xが水素、ハロゲン原子、ニトロ、C1−6アルキルスルホニルオキシ、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルフェニルもしくはC1−6アルキルスルホニルを表し、R1がC1−6アルキル、C1−6アルキルチオ−C1−6アルキル、C1−6アルキルスルフィニル−C1−6アルキルもしくはC1−6アルキルスルホニル−C1−6アルキルを表し、YがハロゲンもしくはC1−6アルキルを表し、mが0もしくは1を表し、AがO、S、SO、SO2、CH2もしくはCH(CH3)を表し、並びにQが、N、OおよびSからなる群より選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含み、場合により置換されていてもよい、5もしくは6員複素環基を表す)、の新規ベンゼンジカルボキサミド、これらの調製方法、これらの中間体およびこれらの殺虫剤としての使用。
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代謝疾患の治療に使用するための、化合物、薬学的組成物及び方法
本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Q−L1−P−L2−M−X−L3−A(変数Q、L1、P、L2、M、X、L3及びAの定義は明細書中に記載されている。)を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、II型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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二環式アスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬を用いるアミロイドーシスの処置方法
本発明は、新規化合物、ならびにアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
ベンズアミド誘導体、およびグルコキナーゼ活性化物質としてのそれらの使用
式(I)の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物[式中:R1は、メトキシメチルであり;R2は、-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4およびHET-2から選択され;HET-1は、5-または6-員の、置換されていてもよいC-結合したヘテロアリール環であり;HET-2は、4-、5-または6-員のC-またはN-結合した、置換されていてもよいヘテロサイクル環であり;R3は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され;R4は、たとえば水素、置換されていてもよい(1-4C)アルキルおよびHET-2から選択され;R5は、水素または(1-4C)アルキルであり;あるいは、R4およびR5は、それらが結合している窒素原子と一緒に、HET-3により定められるヘテロサイクル環系を形成していてもよく;HET-3は、たとえば置換されていてもよいN-結合した4-、5-または6-員の飽和または部分不飽和ヘテロサイクル環であり;pは、(それぞれの場合、独立して)0、1または2であり;mは、0または1であり;nは、0、1または2であり;ただし、mが0である場合、nは1または2である]。GLK活性化物質としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法をも記載する。
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アリールオキシアルキルカルバメート型誘導体、これらの調製方法及び治療における該誘導体の使用
本発明は、一般式(I)を有する化合物(mは、0、1、2又は3を表し;nは、0、1、2又は3を表し;Xは、酸素若しくは硫黄原子又はSO若しくはSO2基を表し;R1及びR2は、互いに独立に、水素原子若しくはC1−3アルキル基を表し、又はR1及びR2は両者で−(CH2)p−基(pは、n+pが2から5の間を変動する整数となるように、1から5の間を変動する整数を表す。)を形成し;R3は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し;R4は、一般式CHR5CONHR6を有する基(R5は、水素原子又はC1−6アルキル基を表し、及びR6は、水素原子又はC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキル−C1−6アルキレン基を表す。)を表し;並びに、Yは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し;該基は、必要に応じて置換されている。)に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。
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キナーゼ阻害薬の2−アミノチアゾール−5−芳香族カルボキサミド化合物の製造法
本発明は、キナーゼ阻害薬、特にたん白チロシンキナーゼおよびp38キナーゼの阻害薬として有用な化合物およびその結晶形の製造法を提供する。かかる化合物は、下式(I)で示される。
(式中、Arはアリールまたはヘテロアリール;Lは任意のアルキレン結合基;およびR2,R3,R4およびR5は明細書の記載と同意義である)
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植物保護及び資材の保護のための殺菌活性成分としての、N−(2−(ヒドロキシメチル)フェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)
(Mは、それぞれ、R8によって一置換された、フェニル環、ピリジン環もしくはピリミジン、ピリダジン若しくはピラジン環を表し、又はR8−Aによって置換されたチアゾール環を表し;R8は、水素、フッ素、塩素、メチル、イソプロピル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し;R8は、メトキシも表すことが可能であり;R8−Aは、水素、メチル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し;L1は、C1−C10アルケン(アルカンジイル);Qは、O、S、SO、SO2又はNR9を表し;L2は、直接結合、SiR10R11又はCOを表し;Rは、水素、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ、C1−C4アルコキシ−C1−C4アルキル、C1−C4アルキルチオ−C1−C4アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6ハロアルケニル、C2−C6ハロアルキニル又はC3−C6シクロアルキルを表し;Aは、式(AI)の基を表し;残りの置換基は、請求項1に定義されている。)の新規カルボキサミドに関する。本発明の物質は、強力な殺菌作用を有し、植物保護及び資材保護の分野で、真菌及び細菌などの望ましくない微生物を抑制するために使用することが可能である。
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アシルアミノチアゾール誘導体、それらの調製方法及び治療における該誘導体の使用
本発明は、一般式(I)(R1は、必要に応じて置換された、C1−6アルキル又はC3−7シクロアルキル、チオフェン、ベンゾチオフェン、ピリジニル、フラニル又は必要に応じて置換されたフェニルのうち何れかを表し;R2及びR’2は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ、C1−3アルコキシ、C1−3アルキル、C3−7シクロアルキル、O−C(O)−C1−6アルキル基を表し、又は、R2及びR’2は、両者でオキソ基を形成し;R3は、水素原子を表し、ヒドロキシル、C1−6シクロアルキル又はC1−3アルコキシによって必要に応じて置換されたC1−6アルキルを表し;R4及びR5の何れかは、基(Z)を表し、及びR4又はR5の何れかは、−C(X)R6基を表し;Gは、単結合又は−CH2−基を表し;Yは、単結合、酸素原子、硫黄原子、必要に応じて置換されたC1−4アルキレン基又は−N(W)−を表し;A及びBは、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C1−3アルキル、C1−3アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ又は−O−CHF2基を表し;Xは、O又はSを表し;R6は、必要に応じて置換されたC1−6アルコキシ基、ヒドロキシ又は−NR7R8を表し;並びに、R7及びR8は、互いに独立に、水素原子;必要に応じて置換されたC1−6アルキル基;必要に応じて置換されたC3−7シクロアルキル基、C1−6アルコキシ若しくは必要に応じて置換されたフェニルのうち何れかを表し;又は、R7及びR8は、これらを有する窒素原子とともに、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン又はベンゾピペリジン環を形成する。)を有する化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩又は水和物の形態を取る。本発明は、前記化合物の治療における使用にも関する。
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新規チアゾール誘導体
本発明は、治療上活性な物質として使用するための、式(I)〔式中、R1、R2、R3、及びR4は本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及びその薬学的に許容されうる塩に関する。この化合物はCB1レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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FLT−3キナーゼ阻害剤としてのチアゾールおよびピラゾール誘導体
本発明は、式I
【化1】
[式中、QはSであり、XはCであるか、または
QはCHであり、XはNであり、
R1は、非置換かまたは置換されたフェニルであり、そして
R2は、非置換かもしくは置換されたアリールまたはヘテロアリールである]
で示されるチアゾールおよびピラゾール誘導体、ならびにそれらの製造工程、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにとりわけ腫瘍疾患などの増殖性疾患、特にFlt−3キナーゼの阻害に応答するかかる疾患の処置のための医薬組成物の製造を目的としたかかる誘導体の使用に関する。
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ヘキシルカルボキシアニリド及び望ましくない微生物の抑制のためのそれらの使用
【化1】
本発明は、L、R1、R3及びAが記載中で挙げられた通りに定義される式(I)の新規なヘキシルカルボキシアニリド、該物質の製造のためのいくつかの方法、望ましくない微生物の抑制のためのそれらの使用ならびに新規な中間生成物及びそれらの製造に関する。
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望ましくない微生物の抑制のための1,3−ジメチルブチルカルボキシアニリド
【化1】
本発明は、A、R1及びR2が記載中で挙げられた通りに定義される式(I)の新規な1,3−ジメチルブチルカルボキシアニリド、該物質の製造のためのいくつかの方法、望ましくない微生物の抑制のためのそれらの使用ならびに新規な中間生成物及びそれらの製造に関する。
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置換ベンジルアミノアルキレン複素環
本発明はナトリウムおよび/またはカルシウムチャンネルモジュレーターとしておよび/または選択的MAO-B阻害剤として有効であり、それゆえに上述のメカニズムが病理学的な役割を果たすと記述されてきた神経学的な、精神医学的な、心血管の、炎症性の、眼の、泌尿器科の、代謝性のおよび消化器の疾患を含むがそれに限定されるわけではない広範囲の症状を防ぎ、緩和し、および治療するのに有用である、一般式I
【化1】
(式中、
Xは酸素または硫黄またはNR7基であり;
R1はC3〜C8アルキル、またはフェノキシまたはフェニル(フェノキシもフェニルも両方とも任意に一以上のフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、C1〜C6アルキル、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシで置換されてもよい)で置換されているC1〜C8アルキルであり;
R2、R3は互いに関係なく水素、C1〜C6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC1〜C6アルコキシであり;
R4は水素、C1〜C8アルキルであり;
R5、R6は互いに関係なく水素、任意にヒドロキシまたはフェニルで置換されてもよいC1〜C3アルキルであり;
R7は水素または直鎖または分枝C1〜C3アルキルであり;
Hetは5〜7員の、飽和または不飽和複素単環または8〜10員の、互いに関係なく窒素、酸素および硫黄から選択される一以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和複素二環基であり、上述の単環または二環基は任意にC1〜C6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルまたはC1〜C6アルコキシで置換されてもよい。)
の化合物およびその薬剤的に容認できる塩またはプロドラッグに関する。
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異なる細胞に機能的に影響を及ぼし、免疫性疾患、炎症性疾患、神経疾患、およびその他の疾患を治療するための二重のアラニルアミノペプチダーゼおよびジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤
本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ala−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびGly−Pro−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも1つのこのタイプの物質、または少なくとも1つの上記物質を含む少なくとも1つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答(自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応)、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病(特に、ざ瘡および乾癬)、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症(特にSARS)の予防および治療のための使用に関する。
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アリールアルキルカルバメート誘導体、それらの製造方法および治療用途
本発明は、請求項1の(I)による一般式(I)を有する化合物に関し、
該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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除草性活性を有する1,3−ジオンの誘導体
以下に記載する一般式(I)を有する1,3-ジオン、及び農作物における雑草の制御のための除草剤としてのそれらの使用。
【化1】
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