本発明は内皮酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（ここでＡ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は請求項に示された意味を有する）のＮ−アルキルアミドに関する。特に式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮ＮＯシンターゼの発現を上方に調節し、当該酵素の発現を増加させることまたはＮＯレベルを増加させること若しくは減少したＮＯレベルを正常化させることが望まれる場合、それを適用することができる。更に、本発明は式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮ＮＯシンターゼの発現を刺激するための医薬の製造のための、または例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全のような心臓血管疾患を含む様々な疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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【課題】プランルカストまたはその水和物の製造方法、及びその合成中間体を提供する。
【解決手段】化学式２で表される化合物と、８−アミノ−４−オキソ−２−テトラゾール−５−イル−４Ｈ−１−ベンゾピランまたはその塩とを塩基存在下で反応させる工程を含む、プランルカストまたはその水和物の製造方法であり、かつプランルカストまたはその水和物の製造に有用な化学式２で表される化合物である：


（前記化学式２において、ｎは０〜４の整数であり、ｎが０である場合、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立に水素原子、炭素原子数が１〜５のアルキル基、ハロゲン原子またはニトロ基であり、ｎが１〜４の整数である場合、Ａは芳香族または脂肪族の炭化水素環を表し、−−−（点線）は結合または非結合を表し、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立にＣＨまたはＣＨ₂
であり、Ｒ³及びＲ⁴はそれぞれ独立に水素原子、炭素原子数が１〜５のアルキル基、ハロゲン原子またはニトロ基である。）。 （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１からＲ^１１、およびｎは明細書中で定義されたとおりである）および全てのエナンチオマー；ならびに薬学的に許容しうるその塩および／またはエステルに関する。本発明はさらにそのような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、およびＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防のための使用に関する。そのような疾患の例は、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、上昇した脂質およびコレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロールレベル、高ＬＤＬ−コレステロールレベル、または高トリグリセリドレベル、アテローム性動脈硬化症、代謝症候群（シンドロームＸ）、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、異脂肪血症、多嚢胞性卵巣症候群、炎症性疾患、例えば、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬および他の皮膚異常、ならびに増殖性疾患である。
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ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含む５員ヘテロ環ベースのｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含む医薬組成物も提供される。該化合物および組成物の使用方法も提供され、これには、これに限るものではないが、炎症性疾患および傷害を含むｐ３８キナーゼ介在疾患および障害の１種以上の症状を処置、予防または改善する方法を含む。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


の化合物。
式中、ＹはＨ、−OH、ハロ、−OC_1-6アルキル、−C_1-6アルキルであり、最後の２つはハロ、−CN、−OH、−CF₃、−NH₂で場合により置換され；R1は場合によりハロ、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂で置換された、−C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、−C_3-6−アルキルであり；Ｍは−C(O)−、−C(H₂)−、−CH(OR³)−、−N(R^a)−、−S(O)_r−、ヘテロアリール及び結合であり；ここでR^aはＨ又はC_1-6アルキルであり、そしてrは０、１又は２であり；R2はＨ、ハロ、−CNであるか、又はＤ＝−C_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−N(CH₃)₂、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール及び複素環式基であり；ここで、ＤはＧ＝ハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、アリール、ヘテロアリール、複素環式基、−C_1-6アルキル、−C_1-6アルコキシ、ヘテロシクロアルキル及びC_1-6アルキルカルボキシレートで場合により置換され；ここで、Ｄは、Ｌ＝−C(O)−、−S−又は−S(O₂)−によりＧに結合してもよく；そして、Ｇはハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CH₃、−OCH₃、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、C_1-6アルキルカルボキシレートから選択される置換基でさらに置換されてもよく；そしてR3は−OH又はC_1-6アルコキシである。
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【課題】安価なアンモニアを用いて、式（４）


（式中、Ｘ^１は水素原子またはハロゲン原子を表わす。）
で示される化合物の副生を抑え、より工業的に有利に式（３）


（式中、Ｘ^１は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるチアゾール化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｘ^１は上記と同一の意味を表わし、Ｘ^２はハロゲン原子を表わす。）
で示される化合物とアンモニアとホルムアルデヒドとを反応させて、式（２）


（式中、Ｘ^１は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるヘキサヒドロトリアジン化合物を得、得られた式（２）で示されるヘキサヒドロトリアジン化合物を加水分解処理することを特徴とする式（３）で示されるチアゾール化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ヒトのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体δ(hPPARδ)に活性を有する、一般式(I)で表されるチアゾール誘導体を高収率で製造する新規な方法、及びこの方法を行うための中間体である一般式(II)、(IV)、(X)、(XI)及び(XII)と、これらの合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のチアゾリジノン類、それらの生成及び種々の疾病を処理するためのポロ様キナーゼ（Plk）のインヒビターとしてそれらの使用に関する。

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本発明は、一般式(I)：


を有する2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体に関する。本発明は、それらの製造法およびそれらの治療用途にも関する。
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【課題】安価なアンモニアを用いて、式（４）


（式中、Ｘ^１は水素原子またはハロゲン原子を表わす。）
で示される化合物の副生を抑え、より工業的に有利に式（３）


（式中、Ｘ^１は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるチアゾール化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｘ^１は上記と同一の意味を表わし、Ｘ^２はハロゲン原子を表わす。）
で示される化合物とアンモニアとホルムアルデヒドとを反応させて、式（２）


（式中、Ｘ^１は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるヘキサヒドロトリアジン化合物を得、得られた式（２）で示されるヘキサヒドロトリアジン化合物に、酸性条件下で、ヒドロキシルアミンを作用させることを特徴とする式（３）


（式中、Ｘ^１は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるチアゾール化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる新規化合物及び医薬組成物（細胞外マトリックス蓄積抑制剤、線維症治療剤、心不全治療剤、ＴＧＦ−β作用抑制剤又は養毛剤）の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、αは芳香族５員環又は窒素原子を２以上有する芳香族６員環を表し、Ｘ_α及びＹ_αは置換基を表し、ｐ及びｑは０、１、２、又は３を表し、ｐとｑとの和は３以下である。］で示されるシンナモイル化合物及び該化合物を含有する細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物。 （もっと読む）

有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光で書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光、赤色光又は赤外光、有利にレーザー光で書き込み及び読み出しが可能であり、その際、情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体において、吸光性化合物として少なくとも１つのアゾ金属色素が使用されていることを特徴とする光学データ記録媒体。 （もっと読む）

【課題】ＡＩＤＳの治療又は予防に有用なＨＩＶ蛋白分解酵素阻害剤の提供。
【解決手段】一般式（Ａ）の化合物。


好ましくは、Ｒ_１が置換しもよいチアゾリル又はオキサゾリル；ｎが１；Ｒ_２が水素；Ｒ_３がＣ_１〜Ｃ_４アルキル；Ｒ_４及びＲ_４ａがフェニル；Ｒ_６が水素；Ｒ_７がチアゾリル、オキサゾリル等；ＺがＯである。 （もっと読む）

【課題】
インスリン抵抗性に起因する疾病の優れた予防および治療作用を有するチアゾリジンジオン誘導体の結晶および高純度に製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記式
【化１】


で表される、４−［（２,４−ジオキソチアゾリジン−５−イル）メチル］フェノキシ酢酸を一般式(I)[X=ハロゲン原子]に変換後、一般式(II)[R¹、R²、R³、R⁴=水素原子、水酸基、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、ベンジルオキシ、アセトキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン原子、R⁵=C1−C6アルキル、R⁶=アミノ基の保護基]で表される化合物と反応させ、一般式(III)で表される化合物を製造した後、環化して最終物を得る、一般式(A）で表される化合物又はその塩の製造方法、及び一般式(A）で表される化合物又はその塩の結晶。 （もっと読む）

本発明は肥満、高脂血症、動脈硬化及び糖尿病の治療に使用できるペルオキシソーム増殖子活性化受容体δに活性を有する化合物で表される新規チアゾール誘導体と中間体及びこれらの合成方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】チアゾールカルボン酸エステルの製造方法を提供する。
【解決手段】式ＶＩ
【化１】


の化合物を製造する方法において、式ＩＶ
【化２】


のチオアミドと式Ｖ
【化３】


［式中、Ｒ^１は分枝状または直鎖状のＣ_１〜４−アルキルである］
のブロモピルビン酸エステルとを、アルコールＲ^２ＯＨ（Ｒ^２は分枝状または直鎖状のＣ_１〜８−アルキル、ＨＯ−ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＨＯ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−またはＣ_１〜４−アルキル−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−である）中、−５℃〜４０℃で反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、高血糖および糖尿病の予防および治療において有用である。
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ホスホジエステラーゼＰＤＥ４Ｂ上で活性な化合物を提供する。ＰＤＥ４Ｂ媒介疾患または症状の処置に有用な組成物及びその使用法も提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、明細書中と同義である］の新規なチアゾール−４−カルボキシアミド誘導体、及びその製造方法に関するものであり、そしてこの化合物は、代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとして有用である。
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