式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、明細書に明記されている定義を有する。）、これらを調製するための方法及び中間体並びに有害生物を駆除するためのこれらの使用に関する。

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【課題】プラミペキソールの製造のための中間体の合成方法の提供。
【解決手段】単一の（Ｒ）または（Ｓ）鏡像異性体としての式（Ｉ）［Ｒは保護されているアミノ基であり；アステリスク＊は立体異性炭素原子を示す］で示される酸またはその塩の製造方法であって、有効な条件下、（Ｒ，Ｓ）鏡像異性体の混合物としての式（ＩＩ）［Ｒ₁は適宜フェニルで置換されていてもよい直鎖または分枝鎖Ｃ₁−Ｃ₆アルキルであり；アステリスク＊およびＲは上記で定義されている意味を有する］で示されるエステルまたはその塩とカンジダ・アンタルクティカ由来のリパーゼとを接触させて、単一の（Ｒ）鏡像異性体の酸および単一の（Ｓ）鏡像異性体のエステルを含む混合物を得；次いで該エステルを加水分解して単一の（Ｓ）鏡像異性体としての酸を得；所望ならば（Ｒ）または（Ｓ）鏡像異性体のいずれかとしての酸をその塩に変換する製造方法。


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【課題】発熱量が大きい２−ハロゲノ−アリルイソチオシアネートと塩化スルフリルとの反応の工業的なスケールでの実施に適した簡便で有利なチアゾール化合物を製造する方法を提供すること。
チアゾール化合物を、収率の低下を抑えて工業的スケールでの実施に適した簡便で有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】反応に不活性なガスを反応液相中に吹き込みながら、塩化スルフリルを加えて式（２）


（式中、Ｈａｌは塩素または臭素を表す。）
で示される２−ハロゲノ−アリルイソチオシアネートと反応させることを特徴とする式（１）


の２−クロロ−５−クロロメチルチアゾールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の置換チアゾール、その製造のための方法、これら化合物を含有する医薬、および医薬を製造するためのその使用に関する。
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本発明は、一般式Iで表わされる置換されたチアゾール、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬、好ましくは痛みの治療用医薬を製造するためのその使用に関する。

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本発明は置換されたプロピオール酸アミドＩ、その製造方法、該化合物を含有する医薬及び医薬の製造のための該化合物の使用に関する。

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（４−オキソ−２−チオキソ−１，３−チアゾリジン−３−イル）酢酸を調製するための方法であって、（ａ）式（ＶＩＩＩ）（式中、ＹはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＴｓ、ＯＭｓであり、ＲはＣ₁〜₈アルキル、ベンジル、シクロアルキル、フェニル、および置換フェニル等である）の化合物を式（ＶＩＩＩＡ）（式中、ＭはＫ、ＮａまたはＬｉ、好ましくはＫであり、Ｒ１はＣ₁〜₄アルキル、ベンジル、Ｃ１〜Ｃ８シクロアルキルおよびフェニル等である）の化合物と水性媒体中で反応させて、式（ＩＸ）の化合物を得ることと、（ｂ）塩基を使用して式（ＩＸ）の化合物を環化して、溶媒中で式（Ｘ）の化合物を得ることと、（ｃ）鉱酸水溶液を使用して（Ｘ）を加水分解することを含む方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載されている。その製造方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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式Iの化合物、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーもしくは塩もしくはN-オキシド:
【化１】


式中、
Xは酸素またはS(=O)_n;
nは0、1または2;
R¹は場合によって置換されているアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、フェニル、ヘタリール、フェニルアルキル、ヘタリールアルキル、これらは場合によってフェニル、ヘタリール、またはヘテロシクリルと縮合している;
Aは-NR^b₂、-C(=G)GR^b、-C(=G)NR^b₂、-C(=NOR^b)R^b、C(=G)[N=SR^b₂]、C(=G)NR^b-NR^b₂、C₂-C₆-アルカンジイル、C₂-C₆-アルケンジイルまたはC₁-C₃-アルキル-G-C₁-C₃-アルキル、ここでR^bは発明の詳細な説明中の定義の通りであるか、または場合によって置換されたフェニル、ヘタリール、ヘテロシクリル、これらは場合によってフェニルもしくはヘテロシクリルと縮合している;
Bは1〜3個の炭素鎖原子を持つ、場合によって置換された飽和または部分的不飽和炭化水素鎖;
Dは1〜5個の炭素鎖原子からなる、場合によって置換された飽和もしくは部分的不飽和炭化水素鎖またはC₃-C₆-シクロアルキル;
Gは酸素または硫黄である;
化合物Iの調製方法;
化合物Iを含む殺虫剤組成物および相乗効果性混合物;
昆虫、コナダニもしくは線虫の防除のための方法であって、これらの害虫またはそれらの食糧、生息地もしくは繁殖地と殺虫剤として有効な量の式Iの化合物を接触させることによる、方法;
ならびに、
寄生虫駆除に有効な量の式Iの化合物を動物に経口、局所もしくは非経口投与または適用することを含む、寄生虫による侵入または感染に対して動物を治療、防除、予防または保護する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘは、−Ｃ−、−ＳＯ_２−、−Ｃ−Ｎ（Ｒ_５）−Ｃ−Ｎ（Ｒ_５）−基を表し；Ｙは、酸素原子またはイオウ原子を表し；Ｒ_１は、水素原子またはＣ_１−Ｃ_４アルキル基を表し；Ｒ_２は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキル基、炭素環基、Ｃ_３−Ｃ_１２非芳香族炭素環基により置換されたメチル、フェニル、フェノキシメチル、ベンジル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラゾリル、フリル、チエニル基；インドリル；ベンゾフリルを表し；Ｒ_３は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_４は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_５は、水素原子またはＣ_１−Ｃ_４アルキルを表す。）ならびにこれらの塩および溶媒和物に関する。また、本発明は、これを調製するための方法およびその治療上の使用に関する。
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本発明は、 式Ｉ：
【化１】


のレゾルシン誘導体またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド［式中、R¹はフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる５〜６員のヘテロ芳香族環であり、フェニルまたはへテロ芳香族環はフェニルおよび酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる、飽和、部分的に不飽和または芳香族の、５〜６員のヘテロ環から選択される環と環縮合していてもよく、前記フェニルまたは５〜６員のヘテロ芳香族環またはそれぞれの縮合環系は無置換であってもまたは１〜６個の、任意に置換された、基R³のいずれかの組合せにより置換されていてもよく；R³はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、ハロアルキニルオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルケニルチオ、ハロアルキニルチオ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルケニルアミノ、ジアルキニルアミノ、アルキル-アルケニルアミノ、アルキル-アルキニルアミノ、アルケニル-アルキニルアミノ、トリアルキルシリル、またはフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる５〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロ環または酸素、窒素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しうる５〜６員のヘテロ芳香族環（当該フェニルと当該へテロ芳香族環は酸素または硫黄原子を介して結合していてもよい）であり；または-C(=G)R^a、-C(=G)OR^a、-C(=G)NR^a₂、-C(=G)[N=SR^a₂]、-C(=NOR^a)R^a、-C(=NOR^a)NR^a₂、-C(=NNR^a₂)R^a、-OC(=G)-OC(=G)OR^a、N=SR^a₂、-NR^aC(=G)R^a、-N[C(=G)R^a]2、-NR^aC(=G)OR^a、-C(=G)NR^a-NR^a₂、-C(=G)NR^a-NR^a[C(=G)R^a]、-NR^a-C(=G)NR^a₂、-NR^a-NR^aC(=G)R^a、-NR^a-N
[C(=G)R^a]₂、-N[(C=G)R^a]-NR^a₂、-NR^a-NR^a[(C=G)GR^a]、-NR^a[(C=G)NR^a₂]、-NR^a[C=NR^a]R^a、-NR^a(C=NR^a)NR^a₂、-O-NR^a₂、-O-NR^a(C=G)R^a、-SO₂NR^a₂、-NR^aSO₂R^a、-S(=O)R^a、-S(=O)₂R^a、-SO₂OR^a、または-OSO₂R^aであり；Gは酸素 または 硫黄であり；そしてR^aは本明細書に定義した通りであり；R²は水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；xは２、３、４、５、６、または７であり；ただし、R²が水素でありかつxが３または４であるとき、R¹は5-クロロ-2,2,-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾ[b]フラン-7-イルでない］、またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド；化合物 Iを調製するための方法および中間体、昆虫類、コナダニ類、または 線虫類を駆除するための化合物Ｉの使用；および化合物Ｉを用いて寄生虫による侵襲または感染に対して動物を処理、管理、予防または保護する方法に関する。
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式（Ｉ）


で表される化合物又はその製薬的に許容し得る塩は、高血糖及び糖尿病の予防及び治療的処置において有用である。
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【課題】 本発明の目的は高品質のエパルレスタット製造法を提供することにある。
【解決手段】 エパルレスタットの三級アミン塩を溶媒と酸の混合液に投入することにより、高品質の下式Ｉで表されるエパルレスタット（化学名：５−［（１Ｚ，２Ｅ）−２−Ｍｅｔｈｙｌ−３−ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐｅｎｙｌｉｄｅｎｅ］−４−ｏｘｏ−２−ｔｈｉｏｘｏ−３−ｔｈｉａｚｏｌｉｄｉｎｅａｅｔｉｃ ａｃｉｄ）を製造することができる。
【化１】
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【課題】４−ホルミルチアゾール化合物を、工業的に安価に、かつ容易に製造することのできる方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）；
【化１】


（式中、Ｒは、水素原子または置換されていてもよい炭素数１〜４のアルキル基を示す。Ｘは、ハロゲン原子を示す。）で表される４−ハロメチルチアゾールハロゲン酸塩を酸化剤と反応させ、次いで水の存在下で加熱することを特徴とする一般式（２）；
【化２】


（式中、Ｒは、前記と同様である。）で表される４−ホルミルチアゾール化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
煩雑な保護、脱保護という操作がなく、また入手性や安全性の点で問題のあるメチルイソシアネートを使用することなく、工業的に有利に目的とするイミノチアゾール化合物を製造する。
【解決手段】
式（１）




で示されるメチルウレア化合物を、式（２）



（式中、Ｒ^１は置換されてもよいアリール基を表わす。）
で示されるイソチオシアネート化合物と反応させて、式（３）


（式中、Ｒ¹は前記と同じ意味を表わす。）
で示されるチオウレア化合物とし、これを式（４）


（式中、Ｒ^２は置換されてもよいアリール基を表し、Ｘは脱離基を表す。）
で示されるα位に脱離基を有するアセトフェノン化合物と反応させることを特徴とする、式（５）


（式中、Ｒ¹およびＲ²はそれぞれ独立に前記と同じ意味を表わし、波線は（Ｅ）または（Ｚ）配位を表す。）
で示されるイミノチアゾール化合物、もしくはその酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明の目的は、一般式（I）の化合物と、その薬理学的に許容可能な塩と、その鏡像異性体の形態と、そのジアステレオマーと、そのラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これら化合物を含む医薬組成物およびその製造方法と、これら化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。

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本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供であり、該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。
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本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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本発明は、製剤の分野、特に、神経変性疾患の治療に関する。本発明は、具体的には、神経保護活性が示された化合物のファミリーに関する。前記ファミリーのある種のメンバーは、これまで記載されたことがない新規な化合物を提供するため、本発明は、新規製造物、その合成法、及びある種の新規な中間体合成製造物に関する。本発明は、さらに、前記ファミリーの化合物を含む組成物、特に神経変性疾患の治療のための薬剤の製造のための薬剤として前記化合物の使用に関する。
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