本発明は、一般式（Ｉ）を有するオキシムエーテル置換、ヒドラゾン置換又はアゾメチン置換されたフェニルアミジン、その製造方法、望ましくない微生物を駆除するための特許請求の範囲に記載されているアミジンの使用、及び特許請求に記載されたアミジンを含むこの目的のための手段に関する。さらに、本発明は、微生物及び／又はその生息環境へ特許請求に記載された化合物を適用することによって、望ましくない微生物を駆除するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の具体的な構造を有するPTP1B阻害剤を提供するものである。該阻害剤はプロティンチロシンホスファターゼ1B（PTP1B）の活性を効果的に阻害することができ、インスリン抵抗性改善薬として、PTP1Bによるインスリン抵抗性と関連する疾病、特にII型糖尿病と肥満症の予防、遅延又は治療に用いることが可能である。また本発明は該阻害剤の調製方法を提供する。
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【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、Ｒ^８は炭素数１〜６のアルキル基、環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基を表す。］ （もっと読む）

本願は，一般式Ｒ¹Ｒ²Ｎ−Ｍｇ −ＮＲ³Ｒ⁴・ｚＬｉＹ （II）〔Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴は，独立に，水素；置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状又は環状の，置換又は無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか，Ｒ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴は，一緒に環状又は高分子の構造の一部であり，Ｒ¹とＲ²の少なくとも一つ及びＲ³とＲ⁴の少なくとも一つは水素以外であり；Ｙは，Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；HalＯ_n（ｎ＝３又は４，Halは，Ｃｌ，Ｂｒ及びＩから選択される）；ＮＯ₃；ＢＦ₄；ＰＦ₆；水素；一般式Ｒ^XＣＯ₂のカルボキシラート；一般式ＯＲ^Xのアルコラート；一般式ＳＲ^Xのチオラート；Ｒ^XＰ（Ｏ）Ｏ₂；ＳＣＯＲ^X；ＳＣＳＲ^X；Ｏ_nＳＲ^X（ｎ＝２又は３）；ＮＯ_n（ｎ＝２又は３）；及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ；Ｒ^Xは，置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状若しくは環状の，置換若しくは無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はその誘導体；あるいは水素原子であり，ｚ＞１である。〕の混合Ｍｇ／Ｌｉアミド並びに当該混合Ｍｇ／Ｌｉアミドの調製方法及びこれらアミドの，例えば塩基としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】環構造の非対称な五員環が繰り返し単位であるＨＴ構造の割合が高いＨＴレジオレギュラーポリマーが合成できる化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｘ及びＹは相異なり、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、ＣＦ₃ＳＯ₃−、ＣＨ₃ＳＯ₃−、Ｃ₆Ｈ₅ＳＯ₃−又はＣＨ₃Ｃ₆Ｈ₄ＳＯ₃−である。Ｒ¹は置換されていてもよい炭素数２以上の１価の脂肪族炭化水素基である。Ａ¹及びＡ²は、一方が−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｓｅ−又は−Ｔｅ−であり、他方が−Ｎ＝、−Ｐ＝又は−Ｓｉ（Ｒ²）＝（ここで、Ｒ²は、水素原子、置換されていてもよい１価の炭化水素基、ハロゲン原子、アミノ基又はカルボニル基である。）である。２本存在する実線と破線の平行線は、一方が単結合であり、他方が二重結合である。〕
で表される複素環化合物。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物を提供する。


式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、ｐおよびｎは、本明細書に定義されている。さらに、本教示は、上述の化合物を製造するプロセス、および上述の化合物を用いて、ある病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を改善する方法を提供する。上述の化合物は、１つ以上の電位依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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本発明は、アシルアミノイミダゾール類およびアシルアミノチアゾール類、並びにそれらの製造、また、疾患、特に心血管疾患、好ましくは血栓塞栓性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】芳香族またはヘテロ芳香族ニトリルを触媒的に調製するための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ハロ芳香族化合物から出発して、場合によっては置換された芳香族またはヘテロ芳香族ニトリルを調製するための方法に関する。それらは、ヘテロ芳香族アミンの存在下に、ヘキサシアノ鉄（ＩＩ）酸カリウムまたはヘキサシアノ鉄（ＩＩＩ）酸カリウムとの銅触媒反応において反応させられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規置換されたＮ’−シアノ−Ｎハロゲン化アルキルイミドアミド誘導体、その製造方法及び有害動物、特に節足動物、特に昆虫を駆除するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドと両親媒性カチオン性分子（Ｉ）を含む形質導入組成物に関する。式中、ＸはＮ−Ｒ_１、Ｓ、Ｏ；Ｒ_１はＣ１−Ｃ４アルキル基、ヒドロキシル化Ｃ３−Ｃ６アルキル基；Ｒ_２、Ｒ_３はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、またはＲ_２とＲ_３がヘテロ環を形成する；ＥはＣ１−Ｃ５アルキルスペーサー；Ｒ_４とＲ_５はＣ３−Ｃ６シクロアルキルを含んでいてもよい、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝のＣ１０−Ｃ３６の炭化水素またはフルオロ炭素鎖；Ａ⁻は生物適合性アニオンである。本発明は培養において、エキソビボまたはインビボにおいて、真核細胞にオリゴヌクレオチドを送達する活性を有する組成物に関し、ＲＮＡ干渉に活性なオリゴヌクレオチドを含有してなる形質導入組成物に関する。該組成物は生物学的研究の手段または治療用薬物として使用できる。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル、ここで、Ｒ^１〜Ｒ^３は、請求項１に記載の意味を有し、これは、医薬組成物の形態で使用できる。
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【課題】 医薬品等の製造上重要な中間体である光学活性２−アミノ−３−（アルコキシ置換フェニル）プロパン酸エステル誘導体（２）の製造法を提供する。
【解決手段】 光学活性２−アミノ−３−（ヒドロキシ置換フェニル）プロパン酸エステル誘導体（１）と塩化アルキル化合物（３）を有機溶媒中で反応させるに際して、ハロゲン化金属を共存させる事により、ラセミ化を抑制し、高収率で２−アミノ−３−（アルコキシ置換フェニル）プロパン酸エステル誘導体（２）を製造する。これにより光学純度の高い光学活性２−アミノ−３−（アルコキシ置換フェニル）プロパン酸エステル誘導体（２）を簡便かつ効率的に工業的規模で安定的に製造する。 （もっと読む）

【課題】 微生物の培養物、菌体、又はそれらに存在する酵素を、非対称ケトン化合物と接触させることにより、トロンボポイエチン受容体アゴニストの重要中間体である光学活性なアルコール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】キャンディダ・クルセイ、キャンディダ・トロピカリス、キャンディダ・アルビカンス、キャンディダ・グラブラータ、キャンディダ・パラクルセイ、キャンディダ・ユティリス、キャンディダ・プシュードトロピカリス、キャンディダ・ルゴサ、ロードトルーラ・グルチニス・ヴァー・ダイレネンシス、ロードトルーラ・ルブラ、及びサッカロマイセス・セレビシアエからなる群より選ばれる菌株の培養物、菌体、又はそれらに存在する酵素を、非対称ケトン化合物と接触させることを特徴とする、光学活性なアルコール化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】芳香族環の、隣接位置に、含窒素複素環とアルケニル基とを有する化合物の製造方法であって、アルケニル化剤として、ハロゲンを含まないオレフィン化合物を用いる新規な製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）


（式中、Ａｒ₁環は、芳香族炭化水素環等を表し、Ａｒ₂環は、Ｘ₁及びＮ^*を含む複素環を表し、該Ｘ₁は、窒素原子または炭素原子を表し、該N^*は、Ａｒ₂環内の隣接する２つの原子のいずれか一方と二重結合で結合している窒素原子を表す。
該Ａｒ₁環および/または該Ａｒ₂環は、アルキル基、アルコキシ基等を有していてもよい）
で示される化合物と式（２）


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、水素原子、アルキル基等を表す。）
で示されるオレフィン化合物とを、遷移金属錯体の存在下で反応させる下式（３）


（式中、Ａｒ₁、Ａｒ₂、Ｘ₁、Ｎ^*、Ｒ₁、Ｒ₂、およびＲ₃は前記と同じ意味を表す。）
で示される芳香族化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】シクロメタル化遷移金属錯体およびこれを用いた有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】高い発光効率を有する赤色発光物質であるシクロメタル化遷移金属錯体で、ニ価の陰イオン性の四座キレート配位子を有する。該錯体は、例えば下式の化学式（１７）で示されるＩｒ金属錯体であり、有機ＥＬ素子の発光層材料として用いられる。
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【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 下記の一般式（Ｉ）で示されるシクロアルカンカルボキサミド誘導体または薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２は、（置換）アルキル基、（置換）アルケニル基、（置換）アルキニル基、（置換）芳香族炭化水素基、（置換）複素環基を表し、環Ａは炭素数５〜７のアルキリデン基、Ｂはホルミル基、ヒドロキシメチル基を示す］ （もっと読む）