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Fターム[4C033AE20]に分類される特許
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アスパルチルプロテアーゼのインヒビター
【課題】新規なアスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、アスパルチルプロテアーゼインヒビターである新規なクラスのスルホンアミドに関する。1つの実施形態において、本発明は、特異的な構造的特徴および物理化学的特徴によって特徴付けされる新規なクラスのHIVアスパルチルプロテアーゼに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、特に、HIV−1およびHIV−2プロテアーゼ活性を阻害するのに十分に適しており、結果として、HIV−1およびHIV−2ウイルスに対する抗ウイルス性薬剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してHIVアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗HIV活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。
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ある種の化学物質、組成物、および方法
平滑筋ミオシンおよび/または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび/または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 (もっと読む)
新規グルコキナーゼ活性化薬およびその使用方法
グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造:
を有する化合物(ここで、Qは:
であり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は本明細書に記載されるとおりである)、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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PI3キナーゼ調節剤および使用方法
本発明は、PI3キナーゼの活性を調節することができることから、メラノーマ、癌および他の癌関連状態などのPI3キナーゼ介在疾患の治療において有用な新たな種類の化合物を含む。その化合物は一般式Iを有し、式中においてA1、A2、A3、A4、X、R1およびR2はそれぞれ本明細書で定義されている。本発明はさらに、医薬組成物、PI3キナーゼ介在疾患の治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも含む。
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ウレア誘導体および関連ジアミン、これらの製造方法および使用
本発明は、式(I)で表された化合物、これらを含む医薬組成物およびカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患または障害を治療する方法に一般的に関する。本発明はまた、このような化合物を生成するための方法およびこのような方法に有用な中間体に関する。
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抗菌剤
式(I)の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ;そのような化合物を含む医薬組成物;そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法;及びそのような化合物の調製方法が提供される。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤としての二環式複素環化合物
式(I):
〔式中、Z1、Z2、Z3およびZ4は、以下の組み合わせを示し、(Z1,Z2,Z3,Z4)=(CR4,N,CR5,C),(N,N,CR5,C),(N,C,CR5,N),(S,C,CR5,C)または(S,C,N,C);R1およびR2は、同一または異なって、それぞれ(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)炭素原子を介して結合する基、(4)窒素原子を介して結合する基、(5)酸素原子を介して結合する基または(6)硫黄原子を介して結合する基;R3は置換基を有していてもよいアミノ;R4およびR5は、同一または異なって、それぞれ(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)炭素原子を介して結合する基、(4)窒素原子を介して結合する基、(5)酸素原子を介して結合する基または(6)硫黄原子を介して結合する基;R3はR4と一緒になって置換基を有していてもよい環を形成していてもよい;式
で表される基は、置換基を有していてもよい環状基を示す。〕で表される化合物またはその塩。
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CRTH2及び/又はPGD2受容体調節物質としての化合物、並びにぜん息及びアレルギー性炎症を治療するためのその使用
本発明は、炎症性免疫関連疾患及び症状の治療に有用である化合物、組成物及び方法を対象とする。本化合物は、CRTH2及びDP受容体を含めたプロスタグランジンD2(PGD2)受容体の調節物質である。対象化合物は、式(II)及び(III)のカルボン酸誘導体である:式(II)、(III)。
式中、Xは、−O−、−S(O)k−、−CRaRb−、−C(O)−、−NR8−及び−C(NR9)−から選択される二価の結合であり、Yは、単結合、−S(O)kNR10−、−C(O)NR10−、(C1−C4)アルキレン、ヘテロ(C2−C4)アルキレン、−N(R11)C(O)NR10−、−N(R11)S(O)kNR10−、−N(R11)CO2−、−NR11−、−O−及び−S(O)k−から選択される二価の結合である。Zは、−CO2R12、−C(O)NR12R13又はヘテロアリールである。Lは、単結合、(C1−C6)アルキレン、(C2−C6)アルケニレン、(C2−C6)アルキニレン及び(C2−C4)ヘテロアルキレンから選択される二価の結合である。
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バニロイド受容体リガンドおよび医薬の製造へのその使用
本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の化合物、並びにそのN−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基L、M、X及びYは、本明細書で定義された通りである。
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HDL上昇剤
【課題】HDL上昇剤を提供する。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。
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濾胞刺激ホルモンのモジュレーターとしての新規ベンズアミド誘導体
本発明は、Q,R1,R2,R4,R5,R6,X1,R7,R8,M及びG1nが式Iについて定義された通りである式Iの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにFSHレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン(“FSH”)のモジュレーターである。
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(6R)−4,5,6,7−テトラヒドロ−N6−プロピル−2,6−ベンゾチアゾール−ジアミンの放出調節製剤およびそれらの使用方法
【解決手段】 プラミペキソールのR(+)エナンチオマー(RPPX)の放出調節薬学的組成物(制御放出、持続放出、および/または徐放)、および前述の組成物を神経変性疾患、またはミトコンドリア機能不全もしくは酸化ストレス増加に関連したものの治療に使用する方法を開示する。
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PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環または縮合したアリールあるいはヘテロアリール、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式:−Y2Z1−はN,S,O原子を有する特定の結合基であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環またはヘテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはその溶媒和物。
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選択的ベータ−アドレナリン受容体アゴニストの塩
7−[(1R)−2−({2−[(3−{[2−(2−クロロフェニル)エチル]アミノ}プロピル)チオ]エチル}アミノ)−1−ヒドロキシエチル]−4−ヒドロキシ−1,3−ベンゾチアゾール−2(3H)−オンの薬学的に許容される塩(ただし、それは二トリフルオロ酢酸塩、二臭化水素酸塩または二酢酸塩ではない);および医薬としての(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはCOPD)の処置における)そのような化合物の使用。 (もっと読む)
グルコキナーゼ活性化因子としての2,2,2−三置換アセトアミド誘導体、その方法及び薬学的応用
本開示の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として有用な式Iの2,2,2−三置換アセトアミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤である。その調製方法も本開示で説明する。本開示は、部分グルコキナーゼ活性化因子の特性評価方法についても説明する。
【化1】
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医薬組成物
【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式[I]:
[式中、
環Aはアリール又はヘテロアリールである。
Qはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Tはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
R1及びR2は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
R3及びR4は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
R5は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。]
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。
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塩668
二臭化水素酸塩または二塩酸塩はでないN−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−N−(2−{[2−(4−ヒドロキシ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾチアゾール−7−イル)エチル]アミノ}エチル)−3−[2−(1−ナフチル)エトキシ]プロパンアミドの薬学的に許容される塩;およびかかる化合物の(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはCOPD)の処置における)医薬品としての使用。 (もっと読む)
薬物イオンのドープ方法及び処理方法及びイオントフォレーシス装置の製造方法
【課題】 薬物イオンをイオン交換膜にドープするために使用する薬液の無駄を削減する。
【解決手段】 プラスの薬物イオンを含む薬液を、H型カチオン交換膜及びOH型アニオン交換樹脂に同時に接触させることにより、H型カチオン交換膜に薬物イオンをドープする方法、マイナスの薬物イオンを含む薬液を、OH型アニオン交換膜及びH型カチオン交換樹脂に同時に接触させた状態でOH型アニオン交換膜に薬物イオンをドープする方法が提供される。また、H型カチオン交換膜へのプラスの薬物イオンのドープに使用した薬液をOH型アニオン交換樹脂に接触させ、OH型アニオン交換膜へのマイナスの薬物イオンのドープに使用した薬液をH型イオン交換樹脂に接触させることで薬液を再生する。
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RHOキナーゼインヒビター
Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 (もっと読む)
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