式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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本発明は選択的な5HT_2Aアンタゴニストとしての置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物を提供することを目的とする。
本発明は一連の式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ar、R₁およびR₂は本明細書で定義された通りである）の置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物に関する。本発明の化合物は選択的な5HT_2Aアンタゴニストであり、そのため限定されないが本明細書で開示および特許請求された多種多様の睡眠障害を含む様々な疾患を治療するのに有用である。
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本発明は、増殖性疾患を治療するための薬剤を調製する際の、化学式１の化合物、又はその薬学的に許容できる塩の使用に関連する。
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、各々独立してＨ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、ＯＲ^６、ＮＨ_２、ＮＨＲ^６、ＮＲ^６Ｒ^７、Ｎ^＋Ｒ^６Ｒ^７Ｒ^８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ^６、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯＨ、ＣＯＲ^６、ＳＲ^６、ＳＯＲ^６，ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_２ＯＨ、ＳＯ_２ＯＲ^６、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^６、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、但し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４の少なくとも１つは、Ｈ以外である；又はＲ^１及びＲ^２、Ｒ^２及びＲ^３、若しくはＲ^３及びＲ^４は、融合又は未融合で飽和又は不飽和の環系の部分を一緒に形成可能であり、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択されるヘテロ原子を２つまで任意に含む；
Ｒ^５はＯＨ、ＯＲ^９、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＮＨ_２、ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＲ^９、ＣＯＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＨ_２、ＮＨＲ^９、又はＮＲ^９Ｒ^１０であり；
Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^８の各々は独立してヒドロカルビルであるか、又はＲ^６、Ｒ^７、及びＲ^８のうちの２つは、飽和又は不飽和の環系の部分を一緒に形成し、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択されるヘテロ原子を２つまで任意に含む；
Ｒ^９及びＲ^１０の各々は独立してヒドロカルビルであるか、又はＲ^９及びＲ^１０は飽和若しくは不飽和の環系の部分を一緒に形成し、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択されるヘテロ原子を２つまで任意に含む。）
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カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
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５−ＨＴ_６及び／又は５−ＨＴ_２Ａの選択的アンタゴニストである、Ｒ^２が（ＣＲ^３Ｒ^４）_ｎ−ＮＲ^５Ｒ^６であり、そしてｍ、ｐ、ｑ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、請求項で定義されたとおりである、式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。また、これらの化合物を含む組成物、並びに精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意力欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、摂食障害及びハンチントン病から選択される、中枢神経系疾患状態を処置する薬剤の調製におけるその使用も提供される。
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本発明は、肥満症及び関連疾患に関連する症状の治療、予防、又は改善において有用な式Ｉ(ここに、Ａｒ¹、Ｌ₁、Ｒ¹、ｑ、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は定義されるとおりである)のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、薬理学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくはそれらの鏡像異性体に関する。
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式：


（式中、変数は、本明細書中で定義した通りである）
の化合物を含むヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）に関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は新規化合物、およびその調製法および障害、特に過増殖障害を処置する薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式１のプロリルエンドペプチダーゼの新規阻害剤に関するものである。
W-KCONH-X-CON-Y-CO-Z (1)
（式中、K、W、X、Y、及びZは、本明細書中で規定したものである。）。
該化合物は、軽度認識障害(MCI)、アルツハイマー病、ダウン症、パーキンソン病、及びハンチントン病などの疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式（Ｉ）


（式中、式中、Ｘ^１は酸素原子等を示し、Ｘ^２は酸素原子等を示し、Ｒ^１は、アルキルスルホニル基等のＡ環上の基を示し、Ｒ^２はハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数３乃至７の環状のアルキル基等を示し、Ｒ^３は低級アルキル基等のＢ環上の置換基を示し、式（ＩＩ）
【化１】


は、６乃至１０員のアリール基等を示し、式（ＩＩＩ）
【化１】


は、前記Ｒ^３で示される置換基をＢ環内に有していてもよい、式（Ｉ）のアミド基の窒素原子と結合した該Ｂ環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にＣ＝Ｎを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基］で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明の主題は、ｃｄｃ２５ホスファターゼ、特にｃｄｃ２５−Ｃホスファターゼを阻害する４，７−ジオキソベンゾチアゾール−２−カルボキサミド誘導体にある。これらの化合物は、特にガンの処置に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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【課題】生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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式（Ｉ）を有する化合物が提供される：
【化１９２】


ここで、Ｒ_１およびＲ_２のうちの１つは、式（ａ）の基であり、ここで、Ｒ_４は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ_５は、ヒドロカルビル基であり、Ｌは任意のリンカー基であるか、または、Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、基（式（ａ））で置換された環を形成し、ここで、Ｒ_３は、Ｈもしくは置換基であり、ここで、Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＲ_６およびＣ（Ｒ_７）（Ｒ_８）から選択され、ここで、Ｒ_６は、Ｈおよびヒドロカルビル基から選択され、ここで、Ｒ_７およびＲ_８の各々は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビル基から選択される。
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本発明は、ある種のビフェニル−４−イルカルボニルアミノ酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

式Ｉ｛式中、Ｒ¹、Ｒ²、およびＲ³は、互いに独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロゲンであり；Ｒ⁴は、水素、低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲンであるか、あるいは、置換されていないか、または低級アルキルもしくはオキソ基により置換されている、５員環または６員環非芳香族ヘテロシクリル基であるか、あるいは、−ＮＲ⁵Ｒ⁶［ここで、Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素、低級アルキル、−Ｃ(Ｏ)−低級アルキル、−(ＣＨ₂)_ｎＯ−低級アルキル、またはベンジル（場合により低級アルキルにより置換されている）である］であるか、あるいは、５員環または６員環へテロアリール基であり；Ｒ¹およびＲ²またはＲ²およびＲ³は、対応する炭素原子と一緒に、−Ｏ−ＣＨ₂−Ｏ−または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を含む環を形成してもよく；Ｒは、水素または−Ｃ(Ｏ)Ｒ′であり；Ｒ′は、５員環もしくは６員環非芳香族へテロシクリル基、５員環もしくは６員環へテロアリール基、またはアリールであり、これらの環は、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨから選択された基により、またはピロリジン−１−イル−メチルにより置換されていてもよく；ｎは、１〜４である｝で示されるアミノ置換ベンゾチアゾール誘導体およびその医薬的に許容され得る塩の製造方法であって、環化を、式で示される化合物をスルホキシド／ＨＢｒ／溶媒で処理することにより行ない、Ｒが水素である式Ｉ（式ＩＡ）及びＲが−Ｃ(Ｏ)Ｒ′である式Ｉ（式ＩＢ）で示される所望の生成物を得る方法に関する。
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本発明は、細胞をベースとした系において、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）のウイルス複製及び／又はウイルス産生の調節剤として作用できる式（Ｉ）の化合物：１ＲＸ３ＲＹ（Ｉ）２Ｒ５


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は本明細書で定義する。）の使用を対象とする。
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