本発明のα-アミノ酸誘導体又はその医薬上許容される塩に代表される化合物はDPP-IV阻害作用による治療効果を有し、DPP-IV阻害薬が関与する疾患の治療及び／又は予防のための医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

（もっと読む）

【化１】


本発明は、ＨＣＶに感染した哺乳類におけるＨＣＶ活性の阻害に有用な薬剤の製造のための、一般式（Ｉ）を有するスルホンアミド誘導体ならびにそのＮ−オキシド、塩、立体異性体、ラセミ混合物、プロドラッグ及びエステルに関し、式中、Ｑ_１は−Ｓ−又は−Ｏ−であり；Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノＣ_１−４アルキル及びモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノであり；Ｒ_２は水素又はＣ_１−６アルキルであり；Ｒ_３はＣ_１−６アルキル、アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルＣ_１−４アルキル又はアリールＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_４は水素、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、場合によりモノ−もしくはジ置換されていることができるアミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルあるいは場合によりそれぞれ独立してアリール、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−カルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ_１−４アルキルＳ（＝Ｏ）_ｔ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又は場合によりそれぞれ独立してＣ_１−４アルキル、アリール、アリールＣ_１−４アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルＣ_１−４アルキル、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｈｅｔ^１Ｃ_１−４アルキル及びＨｅｔ^２Ｃ_１−４アルキルから選ばれる置換基でモノ−もしくはジ−置換されていることができるアミノから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｑ_２は式（ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）の基である。本発明は、組み合わされたＨＣＶ及びＨＩＶ感染を処置するかもしくは防除することを目的とする製薬学的組成物における該スルホンアミドの使用にも関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の調製方法に関する。本発明は、他の抗−ＨＣＶ剤及び／又は抗−ＨＩＶ剤との本スルホンアミドの組み合せにも関する。
（もっと読む）

本発明は、ＣＦ膜貫通レギュレーター（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ＡＢＣトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ＡＢＣトランスポーターと、式Ｉもしくは式Ｉ’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

ＰＰＡＲαを選択的に活性化する化合物であって、次の一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ_１及びＲ_２は同一又は異なって水素原子等を示し；Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４ａ及びＲ_４ｂは同一又は異なって水素原子等を示し；Ｘは酸素原子等を示し、Ｙは酸素原子、Ｓ（Ｏ）_ｌ基（ｌは０〜２の数を示す）、カルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノカルボニル基、スルホニルアミノ基、アミノスルホニル基又はＮＨ基を示し；ＺはＣＨ等を示し；ｎは１〜６の数を示し；ｍは２〜６の数を示す）
で表される化合物又はその塩、及びこれを含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 カルシウムチャネル機能と関連した、発作、疼痛、不安障害、抑制、耽溺、消化器疾患、尿生殖器障害、循環器疾患、てんかん、糖尿病及び癌のような状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 以下の式（１）に示すピペラジン置換化合物。
（もっと読む）

新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｌｉｎｋは炭素数１〜３個の直鎖状の飽和又は不飽和炭化水素鎖を示し、芳香環（Ｅ）上のＣ^２〜Ｃ^６はそれぞれ独立に環構成炭素原子を示し、上記環構成炭素原子のうちのいずれか１個はＶで置き換えられていてもよく、Ｖは窒素原子又はＺｘで置換された炭素原子を示し、Ｚｘは炭素数１〜４個の飽和アルキル基などを示し、Ｒｓは−Ｄ−Ｒｘなどを示し、Ｄは単結合又は酸素原子などを示し、Ｒｘは炭素数３〜８個の飽和アルキル基などを示し、ＡＲは部分不飽和又は完全不飽和である縮合二環式の炭素環又は複素環を示し、Ｙは水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基などを示す］で表される化合物又はその塩。プロスタグランジン産生抑制作用及びロイコトリエン産生抑制作用を有する化合物が提供される。

（もっと読む）

本発明は、構造(I)で示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。

（もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｘは、ＮＲ⁵（Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である）、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃から成る群から選択される］で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。
（もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。前記式中、Ｘは、ＮＲ⁵［Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｗは、ＣＨ₂およびＣＨＲ¹−ＣＨ₂［ここで、Ｒ¹はＨおよびＯＨの中の一方である］から成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ¹−ＣＨ₂の中のＲ¹と結合している炭素員は直接には結合しておらず、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃およびＣＨ₃から成る群から選択され、Ｒ⁶は、ＨまたはＦであり、そしてＲ²およびＲ³は、各々独立して、いろいろな基から選択される。
（もっと読む）

ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

タウフィラメント形成または線維化を阻害および／または逆転させる方法を提供する。これらの方法は、タウフィラメント形成または線維化を阻害および／または逆転させる薬剤組成物を投与することによって、ｉｎ ｖｉｖｏで特定の神経障害を治療するために使用することができる。好ましい組成物には、３−（２−ヒドロキシエチル）−２−［２−［［３−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシ−２−ベンゾチアゾリリデン］メチル］−１−ブテニル］−５−メトキシベンゾチアゾリウムが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病（例えば、脳卒中、またはＨＩＶ感染などのウイルス感染）、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化１】


Ａｒ、ｎ、Ｘ、およびＹは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、１つの態様おいて、ヒトを含む哺乳類において、例えば医療処置（例：手術）、人前で話すことに先立って経験する不安、水泳あるいは水に付随する不安、旅行（例：飛行機旅行）に付随する不安、あるいは特定恐怖症（ヘビ、クモ、ネズミ、血の光景）に付随する不安などの状況不安を治療するために以下に定義する式Ｉのピペラジニル複素環化合物を使用する方法であって、薬学的に有効な量の式Ｉの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に関する。他の態様においては、本発明は以下に定義する式Ｉのピペラジニル複素環化合物を、ヒトを含む哺乳類における治療抵抗性不安を治療するために用いる方法であって、この方法が薬学上有効な量の式Ｉの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に向けられている。式Ｉの化合物は、以下のとおりに定義され、または薬学的に許容できるその酸付加塩であって、式中Ａｒ，ｎ，ＸおよびＹは定義のとおりである。
（もっと読む）

本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。 （もっと読む）