本発明は、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ（ＡＣＣ）を阻害し、ヒトにおける代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化症および心血管疾患の予防もしくは治療において有用である式（Ｉ）の化合物に関するものである。

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本発明は、プラミペキソール用の徐放性製剤の使用に関する。 （もっと読む）

タンパク質輸送を調節するため、およびタンパク質輸送の障害によって特徴づけられる疾患を治療または予防するための、組成物および方法を開示する。タンパク質輸送欠陥を救助する化合物の同定法およびタンパク質産生の増強法もまた、開示する。

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本発明は、式（I）の５員アザシクロ化合物、薬学的に許容されるその塩およびその水和物に関する；式中、当該基は、明細書において定義された通りである。本発明は更に、前記化合物又はその薬学的に許容される塩又はその水和物を含む薬学的組成物、及び当該薬学的組成物の(i)皮膚の弾力性の改善または皮膚の皺の減少、(ii)糖尿病の治療、（iii）糖尿病の有害な続発症の治療又は軽減、(iv)腎臓障害の治療又は軽減、(v)血管に対する障害の治療又は軽減、(vi)高血圧症の治療又は軽減、(vii)網膜症の治療又は軽減、(viii)レンズタンパク質に対する障害の治療又は軽減、(ix)白内障の治療又は軽減、(X)末梢性ニューロパチーの治療又は軽減、又は(xi)変形性関節症の治療又は軽減における使用に関する。本発明は更に、歯のステインを防止又はリバースするための経口製剤の製造、又は作物の植物タンパク質又は動物タンパク質の鮮度維持剤の製造における使用に関する。
【化１】
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式（Ｉ）：


（式中、可変物は、本明細書中で定義した通りである）
からなる群より選ばれる化合物を含む、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）とともに使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼＢ（ＰＫＢ）によって媒介される疾患の治療に有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）のチアゾール化合物、並びにその組成物に関する。各変数は、本明細書に記載された定義を有する。本発明は、異常細胞増殖、癌、炎症及び代謝障害に関連する病態の治療における、かかるチアゾール化合物及びその組成物の治療上の使用にも関する。

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本発明は、マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物活性、およびMIFサイトカインまたは生物活性が関与する疾患または状態を阻害する特定のベンズイミダゾロンアナログおよび誘導体の使用に関する。新規なベンズイミダゾールアナログおよび誘導体も提供される。 （もっと読む）

【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式：
Ａｒ₁-ＣＯ-[ＣＨ₂]_q-ＮＨ-ＣＨＣＨ₃-Ａｒ₂
［式中、
Ａｒ₁は、ジベンジルアミノ、ベンジル（ナフチルメチル）アミノ、ベンジル（ピリジルメチル）アミノ、ベンジル（ピペロニル）アミノおよびベンジル（チエニルメチル）アミノからなる群より選択され、Ａｒ₂はナフチルである］
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するベンゾオキサゾール誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、水素原子等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等；Ｑは、酸素原子又は硫黄原子］を有するベンゾオキサゾール誘導体又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、特定のタイプの治療薬が、様々な精神神経疾患及び関連する障害、例えば依存症(例えば物質又は行動に対する依存症)を治療するため、並びに更年期の間に経験される症状又は月経周期と関連する症状のいくつかを軽減するために、組み合わせで使用されうる。明確な製剤にも関わらず、本発明の組成物は、視床下部-下垂体-副腎(ＨＰＡ)を標的とする少なくとも１の活性成分、及び前頭前野を標的とする少なくとも１の活性成分を含みうる。これらのタイプの薬剤のいずれか又は両方が、交感神経系の活性を阻害する薬剤と組み合わされうる。こうして、組成物又は薬物治療の組み合わせは、β-アドレナリン受容体を阻害する薬剤又はそうでなければ抗-高血圧薬又は抗不安薬として作用する薬剤を含みうる。 （もっと読む）

本発明は、化学ライブラリー(DIVERSet^登録商標ライブラリー)により同定される低分子阻害剤を使用するHIV感染の新規な治療方法を提供する。これらの低分子阻害剤は特異的にHIV-1キャプシドタンパク質に結合し、それによりキャプシド構築を阻害することができる。本発明の低分子阻害剤はHIV感染の治療の薬剤標的となる可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性の活性剤であり、してがって、グルコキナーゼ介在状態の処置のための治療剤として使用され得る、式
【化１】


で示される化合物を提供する。したがって、式（Ｉ）の化合物は耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の予防および処置のために使用され得る。
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本発明は、式Ｉの置換プロピルアミン誘導体、またはその医薬的に許容しうる塩、これらの誘導体を含む組成物、およびとりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、消化管および泌尿器生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびこれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、ストレス性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される状態を始めとする、モノアミン再取込みによって改善される状態の予防および治療のための、これらの使用方法に関する。

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本発明は、グルコキナーゼ活性の活性剤であり、したがって、グルコキナーゼ介在状態の処置のための治療剤として使用され得る、式
【化１】


で示される化合物を提供する。したがって、式（Ｉ）の化合物は耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の予防および処置のために使用され得る。
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本発明は、医薬品としての、特にＭｅｔ阻害剤としての式（Ｉ）の新規生成物に関連し、


［式中、ＡはＮＨ又はＳであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はＨ、ＮＨ_２、Ｈａｌ又はＡｌｋであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１個は水素以外であり、Ｒは特にシクロアルキル、アルキル、アルコキシ又はＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４はＨ又はＡｌｋであり、Ｒ５は、ヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−ＮＲ６Ｒ７及びＣＯＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよい、シクロアルキル又はアルキルであり、Ｒ６及びＲ７はＨ又はＡｌｋ又はフェニルであり、並びにＲ６とＲ７はＨと一緒に環式基を形成してもよく、Ｒ４とＲ５もＮと一緒に環式基を形成してもよく、上記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及びフェニル基のすべては置換されていてもよい。］前記生成物は、全異性体及びその塩である。
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本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに、それらの内好ましくは拮抗薬、及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、それらを含む医薬組成物に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に、及び一般式（ＸＸ）及び（ＸＸＩ）の新規の中間体に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬、及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩＩ）の新規の中間体に関する。

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基は本明細書に定義される通りである)
の化合物、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４'、Ｒ^５'、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびｎは明細書に定義の通りである。〕の化合物、それらの製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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