抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


（式中、Ａ^１、Ｚ^１、Ｚ^１Ａ、Ｚ^２、Ｚ^２Ａ、Ｌ^１及びＺ^３は特許請求の範囲に定義する通りである）の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４が請求項１に示されている意味を有する式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。
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血管漏出症候群を治療する方法が開示される。さらに、炎症性疾患、中でも敗血症、狼瘡、過敏性腸疾患に起因する血管漏出を治療する方法が開示される。またさらに、腎細胞がんおよび黒色腫を治療する方法が開示される。またさらに、血管漏出に起因する拡大による悪性細胞の転移を低減し、かつ／またはがん腫細胞の増殖を予防する方法が開示される。タンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）分子の細胞内触媒部位を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

ベンゾアリールウレイド化合物、及びこれを含有する神経退行性脳疾患予防又は治療用組成物を提供すること。本発明は、新規なベンゾアリールウレイド化合物及びこの神経退行性疾患予防又は治療における用途に関する。前記神経退行性疾患は、アルツハイマー病、痴呆、パーキンソン病、脳卒中、アミロイド症、ピック病（Ｐｉｃｋ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ）、ルー・ゲーリッグ病、遺伝性進行性舞踏病、クロイツフェルト・ヤコブ（Ｃｒｅｕｔｚｆｅｌｄｔ−Ｊａｋｏｂ）病などを含む。 （もっと読む）

本発明は、^１８Ｆ試薬などの適切な標識試薬を介して、^１８Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｎ及び^１５Ｏなどの陽電子放出アイソトープにより標識するのに適した新規化合物、並びにそのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物若しくは組成物を備えるキット、並びに陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）による画像診断のためのそのような化合物、組成物若しくはキットの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
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強力なＲａｆ阻害活性を示す縮合複素環誘導体を提供すること。
式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、たとえば、ミトコンドリアＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤など一連の、アリールグアニジンを用いたＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤、その発見方法、およびある種の障害を処置する治療薬としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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【解決手段】 （Ｒ）−プラミペキソール、及び例えばドーパミンアゴニスト、ドーパミン作動性アゴニスト、ＣＯＭＴ阻害剤、ＭＯＡ阻害剤、興奮性アミノ酸アンタゴニスト、成長因子、新経営用因子、抗酸化剤、抗炎症剤、免疫調節物質、抗グルタミン酸作動物質、イオンチャネル阻害剤、α−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチル−４−イソキサゾールプロピオン酸（ＡＭＰＡ）受容体アゴニスト、熱ショックタンパク質誘導物質／タンパク質解離物質、及びダウンレギュレーター、モノアミンオキシダーゼタイプＢ（ＭＯＡＢ）阻害剤、複数標的剤、キナーゼ阻害剤、Ｂｃｌ誘導物質、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）媒介物質、グリア調節物質、ミトコンドリアエネルギー促進物質、ミオスタチン阻害剤、カスパーゼ阻害剤、及びそれらの組み合わせ、或いはミトコンドリア機能障害又は増加した酸化ストレスに関連するものなどの１若しくはそれ以上の第２の治療物質を含む薬学的組成物が開示される。
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【課題】広範な神経変性疾患に関連のある症候を防止および／または遅延、または緩和するための方法を提供する。
【解決方法】神経変性疾患、例えば、筋萎縮性側索硬化症(ＡＬＳ)を処置するためのプラミペキソール(２-アミノ-４,５,６,７-テトラヒドロ-６-プロピルアミノベンゾチアゾール)を含む組成物およびかかる組成物の使用を提供する。図６Ｂに示したように、１２人のＡＬＳ患者についての平均＋／−ＳＥＭ 血清２,３-ＤＨＢＡレベルは、プラミペキソール処置後に有意に低下した。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本発明は、医薬としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し、


式中：Ｒａは、Ｈ、Ｈａｌ、アリール、またはヘテロアリールを表し、これらは場合により置換され；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃ、または−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；式中、Ｒｃは、アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールを表し、これらは全て場合により置換され；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋ、またはシクロアルキル基を表す；であり、全ての可能な異性体の形で、ならびにこの塩として存在する。
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本発明は、式


からなる、ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。
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本発明は、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドまたはその塩である第一活性成分、および非ステロイド性グルココルチコイド受容体(ＧＲ受容体)アゴニスト；抗酸化剤；ＣＣＲ１アンタゴニスト；ケモカインアンタゴニスト（ＣＣＲ１ではない）；コルチコステロイド；ＣＲＴh２アンタゴニスト；ＤＰＩアンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素誘導剤；ＩＫＫ２阻害剤；ＣＯＸ阻害剤；リポキシゲナーゼ阻害剤；ロイコトリエン受容体アンタゴニスト；ＭＰＯ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；p３８阻害剤；ＰＤＥ阻害剤；ＰＰＡＲγアゴニスト；プロテアーゼ阻害剤；スタチン；トロンボキサンアンタゴニスト；血管拡張剤；またはＥＮＡＣ遮断薬(上皮型ナトリウムチャネル遮断薬)；から選択される第二活性成分を含む医薬品、キットまたは組成物；並びに呼吸器疾患（例えば、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)または喘息）の処置におけるその使用；Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドの幾つかの塩、並びにこの薬学的に活性な物質およびその塩の製造において有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

化合物を治療上効果的な量で投与することによって、ウイルス感染を処置するための方法および医薬組成物を開示する。化合物およびその医薬組成物を用いる方法も開示する。特に、フラビウイルス（すなわち、これらに限定されるわけではないが、デングウイルス、西ナイルウイルス，黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスを含む）によって生じるようなウイルス感染の処置および予防を開示する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息の処置に使用するための、ムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分、およびβ_２−アドレナリン受容体アゴニストである第二活性成分を含む、医薬品、キットまたは組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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