本発明は、新規のピペラジン化合物;該化合物を含む医薬組成物;及び、Ca_v2.2 カルシウムチャンネルの遮断が有効である疾患、及びCa_v2.2並びにCa_v3.2 カルシウムチャンネルの遮断が有効である疾患、すなわち、疼痛の治療のための治療法での該化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は複素環置換のジフェニル尿素類誘導体及びその用途を開示し、一般式［１］または［２］に示される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、Ａがモノ置換または多置換のキノリン、イソキノリン、キナゾリン、ピロールまたはピリミジニルで、前記置換基がハロゲン、Ｃ_１−５アルキル基、Ｃ_１−５ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−５アルコキシ基、Ｃ_１−５ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−５アルキルアミノ、Ｃ_１−５ハロゲン化アルキルアミノ、アミノ基またはニトロ基で、Ｒ_１がＣ_１−５アルキル基で、Ｒ_２が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの１種または複数種から選ばれ、Ｒ_３が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの１種または複数種から選ばれる。本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩は腫瘍または白血病の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

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【課題】光学活性アミノアルコール誘導体、前記誘導体を配位子とする金属錯体触媒及び前記触媒を用いる不斉反応方法。
【解決手段】新規な光学活性アミノアルコール誘導体(A)、前記誘導体を配位子とする第4族〜第10族金属の錯体触媒及び前記錯体触媒を用いる不斉アルキル化反応等の不斉反応方法の提供。
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【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

【課題】細胞において、細胞による分子シャペロンの発現を増加させ及び／又は分子シャペロンの活性を増加させるための、式（Ｉ）及び（II）の範囲に入る新規なヒドロキシルアミン誘導体並びに前記化合物を含む医薬用及び／又は美容用組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）および（II）により表されるヒドロキシルアミン誘導体、または光学活性異性体を含むその塩を含む組成物。
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本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明は、一般式IIの化合物、ならびに主題の化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明は、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法ならびに肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は、一般に有効量の主題の化合物または組成物を、その必要にある個人に投与する工程を含む。 （もっと読む）

本開示は診断剤を対象とする。より具体的には、本開示は、冠動脈プラーク、頚動脈プラーク、大動脈プラーク、動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎および動脈壁のその他の疾患に関連した病的障害を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターするための化合物、診断剤、組成物およびキットを対象とする。さらに、本開示は、拡張的および収縮的再構築、血管壁の総領域、内腔サイズおよび動脈の外周を含む動脈壁の変化を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターする方法を対象とする。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、置換基、Ｒ₁、Ｒ₂又はＲ₃の内、少なくとも１つは、溶解性を増強するＸ−Ｑ−Ｙ基を表す）の化合物に関し、更に、マトリックスメタロプロテアーゼが増加した活性を示す疾患を予防及び／又は治療するための医薬としての、該化合物の使用に関する。
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【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

一般式I：


［式中、R1は2-ベンゾイルフェニルアミノ基であり；R2は-(CH₂)_s-N(COR3)-A-J-Tまたは-(CH₂)_s-N(R4)-B-J-Tであり；s、R3、R4、A、B、JおよびTは本明細書に開示されている意味を有する］
で示される化合物およびその塩および溶媒和物。これらの化合物は、PPARγモジュレータであり、それゆえこれらのレセプターにより媒介される病態または疾患の治療または予防に有用である。
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本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R₁、R₂、R₃、R₄、Ａ、ｎおよびＬは本明細書で定義された意味を有する）の化合物に関する。活性強化されたマトリックスメタロプロテナーゼが関与する進行中の疾患を予防および／または治療するための薬剤としての本発明の化合物の使用もまた開示されている。
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本発明は次の式(Ｉ)
【化１】


の化合物、それぞれのスルホン酸塩化物、スルホン酸、スルホンアミドのような誘導体、並びにそれらの製造法および薬剤としての使用に関する。
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式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記にしたがって、中間体化合物（ＩＩＩ）および（ＸＩＩＩ）に変換する。
【化１】
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【課題】ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物。
【解決手段】新規のバナジウム化合物、並びに、ホスファターゼ、特にイノシトールホスファターゼの阻害剤としてのそれらの使用が記載される。神経変性疾患の治療における該化合物の使用もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害薬として有用な構造（Ｉ）を有する化合物に関するものである。

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本発明は、その疾患の経過にマトリックスメタロプロテイナーゼの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬の製造に適した式（Ｉ）の化合物に関する。これに属する疾患は、変形性関節疾患、例えば、骨関節症、脊椎症および関節外傷後の軟骨融解または半月板損傷もしくは膝蓋骨損傷もしくは靱帯損傷後の比較的長期の関節固定、または膠原病のような結合組織の疾患、歯周疾患、創傷治癒の問題、または炎症性の、免疫学的もしくは代謝関連の急性もしくは慢性の関節炎疹、関節症、筋肉痛もしくは骨代謝の障害のような運動器官の慢性疾患、潰瘍形成、アテローム性動脈硬化症もしくは狭窄、または炎症性疾患もしくは癌、腫瘍転移形成、悪液質、拒食症、もしくは敗血性ショックである。
【化１】

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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）