【課題】抗精神病薬として有用な１１−〔４−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル）〕−１−ピペラジニルジベンゾチアゼピン誘導体を製造するための出発原料として有用なジベンゾチアゼピン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】特定のニトロベンゼン誘導体と特定のチオサリチル酸誘導体とを反応させた後、得られた２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド誘導体を還元し、得られた２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド誘導体を更に脱水縮合することにより次式（５）


で示される化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


［式中、ＸはＣＨ2、Ｏ、NR1、SO2またはSである]
で表される構造を有する、N2−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]−N1−[(2R,3R)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,5−ベンゾチアゼピン−3−イル]−L−アラニンアミドで代表されるγ−セクレターゼ活性を阻害する化合物。 （もっと読む）

プラスモジウム表面アニオンチャンネル（ＰＳＡＣ）の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、


またはその医薬上許容される塩である（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は本明細書に記載されているとおりである）。 （もっと読む）

本発明は慢性及び神経因性疼痛の治療に有用なナトリウムチャネル遮断薬である置換ベンゾジアゼピノン、ベンゾオキサアゼピノン及びベンゾチアゼピノン化合物に関する。本発明の化合物は不安症、鬱病、癲癇、躁鬱病及び双極性障害等のＣＮＳ障害を含む他の病態の治療にも有用である。本発明は単剤又は１種以上の治療活性化合物との併用剤としての本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物も提供する。本発明は更に、本発明の化合物及び医薬組成物を投与する段階を含む急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛及びＣＮＳ障害（限定されないが、癲癇、躁鬱病、鬱病、不安症及び双極性障害を含む）の治療方法を含む。 （もっと読む）

本発明は特に、２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシ−アルキルアミド−ベンゾチアゼピン、これらの調製、これらを含有する組成物、および医薬品、特に抗癌剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス阻害、特にＨＣＶ感染およびＳＡＲＳ感染の阻害のための新規方法および組成物を示す。本発明はまたウイルス阻害のために有用な新規オキソアゼパニルアセトアミド誘導体を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、その遊離型又は医薬的に許容される塩型又は該化合物又は該塩の医薬的に許容される溶媒和物の型において、医療の必要なヒト又は動物の患者へ投与することを含んでなる、Ｎｏｔｃｈシグナル伝達経路の活性化に関連した障害を治療するための新規な方法を提供する。 （もっと読む）

ジベンゾチアゼピン化合物は、２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を酸性触媒の存在下にて脱水縮合反応に供することにより好適に製造される；この２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物を低級脂肪族エステル溶媒中にて還元することにより好適に製造される；そして、この２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド化合物は、ニトロベンゼン化合物とチオサリチル酸化合物とを低級脂肪族アルコールと水との混合物中にて反応させることにより好適に製造される。 （もっと読む）

本発明は一般に治療の方法、特に腎不全の兆候を提示している、または同じものを悪化させる危険にある被験者を治療する方法に関係する。さらには本発明は、腎不全を治療する方法、あるいは敗血症、あるいは重症敗血症、敗血性ショック、および全身性炎症反応症候群、あるいは関連腎不全を伴う肝疾患、あるいは心肺バイパスに続く全身炎症症候群が高心拍出量および全身性または腎臓血管拡張に関係する患者における心肺バイパス後の腎不全、あるいは前述の全身性炎症反応症候群を誘発する可能性がある大きな外傷、大きな手術、および類似状態のような全身性または腎臓血管拡張を伴う全身性炎症反応症候群に至る他の状態の腎不全のような、腎不全に伴う低血圧および高心拍出量を伴う全身性または腎臓血管拡張の状態のいずれかを含む関連状態に続く、またはその間の、またはそれに先立つような、被験者の腎不全を悪化させる危険を軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〜（ＩＶ）の化合物又はその医薬として許容される塩を提供する。本発明は、当該化合物、当該化合物を含む医薬組成物の製造方法、並びにＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）クラスの１又は複数のメンバーの活性を調節することを目的とする薬剤の製造のための当該化合物の使用も提供する。本発明の化合物は、ＧＰＣＲを介してシグナル伝達を調節する剤をスクリーニングする際に使用するための化合物ライブラリーを作るために使用され得る。

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【課題】 虚血性脳障害の予防又は治療に有用な、虚血性脳障害抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、L型チャンネル作動性カルシウム拮抗薬を有効成分として含有する虚血性脳障害抑制剤に関する。 （もっと読む）

塩基性水溶液中、還元剤の存在または不存在下で、ジチオサリチル酸を１−クロロ−２−ニトロベンゼンと反応させて２−（２−ニトロ−フェニルスルフリル）安息香酸を製造し；２−（２−ニトロフェニルスルフリル）安息香酸を、水素、溶媒および不均一金属触媒の存在下、ニトロ基還元に付し、２−（２−アミノフェニルスルフリル）安息香酸を製造し；有機溶媒中、酸触媒の存在または不存在下、２−（２−アミノフェニルスルフリル）安息香酸を直接環化することを含む、１０Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−オンの製造方法を開示する。本発明による方法は、安価な原料を使用するため経済的であり、しかも、有機溶媒の使用を最少化し、かつ、カルボン酸の活性化なしで直接環化を行うことにより、環境に優しく、効率的である。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


で表される有する化合物、それらを含有する医薬組成物、並びにアミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に使用する方法に関する。これらの化合物はγセクレターゼを阻害し、それによりアミロイドβ蛋白の産生を阻害し、それにより神経系のアミロイド蛋白の付着を予防するために作用する。
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本発明は、チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピン型化合物、特に２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの６，６−ジオキシドのメタンスルホン酸塩、および２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ．７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの（Ｒ，Ｓ）６−オキシドのメタンスルホン酸塩並びにこれらの鏡像異性体及び医薬的に許容される塩を調製するための新規方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩形または酸付加塩形の、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは明細書で定義の通りであり、大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個または１７個である)の新規大環状化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。

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この発明は、心房の不整頻搏に苦しめられる被験者を治療する方法、及び心房の不整頻搏の開始を阻害する方法を提供する。この発明は、運動により誘導されたか又はストレスにより誘導された心臓不整脈に苦しめられる被験者を治療する方法及び運動により誘導されたか又はストレスにより誘導された心臓不整脈の開始を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ_１は(Ｃ_１−８)アルキル、(Ｃ_１−４)アルコキシ(Ｃ_１−４)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ_１−６)アルキル、(Ｃ_１−４)アルキルチオ(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−６)アルケニル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル(Ｃ_１−４)アルキル、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、Ｒ_２およびＲ_４は、独立して水素または所望により置換されている(Ｃ_１−８)アルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル(Ｃ_１−４)アルキル、アリール、アリール(Ｃ_１−４)アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(Ｃ_１−４)アルキルであるか、またはＲ_２およびＲ_４は、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されているピペリジノ、ピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、Ｒ_３は水素または(Ｃ_１−４)アルキルであり、Ｘ_１はＣＨ_２であり、Ｘ_２はＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、またはＮＲ(ここで、Ｒは水素または(Ｃ_１−４)アルキルである)であり、Ｙは(Ｃ_１−８)アルキレンまたは(Ｃ_１−８)アルキレンオキシ(Ｃ_１−６)アルキレン、(Ｃ_１−８)アルケニレンまたは(Ｃ_１−８)アルケニレンオキシ(Ｃ_１−６)アルキレンであり、Ａｒは独立してヒドロキシまたはハロゲンでモノ−、ジ−またはトリ置換されているフェニル環であり、それにより、Ｘ_１およびＸ_２は、互いにメタまたはパラ位にあり、そして、ＺはＣＯであり、ＡＡは天然または非天然アルファ−アミノ酸であり、そしてｎは０または１であるか、またはＺはＳＯ_２であり、ＡＡは所望により置換されているエチレンカルボニル基(窒素をメチレン基で置換することによる天然または非天然アルファ−アミノ酸由来)であり、そしてｎは１である。〕の大環状化合物；これらの化合物の製造法；これらを含む医薬組成物および組み合わせ；およびベータ−アミロイド産生および／または凝集に関連する神経障害および血管障害の処置におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、エポチロンのC₁-C₁₅フラグメント及びその誘導体の製造方法に関して、ここでC₁-C₆フラグメントがC₇-C₁₂フラグメントに結合され、C₁-C₁₂フラグメントが形成され、次に、C₁₃-C₁₅、フラグメントにより転換され、生成されるべきC₁-C₁₅エポチロン中間体生成物が形成される。このようにして生成されたC₁-C₁₅エポチロン中間体生成物は、既知方法に従って、固有の活性成分に転換され得る。本発明はまた、その対応するC₁-C₁₂フラグメントにも関する。 （もっと読む）