本発明は、一般式（Ｉ）


のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および／または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、５−ＨＴ５受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での５−ＨＴ５受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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式(I)の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物［式中：R¹は、メトキシメチルであり；R²は、-C(O)NR⁴R⁵、-SO₂NR⁴R⁵、-S(O)_pR⁴およびHET-2から選択され；HET-1は、5-または6-員の、置換されていてもよいC-結合したヘテロアリール環であり；HET-2は、4-、5-または6-員のC-またはN-結合した、置換されていてもよいヘテロサイクル環であり；R³は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され；R⁴は、たとえば水素、置換されていてもよい(1-4C)アルキルおよびHET-2から選択され；R⁵は、水素または(1-4C)アルキルであり；あるいは、R⁴およびR⁵は、それらが結合している窒素原子と一緒に、HET-3により定められるヘテロサイクル環系を形成していてもよく；HET-3は、たとえば置換されていてもよいN-結合した4-、5-または6-員の飽和または部分不飽和ヘテロサイクル環であり；pは、（それぞれの場合、独立して）0、1または2であり；mは、0または１であり；nは、0、1または2であり；ただし、mが0である場合、nは１または2である］。GLK活性化物質としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法をも記載する。

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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１は、メチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、及びＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５若しくは６員の置換されていてもよいＣ連結ヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４、５又は６員のＣ又はＮ連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキル、及びＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり；又は、Ｒ^４とＲ^５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてもよいＮ連結した４、５又は６員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり；ｐは、（それぞれの出現で独立して）０、１又は２であり；ｍは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは、１又は２である］の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。ＧＬＫアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：


ここで：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、６員単環式または１０員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Ｈｔは、必要に応じて置換されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環であり、環Ａは、必要に応じて置換されている；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｈｅｔ、Ａ₁、Ａ₂、Ａ₃、Ａ₄、Ｄ、Ｗ，Ｔ、Ｑ、Ｙ、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、ｋ、及びｍは本明細書中で規定されている）に関連し、且つ、適用可能な場合、それらの考えられるＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体であって、遊離形態又は塩形態のものに関連し、それらの化合物及びＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体の調製方法及び使用に関連し、活性成分がそれらの化合物、Ｅ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体から選択された殺虫組成物であって、遊離形態又は農薬に使用可能な塩形態のものに関連し、それらの組成物の調製方法及び使用に関連し、それらの組成物で処理した植物繁殖物質に関連し、害虫を防除する方法に関連し、中間体に関連し、そして適用可能な場合、それらの化合物、Ｅ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体を調製するための、それらの考えられるＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体であって、遊離形態又は塩形態のものに関連し、そしてそれらの中間体及び、適用可能な場合、それらの考えられるＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物及び／又は互変異性体の調製方法及び使用に関連する。
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本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式の式Ｉで表される化合物に関し、


ここに、
（ａ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、及びＮからなる群より選択され、
（ｂ）Ｕは、脂肪族リンカーであり、
（ｃ）Ｙは、Ｏ、Ｃ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｄ）Ｗは、Ｎ、Ｏ、又はＳであり、
（ｅ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（ｆ）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択される。
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２以上のヒト癌細胞株についてＥｇ５阻害剤に対する感受性と少なくとも１以上のヒト遺伝子の発現量とを測定し、その発現量とＥｇ５阻害剤に対する感受性との間に相関のある遺伝子を、Ｅｇ５阻害剤に対する感受性に関わる遺伝子として同定する方法。同定されたＥｇ５阻害剤に対する感受性に関わる遺伝子の中から１以上の遺伝子を選択し、癌細胞における、選択した遺伝子の発現量を測定し、その発現量に応じた点数を割り当てることにより、その癌細胞のＥｇ５阻害剤に対する感受性を判定する方法。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ａの化合物ならびにそれの製薬上許容される塩を包含する。この化合物は、Ｓ１Ｐ_１／Ｅｄｇ１受容体作働薬であることから、白血球の往来を調節し、二次リンパ組織においてリンパ球隔離を生じさせ、血管の完全性を高めることによって免疫抑制活性、抗炎症活性および止血活性を有する。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物ならびに治療もしくは予防方法に関するものでもある。

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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以下に記載する一般式（Ｉ）を有する1,3-ジオン、及び農作物における雑草の制御のための除草剤としてのそれらの使用。
【化１】

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本発明は式の化合物に関し、式中Ｒ^３，Ｒ^５，Ｒ^７，Ｕ，Ｘ，ＹおよびＺは定義の通りである。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチド産生阻害活性を有する。また本発明は、哺乳類において例えばアルツハイマー病などの神経変性性疾患などの疾患を治療する医薬組成物および方法であって、式Ｉの化合物を含む医薬組成物および方法にも関する。
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本発明は、ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）