本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^８およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体調節物質であることが発見されているオキサジアゾール及びチアジアゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、それらの薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、並びに化学物質乱用の停止に起因する離脱症状等の多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。

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本発明は、有糸分裂キネシンの阻害剤、特にＫＳＰ、およびこれらの阻害剤を生成する方法に関する。また、本発明は、本発明の阻害剤を含む薬剤組成物ならびに様々な障害の治療において阻害剤および薬剤組成物を利用する方法も提供する。一つの実施形態では、本発明は、細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、細胞を有効量の本発明の化合物と接触させることを含む。別の実施形態では、本発明は、動物において細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明の化合物をこの動物に投与することを含む。 （もっと読む）

式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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Ｍ３レセプターアンタゴニスト活性を有する、またはムスカリンレセプターアンタゴニストおよびβ２−アゴニスト活性の両方を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物；該化合物を含有する組成物；治療（喘息またはＣＯＰＤ等）における該化合物の使用；および該化合物を用いる患者の治療方法。
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11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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本発明は、化合物式Ｉ〜ＩＩＩ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉおよび式ＩＩの化合物、それらの調製物、自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物式Ｉ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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【課題】糖尿病、肥満症、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドロームなどの予防・治療に有用なＳＧＬＴ阻害剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい環を、
Ｒ^１は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^２およびＲ^３は独立して水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^４は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されたヒドロキシ基を、
Ｘは主鎖の原子数１ないし６の２価の鎖状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＳＧＬＴ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】下記式（Ｉ）で示される３−イミノプロペン化合物またはその塩、当該化合物を含有することを特徴とする農薬組成物、当該化合物を含有することを特徴とする有害生物防除剤、ならびに、化合物（Ｉ）の有効量を有害生物に直接、または、有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。
【解決手段】下記式（I）


〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、各々、明細書に記載された通りである。〕で示される３−イミノプロペン化合物（Ｉ）またはその塩は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】アクアポリン４（ＡＱＰ４）を直接阻害する作用を有し、疾患の治療に有用な新規のＡＱＰ４阻害薬を提供する。
【解決手段】本発明のアクアポリン４阻害薬は、一般式


（Ｒは任意の置換基、Ａｒは任意の芳香族基を示す）で表される構造を有する。本発明のアクアポリン４阻害薬を含有する治療薬は、神経疾患、眼科疾患、呼吸器疾患、心臓疾患、全身性脈管系疾患、癌の治療に用いられる。 （もっと読む）

血液疾患の治療法を記載する。該方法は、式（Ｉ）、式（II）、式（III）の化合物の使用を含む。血液疾患は、特に貧血、サラセミア又は鎌状赤血球症である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、光重合性が高い光重合性モノマーを見出すことを課題とし、また画像形成時の強度が十分でかつ現像時の溶出性が良好で、長期間保存した場合でも溶出不良等の劣化が起こらない感光性組成物を見出すことを課題とする。特に可視光から赤外光のレーザーによる走査露光に於いても十分な感度で、画像部の強度に優れたネガ型感光性組成物、及びこれを利用した平版印刷版を提供することを課題とする。
【解決手段】分子内に下記一般式１で表される単位構造を２つ以上有する光重合性モノマー、分子内に下記一般式３で表される単位構造を２つ以上有する光重合性モノマー、一般式５で表される光重合性モノマー及び一般式７で表される光重合性モノマーから選ばれる重合性モノマーであって、該光重合性モノマーの−ＳＨの残存率が５〜４５％である事を特徴とする光重合性モノマー。 （もっと読む）

本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

【課題】生化学・分子生物学レベルでの活性評価に基づく新規な毛髪はり・こし改善剤の提供を課題とする。
【解決手段】下記一般式（１）〜（３）で示される複素環化合物およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される１種以上の化合物を有効成分とする毛髪はり・こし改善剤の提供。






（一般式（１）〜（３）中、Ａ，Ｒ₁〜Ｒ₇、Ｘは明細書に定義の通りである。） （もっと読む）

式（Ｉ）および（ＩＩＩ）の化合物から選択される第一の化合物ならびに式（ＩＩ）および（ＩＶ）の化合物から選択される第二の化合物を含む組成物が提供される。
【化１】


Ｒ^１〜Ｒ^４、Ａ、Ｍ、およびＺには、各種の化学的構成物を使用することができる。この組成物は、レドックス対として特に有用である。
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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）