新規のＭＣＨ−１受容体拮抗薬が開示される。これらの化合物は、肥満、不安症、うつ病、非アルコール性脂肪性肝疾患、および精神疾患を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明される。 （もっと読む）

本発明は、酸に不安定なトリガー基としてイミン結合を含む化合物、酸に不安定なトリガー基としてのそのようなイミン結合の使用、前記化合物においてイミン結合を開裂する過程、および前記化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、ｐ１１０活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 （もっと読む）

【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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本出願において、スピロ環状化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、提供する化合物は、例えば、神経障害及び代謝障害を含む種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、提供する化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）例えば、ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、該化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−６−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
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アンレキサノクスである薬剤は、好中球増加を伴う疾患の治療に有用である。
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本発明は、特に、エレクトロルミネッセンス素子の発光層および／または電荷輸送層での使用またはマトリックス材料としての使用のための電子および正孔輸送特性を有するインデノカルバゾール誘導体に関する。さらに、本発明は、本発明の化合物の製造方法とそれを含む電子素子にも関する。
【化１】

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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

可変速度放出リンカーを含むポリアル−薬物コンジュゲートが、そのようなコンジュゲートを製造する方法と一緒に記載される。そのようなポリアル−薬物コンジュゲートへの使用も記載される。別の態様において、ポリアル−非天然カンプトテシンコンジュゲートまたは薬学的に許容されるポリアル−非天然カンプトテシンコンジュゲートの塩および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物が提供される。一部の実施形態において、ポリアルは、アセタールである。
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本願は、式（Ｉ）のアリール縮合およびヘテロアリール縮合デカヒドロピロロアゼピン、オクタヒドロオキセピノピロール、オクタヒドロピロロチアゼピンジオキシド、デカヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロールおよびオクタヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロール誘導体（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような化合物および組成物を用いる疾患状態の治療方法、ならびにその化合物の同定方法に関するものでもある。

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【課題】特異的に短波な発光が見られ、高い発光効率を示し、且つ発光寿命の長い有機ＥＬ素子材料、それを用いた有機ＥＬ素子、照明装置及び表示装置を提供することである。特に、青色〜青緑色の短波な発光で、高い発光効率を示し、且つ駆動電圧が低く、発光寿命の長い有機ＥＬ素子材料を提供することである。
【解決手段】陽極と陰極により挟まれた少なくとも１層の発光層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該発光層が、リン光発光性ドーパントを含有し、かつ特定の化合物を含有する有機層を有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

本発明は、精神病、統合失調症、統合失調感情障害、統合失調症様障害、精神障害、妄想性障害、躁病または双極性障害の処置における、ホスホジエステラーゼ１(ＰＤＥ１)阻害剤の新規使用に関する。 （もっと読む）

新規インジケートプラットフォームは、外部刺激に反応してシグナロフォア化合物に変換することができる複数の１Ｈ−インドール−３−イルインジケータ化合物を含む。インジケータ化合物の１つのクラスにおいて、得られるシグナロフォアは、分子間アルドール型プロセスによって形成される２−ベンジリデンインドリン化合物であり、さらなるクラスのインジケータ化合物において、得られるシグナロフォアは、分子内アルドール型プロセスによって形成される１０Ｈ−インドロ［１，２−ａ］インドール化合物である。インジケータは、例えば、生物系または光データ記憶に関する様々な用途で使用することができる。
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アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

【課題】末梢のベンゾジアゼピン受容体に対して、インビトロおよびインビボ親和性を示す、新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｘ＝Ｈまたはハロゲン、Ｒ₁＝Ｈまたは（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、Ｒ₂およびＲ₃＝独立してＨもしくは（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル基、またはＲ₂およびＲ₃はそれらを支持する窒素原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルもしくは４−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルピペラジニル基を形成し、Ｈｅｔ＝キノリニル、イソキノリニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル基であるヘテロ芳香族基） （もっと読む）

本発明はMps-1キナーゼ又はTTKの阻害剤としての一般式（I）の置換イミダゾキノキサリン化合物に関する。当該化合物は炎症及び癌に対して活性がある。

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【課題】蛍光材料やＦＲＥＴ型化学センサー素材などとして有用な新規なトリプタンスリン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるトリプタンスリン誘導体。


〔式中、Ｒ^１とＲ^２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基である。Ｒ^３とＲ^４は同一または異なって置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルコキシ基、置換基を有していてもよいアルコキシカルボニル基、置換基を有していてもよいアルキルカルボニルオキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、水酸基、シアノ基、ニトロ基のいずれかである。ｍとｎは同一または異なって０〜３の整数である。〕 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）の１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，５］ベンゾジアゼピン、２，３，４，４ａ，５，６，７，１１ｂ−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］［２］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］［４，１］ベンゾオキサゼピンおよび２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾオキサゼピンならびに５，６，７，７ａ，８，９，１０，１１−オクタヒドロピラジノ［１，２−ｄ］ピリド［３，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義する通りである。本出願は、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物および組成物を用いて疾患状態を治療する方法、そうした化合物を特定するための方法にも関する。

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【課題】核レセプター（ファルネソイドＸレセプターおよび／またはオーファン核レセプターを含めて）の活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物に関する：式（Ｉ）および式（ＩＩ）では、Ｒ^１〜Ｒ^８、Ａおよびｎは、発明の詳細な説明で記述したとおりである。これらの化合物は、医薬組成物で使用され、また、オーファン核レセプターの活性を調節する方法で使用される。核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供される。 （もっと読む）