本発明は一般式(1)


（式中、R¹〜R⁴は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
（もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
（もっと読む）

本発明は、ソッニック・ヘッジホッグ（Ｓｏｎｉｃ Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）経路の阻害剤、特にＳｍｏアンタゴニストである、式（１）の化合物：及びその薬学的に許容される塩、立体異性体、若しくは互変異性体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌を含む、ヘッジホッグ経路の異常な活性化に関連した疾患、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌、及び小細胞肺癌、及び上部胃腸管の癌の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル類似体、それらを含有する医薬組成物、およびＴＲＰＶ４拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（１）
【化１】


（式中、基Ｒ^４〜Ｒ^７並びに単位Ｗ、Ｌ、Ｑ^ａ及びＱ^Ｈは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
（もっと読む）

本開示は、本明細書において述べた通りである構造式ＩＩからＶＩＩの実質的に立体異性的に純粋な縮合二環式プロリン化合物、それらの調製のための生体触媒法、およびそれらの方法に用いられる酵素を提供する。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ６レセプターアンタゴニスト活性を有し、肥満、ＩＩ型糖尿病および/または中枢神経系の障害の予防および処置に有用な薬物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される置換スルホンアミド化合物。


［式中、Ｐは、スルホンアミドまたはアミド-置換スルホン酸をであり、ＰおよびＲ３は、互いにメタ-またはパラ-位置に配置され、Ｒ３は、ピペラジン、１，４−ジアゼパン等であり、環Ａ−Ｂは、ナフタレン、イソキノリン、キノリン、１，７−ナフチリジン、ベンゾフラン等である。］ （もっと読む）

本発明は、アデノシンＡ_３受容体拮抗薬、及びアデノシンＡ_３受容体拮抗薬又はそれらの薬学的に許容される塩を、単独で、又はその他の抗アテローム性動脈硬化症薬と組み合わせて、その治療有効量を、それを必要としている、哺乳動物に投与することによる、アテローム性動脈硬化症を予防及び治療するためのこれらの使用に関している。 （もっと読む）

本発明は一般式（１）
【化１】


（式中、単位Ｗ、Ａ、Ｌ、Ｑ^ａ及びＱ^Ｈは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
（もっと読む）

本発明は、ピロロ[2,3-a]カルバゾール誘導体、それらを製造するための方法、およびPIMキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、特に医薬の分野で使用され得る。 （もっと読む）

【課題】IKKの選択的阻害剤、特にIKK−2の選択的阻害剤を含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】次式


(式中、R₁は、フェニル基又は特定の複素環基を示し、Ｒ_２は水素原子を、Ｒ_３は水素原子又はアルキル基を、Ｒ_４は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を示し、Ｒ_５及びＲ_６は、特定の置換基もしくは、共に複素環を形成する）で表される化合物よりなる組成物。 （もっと読む）

明細書中に示されたキナゾリン化合物。さらに、これらの化合物のうちの１つを用いてがんを治療する方法も開示される。 （もっと読む）

一般式(1)の化合物、塩およびプロドラッグ[式中、R1、R2、R3およびR4は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノスルホニルまたはシアノであり、あるいは環上で隣接しているR1〜R4のいずれか2つが一緒になって、nが1〜3である部分-O-(CH₂)_n-O-を表すことができ、R5は、水素またはアルキルであり、R6は、水素またはアルキルであり、Xは、(a)式OR7の基(式中、R7は、水素またはアルキルであり、これは、アルキルスルホニルアルキル、飽和または部分的に不飽和の複素環、アルコキシ、カルボキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲンおよびアルコキシカルボニルから選択される置換基で場合によって置換されており、但し、R7が水素またはエチルである場合、R1、R2、R3およびR4は、水素、ハロゲンおよびアルキルから選択されることはない)および(b)式NR8R9の基(式中、R8およびR9は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄原子から選択される少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を場合によって含有する、飽和または部分的に不飽和の複素環式基を形成し、前記飽和または部分的に不飽和の複素環式基は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびヒドロキシルから選択される1つまたは複数の置換基によって場合によってさらに置換されている)からなる群から選択され、但し、(i)R8+R9+N=ピペラジンであり、R1〜R4のうち≧1が、水素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、アルコキシまたはアルキルである場合、該ピペラジンの4位における窒素原子は、アルキルによって置換されておらず、(ii)R1、R2、R3、R4、R5およびR6のそれぞれが水素である場合、Xは、非置換ピペラジニルまたは非置換モルホ
リノではなく、(iii)R1、R2、R4、R5およびR6のそれぞれが水素であり、R3が、水素、臭素またはヒドロキシルである場合、Xはメトキシではなく、(iv)R2およびR3のそれぞれがメトキシであるか、またはそれらが一緒になって-O-CH₂-O-を表し、R1、R4、R5およびR6のそれぞれが水素である場合、Xは非置換ピペリジンではない]は、Cavxチャネル遮断薬であり、疼痛を含む様々な状態の治療に使用される。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ−ａおよびＩ−ｂのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、詳細には式（Ｉａ）の化合物、治療有効量の、広域スペクトル抗生物質としての式（Ｉ）または（Ｉａ）の１種または複数の化合物の使用、およびヒトまたは動物の細菌感染の治療のための前記化合物を含む医薬組成物の使用に関する。

（もっと読む）

【課題】
【解決手段】
式


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^１は、本明細書に記載したとおりである）で示されるアリールピロリジニル及びピペリジニルケトン化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩及びエステル、及びその使用方法に関する。特に、本発明の化合物は、モノアミン再取込み阻害に関連する疾患の処置に有用である。

（もっと読む）

Ｈ_４受容体モジュレーターとして、並びに、アレルギー、喘息、自己免疫性疾患、及び掻痒症など、Ｈ_４受容体活性によって媒介される病状、疾患又は医学的状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用することができる、ジアミノ−ピリジン、ピリミジン及びピリダジン化合物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中：点線は任意の追加結合であり；Ｒ^１は水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル又はＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシであり；Ｒ^２及びＲ^３は独立して水素；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル；若しくはアリールであり；又はそれらが結合する炭素原子と共に架橋二環若しくは縮合複素環を形成し；ＸはＣＨ又は窒素であり；Ｙは結合、酸素、(ＣＨ_２)_ｍＣＲ^４Ｒ^５(ＣＨ_２)_ｎ又は(ＣＨ_２)_ｏＮＲ^６(ＣＨ_２)_ｐであり；ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

（もっと読む）