適切なジアリールイミンと2,3-ジクロロピラジンを反応すること、続く加水分解を含む、式（I）の化合物またはその塩を製造するための方法：
【化１】


式中、R1は、Hまたは任意に置換アリールまたはヘテロアリールである。
（もっと読む）

本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用な2,5-二置換アリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩ３−Ｋおよび／またはｍＴＯＲ）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載する意味を持つ］
および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩を提供する。
（もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体機能のモジュレーターの提供。
【解決手段】下式で表される化合物。


ただし、Ｚは下式
（もっと読む）

化合物およびそれらの合成方法が本発明で提供される。本発明で提供される化合物は、神経障害、精神障害、神経筋障害、胃腸障害、下部尿路障害、および癌といった種々の障害の治療、予防、および／または管理に有用である。本発明で提供される化合物は中枢神経系または末梢において代謝型グルタミン酸受容体５（ｍＧｌｕＲ５）の活性を調節する。該化合物を含む医薬製剤およびそれらの使用方法もまた、本発明で提供される。 （もっと読む）

本発明は式(I)


(I)
（式中、
Hcはテトラヒドロピラニル- 基であり、かつR¹ は基V-W-* であり、Ｖ及びＷは互いに独立にアリール基又はヘテロアリール基であってもよく、これらは互いに独立に必要により置換されていてもよい）
の新規1,6-二置換ピラゾロピリミジノンに関する。本発明の一局面によれば、新規化合物は薬物としての使用のため、又は薬物、特に知覚、集中、認知、学習又は記憶の欠陥に関する症状の治療のための薬物の製造のためである。また、新規化合物は薬物の製造のため、かつ／又は、例えば、アルツハイマー病、特にアルツハイマー病と関連する認知障害の治療における使用のためである。
（もっと読む）

Ｃ型肝炎の治療のための化合物、医薬組成物および併用療法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

本明細書に記載される発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子である、式（Ｉ）で表される新規縮合ピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩；本化合物を使用する癌などの疾患または症状を治療する方法；


および本化合物を含有する薬剤組成物に関する。ここで、その可変項は本明細書において定義される通りである。
（もっと読む）

本発明は、α７ ｎＡＣｈＲおよび／またはＧＡＢＡ_Ａ受容体の新規アロステリックモジュレーターである式（Ｉ）の化合物によって代表される複素環に関する。本発明は、哺乳動物におけるα７ ｎＡＣｈＲに対するアセチルコリン作用の増強およびＧＡＢＡ_Ａ受容体のネガティブアロステリックモジュレーションに応答する障害の、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することによる治療も開示する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬製剤も対象とする。そのような製剤は、治療有効量の式Ｉの化合物と、１種または複数の薬学的に許容される担体または賦形剤とを含有する。

（もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリールなどであり；Hetは置換された複素環基であり；但し、(1)Ｒ^１がメチルであり、Hetが5-ヒドロキシ‐3-メチル‐1‐フェニル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(2)Ｒ^１がフェニルであり、Hetが1‐エチル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(3)Ｒ^１がメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合又は(4)Ｒ^１がトリフルオロメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合を除く〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】ＭＰＥ構造素子において、電荷発生層にモリブデン酸化物に代わる材料を採用し、かつ、より高効率で発光が得られる層構成を備えた有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】一対の電極１，５間に、少なくとも１層の発光層を含む発光ユニット２を複数個備え、前記各発光ユニット２が電荷発生層４によって仕切られた有機ＥＬ素子において、前記電荷発生層４が少なくとも下記一般式（１）で表される化合物を含む有機材料で構成し、前記電荷発生層４と前記発光ユニット２との間にアルカリ金属化合物からなる電子注入層３を設ける。
（もっと読む）

式［Ｉ］


［式中、
環Ａは、置換されてもよい、非芳香族環基が縮合する５員の芳香族複素環基等を示し、
環Ｂは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
Ｘ_１は、単結合等を示し、
Ｒ_１及びＲ_２は、Ｃ１〜６アルキル基等を示し、
ｍは、０〜３の整数を示し、
ｎは、０〜２の整数を示す］で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Ａβに起因する疾患の治療剤として有効である。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


の化合物、および該化合物を用いる組成物ならびに方法を包含する。化合物はＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。
（もっと読む）

【課題】小児患者の代謝性疾患、特に糖尿病の治療に有効、安全かつ寛容し得る坑糖尿病治療薬を提供する。
【解決手段】本発明は或る種のDPP-４ インヒビターが小児患者で代謝性疾患、特に糖尿病の治療及び／又は予防に特に適しているという知見に関する。 （もっと読む）

新たな紫外線吸収剤、紫外線防護剤及び/又はメラニン産生抑制剤を提供する。式（１）の2-置換-6-アルキル-5-オキソ-5,6-ジヒドロ(7H)ピロロ[3,4-d]
ピリミジン類化合物、または式（２）の2-置換-7-アルキル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ(7H)ピロロ[2,3-d]ピリミジン類化合物またはその薬学的に許容される塩類を有効成分とする紫外線吸収剤、紫外線防護剤及び/又はメラニン産生抑制剤。





〔式（１）または式（２）において、Ｒ１からＲ８は独立に水素または低級アルキル基、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＲ９（Ｒ９＝ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＮＨ２）、−ＣＨ２−ＯＣＯＣ２Ｈ５を；Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）−（Ｒ１０＝ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ（Ｐｈ）２、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３）、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−を；示す。但しＰｈはフェニル基である〕
（もっと読む）

本発明は、式ＩＩＩのキラル置換ピラゾリルピロロ［２，３−ｄｉ］ピリミジンおよび関連合成中間化合物の製造方法に関する。キラル置換ピラゾリルピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンは、炎症性疾患、骨髄増殖性障害および他の疾患の治療のためのヤヌスキナーゼファミリーのタンパク質チロシンキナーゼ（ＪＡＫ）の阻害剤として有用である。
（もっと読む）

【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬の有効成分として有用な医薬組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】式(Ｉ)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物からなる群から選択される物質を有効成分として含む医薬組成物により上記の課題を解決する。
（もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ２（ＣＣケモカイン受容体２）に対する新規アンタゴニスト及び症状及び疾患、特に、喘息及びＣＯＰＤのような肺疾患を処置するための医薬を提供するためのその使用に関する。式（Ｉ）：［式中、Ａは単結合、−ＣＨ−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−及び−ＮＨ−から選択され、ｎは１、２又は３であり、ＺはＣ又はＮであり、他の可変基は請求の範囲で定義されているとおりである］並びにその薬学的に許容し得る酸との酸付加塩の形態。
（もっと読む）