本発明は、アデノシンＡ_３受容体拮抗薬、及びアデノシンＡ_３受容体拮抗薬又はそれらの薬学的に許容される塩を、単独で、又はその他の抗アテローム性動脈硬化症薬と組み合わせて、その治療有効量を、それを必要としている、哺乳動物に投与することによる、アテローム性動脈硬化症を予防及び治療するためのこれらの使用に関している。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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本発明は、新規のキナーゼインヒビタークラスおよび種々の処置方法を提供することによって当該分野における要求に取り組んでいる。本発明は、一定のタンパク質キナーゼ（ｍＴｏｒ、チロシンキナーゼなど）、および／または脂質キナーゼ（ＰＩ３キナーゼなど）を調整することができる化学的実体または化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明は、特に治療に適用するための１つまたは複数のこれらのキナーゼの活性を調整するためのこれらの組成物の使用方法も提供する。
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遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）の置換三環式誘導体。


［式中、Ｚは、結合、カルボニル基、（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基から選択される１個または２個の基により場合によって置換されている。）メチレン基を表し；Ｒ１は、４−ピリジン環、４−ピリミジン環を表し；Ｒ２は、水素原子を表し；Ｒ３は、水素原子；フェニルまたはナフチル基（これらの基は、場合によって置換されている。）を表し、ｎは、０−３を表し；ｍは、０−１を表す。］治療における使用。 （もっと読む）

【課題】セリン／スレオニンキナーゼの１種以上のアイソフォームの活性の阻害剤である置換ナフチリジン化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。
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【課題】ＴＮＦ−α産生抑制作用を示す新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子等を示し、Ｒ^２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基等を示し、環Ａは、ベンゼン環等を示し、Ｘは、水素原子等を示し、Ｙは、下記の式（ａ）等を示す。


式中、Ｒ３ａ〜Ｒ９ａは、水素原子等を示し、ただし、Ｒ４ａ、Ｒ５ａは、４〜７員の含窒素複素環を形成してもよい。］で表される化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物に関する。本発明は、治療的有効量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明はさらに、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、薬物嗜癖に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法も提供する。本発明はさらに、精神障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。
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式Ｉまたは式ＩＩ：


の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含む医薬組成物、並びにｐ３８キナーゼ活性に関連する症状の治療方法もまた開示される。
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アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ阻害剤、調節剤またはモジュレーター、特に、凝固カスケードおよび／または接触活性化系、例えば、トロンビン、第ＸＩａ因子、第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの、セリンプロテアーゼ酵素として有用な、複素環式化合物に関する。また、本発明は、本明細書に開示されている式Ｉ〜ＩＩＩの新規複素環式化合物；または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体に関する。該化合物を含む医薬組成物、および血栓塞栓性障害を処置または予防するために該化合物を使用する方法も開示する。
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本発明は、有機エレクトロルミネッセンス素子の改善に関し、式（１）で表される化合物が、特に正孔注入層または正孔輸送層における正孔注入材料または正孔輸送材料として使用される。
【化１】
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本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの３−および５−置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義された意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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【課題】５−ＨＴ_２Ａ拮抗剤として働き、卒中及び脳虚血の後遺症をコントロールしたり、強迫性障害（ＯＣＤ）、不安状態、パニック発作、うつ病、精神病、精神分裂病及びパーキンソン氏病の治療に対して有効な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ又はＯＡであり、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ互いに独立してＨ、ＣＮ、Ｈａｌ又はＯＡであり、一緒になってメチレンジオキシであってもよく、Ａは、Ｈ、ＣＦ３、又は１個から６個のＣ原子をもつアルキル、そしてＨａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉである］の新規なオキサゾリジン誘導体。 （もっと読む）

本実施形態は、一般式Ｉの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本実施形態は、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含む治療方法であって、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に向けられる。

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本発明は明細書に示す化学式で示される複素環化合物に関する。本発明はまた、複素環化合物の１つを用いた、炎症性疾患または免疫性疾患、発育異常疾患または変性疾患、組織損傷の治療方法に関する。 （もっと読む）

イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよび［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグが提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特に、Ｃ型肝炎感染症の処置に有用である。式中、Ｘ^１またはＸ^２は、独立してＣ−Ｒ^１０またはＮであり、そしてＸ^１またはＸ^２の少なくとも一つがＮである。
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本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）−（ＩＩ）


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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本発明は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害するのに有用な新規の複素環化合物、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含む組成物、および前記化合物を用いる治療方法に関する。

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本発明は、ヘテロアリールによって置換されている、Ｓｍａｃの二環式の模倣物に関する。当該模倣物は、アポトーシスタンパク質の阻害因子の阻害剤として機能する。また、本発明は、アポトーシス性の細胞死の誘導およびアポトーシスの誘導因子に対する細胞の反応性の向上のための、これらの模倣物の使用に関する。
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