Fターム[4C050FF10]の内容
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ヌクレオシダーゼ阻害剤及びホスホリラーゼ阻害剤のアゼチジン類似体
一般式(I)を有するヌクレオシダーゼ阻害剤及びヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤のアゼチジン類似体、薬剤としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物を使用してある種の疾患を治療する方法、これらの化合物を調製する方法、並びにこれらの化合物の調製に有用な中間体(式中、W及びXは、それぞれ独立に、水素、CH2OH、CH2OQ、及びCH2SQから選択され;Y及びZは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、CH2OH、CH2OQ、CH2SQ、SQ、OQ、及びQから選択され;Qは、各々がヒドロキシ、ハロゲン、メトキシ、アミノ、又はカルボキシから選択される1個又は複数の置換基で場合により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、又はアリール基であり;R1は式(II)の基であるか、又はR1は式(III)の基であり;Aは、N、CH、及びCR2から選択され、R2は、ハロゲン、アルキル、アラルキル、アリール、OH、NH2、NHR3、NR3R4、及びSR5から選択され、R3、R4、及びR5はそれぞれ、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり、R2は、R2がアルキル、アラルキル、又はアリールである場合、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されており;Bは、ヒドロキシ、NH2、NHR6、SH、水素、及びハロゲンから選択され、R6は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり;Dは、ヒドロキシ、NH2、NHR7、水素、ハロゲン、及びSCH3から選択され、R7は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり;Eは、N及びCHから選択され;Gは、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたC1〜4の飽和又は不飽和アルキル基であるか、或いはGは存在しない)、又はその互変異性体、又は薬剤として許容されるその塩、又はそのエステル、又はそのプロドラッグ。
[化1]
[化2]
[化3]
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キナーゼ阻害剤としてのインドリルマレイミド誘導体
式(I)
[式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
Ra、Rb、Rc、RdおよびReは、本明細書に定義したとおりである]
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
R1、R2、R3、R4、R14、V、W、X、Y、Z、p、および環Aが本明細書に記載されたとおりである、式I
の化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が開示される。アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、および特に、心臓血管の疾患、認知性疾患および神経変性疾患を治療する方法も開示される。コリンエステラーゼ阻害剤、またはムスカリンm1アゴニストもしくはm2アンタゴニストと組み合わせて、式Iの化合物を用いて認知性疾患または神経変性疾患を治療する方法も開示される。
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三環式系を含むアスパルチルプロテアーゼ阻害剤
R1、R2、R3、R4、R6、R7、R14、W、V、X、Y、Aおよびbが、本明細書において上記されたとおりである、式Iの化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が開示される。またアスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、心血管疾患、認知性疾患、神経変性疾患、ならびに他の生物学的過程および徴候を治療する方法も開示される。併用療法および組成物も開示される。
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置換2,5−ジヒドロ−3H−ピラゾロ[4,3−C]ピリダジン−3−オン誘導体、該誘導体の調製およびカンナビノイドCB1受容体リガンドとしての同誘導体の使用
本発明は、式(I)
(式中、R1は、置換されているかまたは置換されていない(C1−C12)アルキル;非芳香族の(C3−C12)炭素環式の置換されているかまたは置換されていない基;置換されているかまたは置換されていないフェニル;置換されているかまたは置換されていないベンジル;置換されているかまたは置換されていないフェネチル;ベンズヒドリル;ベンズヒドリルメチル;芳香族の複素環式基を表し、R2は、非置換されていないかまたは置換されているフェニルを表し、R3は、置換されているかまたは置換されていないフェニルを表し、R4は、水素原子、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシまたはヒドロキシルを表し、Alkは、置換されているかまたは置換されていない(C1−C4)アルキルを表す。)を有する化合物に関する。本発明はまた、同化合物を調製する方法および中枢性および/または末梢性のカンナビノイドCB1受容体リガンドとしての、治療での該化合物の使用に関する。
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ホスホイノシチド3−キナーゼ阻害剤化合物及び使用方法
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含む式Ia-d(式中、XはS又はO、morはモルホリン基、R3は単環式ヘテロアリール基である)の化合物は、PI3Kを含む脂質キナーゼの調節、並びに、脂質キナーゼによって媒介される癌のような疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患のインビトロ、インサイツ及びインビボでの診断、予防又は治療に式Ia-dの化合物を使用する方法が開示される。
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ブラジキニン拮抗剤としての新規ベンズアミド誘導体
本発明はブラジキニンB1の選択的拮抗剤である式(I)の新規フェニルスルファモイルベンズアミド誘導体、そこでR1−R5およびZは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および/または塩および/または水和物および/または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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ハプテン、ハプテンコンジュゲート、その組成物ならびにそれらの製造および使用の方法
サンプルにおける2つもしくはそれ以上の異なる標的についてのような多重化診断アッセイを行うための方法が記述される。1つの態様は、2つもしくはそれ以上の異なる標的に特異的に結合する2つもしくはそれ以上の特異的結合部分とサンプルを接触させることを含んでなった。2つもしくはそれ以上の特異的結合部分は異なるハプテンにコンジュゲーションされ、そしてハプテンの少なくとも1つはオキサゾール、ピラゾール、チアゾール、ジニトロフェニル以外のニトロアリール化合物、ベンゾフラザン、トリテルペン、尿素、チオ尿素、ロテノイド、クマリン、シクロリグナン、ヘテロビアリール、アゾアリールもしくはベンゾジアゼピンである。別個に検出することができる2つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体とサンプルを接触させる。2つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体は、異なる検出可能な標識にコンジュゲーションされることができる。 (もっと読む)
新規アザ−二環式化合物および可溶性グアニル酸シクラーゼの刺激剤としてのそれらの使用
本願は、新規のアザ二環式化合物、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のための、単独または組合せにおけるそれらの使用、および、疾患の処置および/または予防のための、特に心血管疾患の処置および/または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼIVインヒビターとしての三環式芳香族複素環化合物
本発明は構造式(I)の新規置換三環式芳香族複素環を対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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イミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体およびピラゾロ[1,5−a]ピリダジン誘導体およびプロテインキナーゼインヒビターとしてのこれらの使用
本発明は、以下の構造(I)および(II)のイミダゾ[1,2−b]ピリダジンおよびピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物:
またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩を含む、プロテインキナーゼインヒビターを提供し、ここでR、R1、R2およびXは、本明細書に定義されるとおりである。癌および他のPimキナーゼ関連状態の処置において上記化合物を使用するための組成物および方法もまた、開示される。
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置換されている8−ピペリジニル−2−ピリジニル−ピリミド[1,2−a]ピリミジン−6−オンおよび8−ピペリジニル−2−ピリミジニル−ピリミド[1,2−a]ピリミジン−6−オン誘導体
本発明は、式(I)で表されるピリミドン誘導体またはその塩に関する
(式中、Xは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子またはC1−2のアルキル基および水素原子を表し、Yは、結合、カルボニル基、または場合によって置換されたメチレン基を表し、R1は、場合によって置換された2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリリジン環を表し、R2は、場合によって置換されたベンゼン環またはナフタレン環を表し、R3は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R4は、水素原子、C1−6アルコキシカルボニル基、または場合によって置換されたC1−6アルキル基を表し、nは、0−3を表し、pは、2を表し、qは、0を表し、oは、0、1または2を表し、mは、4、3または2をそれぞれ表し、o+mは4に等しい)。本発明は、また、アルツハイマー病のようなGSK3βの異常活性に起因する神経変性疾患の予防処置および/または治療処置に使用される有効成分として、前記誘導体またはその塩を含む薬剤にも関する。
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腫瘍の処置のためのトリアザベンゾ[E]アズレン誘導体
式Iの新規トリアザベンゾ[e]アズレン誘導体であって、R1、R2およびR3が、請求項1に示される意味を有するものは、TGF−β受容体キナーゼの阻害剤であり、特に、腫瘍の処置のために用いることができる。
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サイクリン依存性キナーゼインヒビターのピラゾロピリミジン
本発明は、その多くの実施態様において、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)のインヒビターとして一群のピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物を提供し、この化合物を調製する方法、この化合物を一つ以上含む医薬組成物、この化合物を一つ以上含む医薬製剤を調製、およびこの化合物またはこの医薬組成物を用いて、CDKに関連する一つ以上の疾患を治療、予防、阻害、または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用であり得、増殖性疾患、例えば、癌、炎症、および関節炎の治療および予防において有用であり得る。 (もっと読む)
置換されたスルホンアミド誘導体
本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)
チオフェンピラゾロピリミジン化合物
本発明は、精神障害および神経内分泌系障害、神経系疾患およびメタボリックシンドロームの治療における副腎皮質刺激ホルモン放出因子1(CRF1)受容体アンタゴニストとしての式Iの化合物、その医薬組成物、ならびにかかる化合物の使用に関する。
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心血管障害のためのグアニル酸シクラーゼの刺激剤としてのピラゾロピラジン、インダゾール、イミダゾピリジン、イミダゾピリミジン、ピラゾロピラジンおよびピラゾロピリジン誘導体
本出願は、溶解性グアニル酸シクラーゼの刺激剤として作用する式(I)の化合物、並びに心不全、狭心症、高血圧、肺高血圧、虚血、血管障害、血栓塞栓性障害および動脈硬化症の処置および/または予防のためのそれらの使用に関する。Lが、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルまたは(C5−C7)−シクロアルキルであり、Mが、式(a−1)、(b−1)または(c−1)
【化1】
{式中、
−CH2−L基へ結合しており、
Q基へ結合しており、
A、B、DおよびEは、それぞれCH、CR1またはNであり、2個以下の環員A、B、DおよびEは、同じである}
の二環式ヘテロアリール基であり、
そして、
Qが、4個までの、N、Oおよび/またはSのヘテロ原子を有する不飽和または芳香族性5員もしくは6員ヘテロ環である、L−CH2−M−Q(I)。
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Raf阻害化合物およびその使用法
式I、IIAおよびIIIAの化合物は、Rafキナーゼを阻害するためおよびそれが介在する障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害または関連する病的状態の、インビトロ、インサイチュおよびインビボ診断、予防または治療のために、式I、IIAおよびIIIAの化合物、ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を使用する方法を開示する。上記の化合物によって処置される疾患および障害の例は、過剰増殖性障害(メラノーマおよびその他の皮膚癌を含む癌等)、神経変性、心臓肥大、疼痛、片頭痛および神経外傷疾患を含むがこれらに限定されない。
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キナーゼ阻害剤としてのピロロイソキノリン
式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル:式中、基R1、R2、R3、R7およびXは、明細書中に定義の通りである。
【化1】
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非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤
本発明は、HIV感染の治療、又はHIV感染の予防、又はAIDSもしくはARCの治療に有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式I(式中、Aは、A1、A2、A3又はA4であり、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、Ar、X1、X2、X3、X4及びX5は、本明細書に定義されたとおりである)で示される。同じく本発明に開示されたものは、HIV感染を本明細書に定義された化合物で処置する方法、及び前記化合物を含む医薬組成物である。
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