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Fターム[4C050GG01]の内容

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【課題】中枢神経系の種々の疾患の予防および/または処置に有用な5HTレセプターのリガンドとして適する化合物の提供。
【解決手段】式(I)


(式中、Xは、CHまたはNを示し、Rは、H、A等を示し、Rは、(CH2)nHet、(CH2)nAr等を示し、R、Rは、H、(CH2)nCOOR等を示し、およびRは、HまたはAを示し、Aは、1〜10個のC原子を有する直鎖状もしくは分枝状アルキルまたはシクロアルキル等を示す。)で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物。 (もっと読む)


本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)の阻害に非常に有効である新規複素環式化合物シリーズ(Ia-IbおよびIIa-IIb)の構造、調製方法と用途を開示している。また、本発明は、ポリ複素環式HCV 阻害剤化合物、組成物および治療方法に基づいて、HCV 感染症の治療に関連している。
【化1】

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)


本発明は有機化学に、特に強力な5−HTアンタゴニストとして知られている式(I)
【化1】


[式中、記号は本記述において示した意味を有する]
のピラゾリンカルボキシアミジン誘導体の製造方法に関する。本発明はまた、これらの化合物の新規中間体にも関する。
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【課題】Cdkファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、Arは、含窒素複素芳香環基、X及びZは、炭素原子等、Yは、CO等、Rは、水素原子等、R及びRは、水素原子等、R及びRは、水素原子等を示し、式


は、単結合又は二重結合を示す]で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするCdk4及び/又はCdk6阻害剤等とすることができる。 (もっと読む)


本発明は、過度又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療に適切である、一般式(1)の化合物


(式中R1〜R3は請求項1で定義される)、及び上記特性を有する薬剤の調製のためのその使用を含む。
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タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Usp14の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Usp14の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】用途に応じた実用的な反応速度を有するフォトクロミック材料およびその分子設計方法を提供する。
【解決手段】フォトクロミック分子の発色体のビラジカル状態を電子反発させることによってビラジカルの再結合を抑制して消色速度を遅くしたり、発色体のビラジカル状態を不安定化させることによってビラジカルの再結合を促進して消色速度を速くしたりして、フォトクロミック分子の消色速度を調節する。 (もっと読む)


【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式(I):
【化1】


〔式中、CyはXで置換されたアリール又はXで置換されたヘテロアリールであり;R1は無置換若しくはAで置換されたアルキル、無置換若しくはQで置換されたシクロアルキル、無置換若しくはAで置換されたアルケニル、無置換若しくはAで置換されたアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、無置換若しくはアルキルで置換された複素環基、CH=NOR2、CH=NNR45、COR2、COOR、OR、S(O)n3、NR45又はCONR45である〕で表されるイミダゾピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 (もっと読む)


本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびそれを使用する方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供される化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)


【課題】HIVインテグラーゼ酵素の活動の阻害または調節、特に、HIV複製の阻害及びHIV感染、AIDS、HIVにより媒介される疾病及び疾患の治療に有益な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは組成物に関し、そのうちX、Y、R〜Rは明細書において定義される。式(I)で表される化合物はHIVインテグラーゼ酵素を阻害し、HIV感染、AIDSまたはエイズ関連症候群(ARC)、及びHIV感染により引き起こされるかまたは媒介されるその他の疾病および疾患の予防と治療に有益である。

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上記式を有する化合物(式中、X、X、X、R、R、Y、Q、X、B、及びLは、本明細書に定義する通りである)並びにその製造及び使用方法を開示する。
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【課題】低温での硬化反応を抑制して、貯蔵安定性(1液安定性)の向上を図るとともに、加熱処理を施すことにより、効果的にエポキシ樹脂を硬化させることができる包接化合物を提供する。
【解決手段】式(I)で代表されるイソフタル酸化合物、及び、1,1,2,2−テトラキス(4−ヒドロキシフェニル)エタンで代表されるテトラキスフェノール系化合物より選ばれる少なくとも1種と1,5−ジアザビシクロ[4.3.0]ノネン−5を含有する包接化合物。


[式中、Rは、C1〜C6のアルキル基、C1〜C6のアルコキシ基、ニトロ基又は水酸基を表す。] (もっと読む)


そのすべての立体異性体、N−オキシドおよび塩を含む、式1および式1Aの化合物
【化1】


(式中、
E、Y、Y、Y、G、J、XおよびXは本開示中に定義されているとおりである)
が開示されている。
また、式1もしくは式1Aの化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物もしくは組成物を適用するステップを含む真菌性病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法が開示されている。
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【課題】レーザー露光により視認性良好な焼き出し画像が得られる画像記録材料、平版印刷版原版および平版印刷方法に有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表される部分構造ならびにpKaが11以下の酸基、該酸基の誘導体および該酸基を発生する基から選ばれる少なくとも1つの基を有する化合物(A)。


(式中、XおよびYは、それぞれ独立に、N、OおよびSから選ばれる原子を表し、QはC、N、OおよびSから選ばれる原子を表す。) (もっと読む)


本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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本発明は、式(I):


[式中、
1は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
2は、1〜18個の炭素原子を有するアルキル基、又は置換若しくは非置換のシクロアルキル若しくはアリール基であり、
3は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Lは、単結合、1〜6個の炭素原子を有するアルキル基、NHCO、O、S、NHCONH又はNHCOOであり、
X、Y及びZは、独立して、O、N、NH、S又はCHであり、
Wは、単結合、又は1〜6個の炭素原子を有するアルキル基である。]
の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩、又は前記化合物若しくは塩の薬学的に許容され得る溶媒和物に関する。
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【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A1は式(II)の基:


(ここで、R1、R2は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D1は、ジアザ多環式基であり、−T1は、H、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 (もっと読む)


【課題】硬化時に反応副生成物が無く、溶融温度が低く、有機溶剤への溶解性も高く、他材料系との複合化を行ないやすく、硬化物が高い耐熱性を持つ熱硬化型付加反応ポリイミド化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明の熱硬化型付加反応ポリイミド化合物は、分子式BAp(p=3または4)で表される、置換基Aで置換された芳香族化合物Bからなる熱硬化型付加反応ポリイミド化合物であって、前記置換基Aは下記式(1)に示す構造を有する置換基であり、



上記式(1)において、0≦n≦2の整数、0≦m≦3の整数、Rは炭素数6以上の単環式芳香族基、または炭素数6以上の芳香族基およびその誘導体のいずれか2以上が直接または架橋により相互に結合された複数環式芳香族基であって六員環の数が1または2の四価の置換基であり、芳香族化合物Bは、少なくとも炭素数3個を有する芳香族化合物であることを特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)の(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体(式中、A、W、nおよびR2は請求項1に定義される通りである。)に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。

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