Fターム[4C050GG01]の内容
窒素含有縮合複素環 (43,099) | 環炭素に異種原子で結合した置換基 (5,777) | なし (1,985)
Fターム[4C050GG01]に分類される特許
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TGR5アゴニスト
構造式VIII(Q)
のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R1、R2、およびR5は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
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癌の処置のためのプロテインキナーゼインヒビターとしての、3−(インダゾール−5−イル)−(1,2,4)トリアジン誘導体、および関連する化合物
【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式(I)の一般構造を有する、インダゾリル(1,2,4)トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
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神経型ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドとしての3,6−ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン
本発明は、神経型ニコチン性アセチルコリン受容体(NNR)に結合し、その活性を調節する化合物、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び中枢神経系(CNS)の機能不全に関連するものを含む広範な種類の状態及び障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法に関する。本発明は、α4β2サブタイプ若しくはα6含有サブタイプのどちらかのNNR、又は両方のNNRサブタイプに高い親和性で結合する化合物を包含する。式I(式中、各mは、同一であり、0又は1であり、各nは、同一であり、0又は1であり、各mが0である場合、各nは1であり、各mが1である場合、各nは0であり、R1は、-C(O)-R3、-C(O)O-R3、-C(O)NH-R3、-C(O)-(CH2)q-X-R3、-C(O)O-(CH2)q-X-R3、又は-C(O)NH-(CH2)q-X-R3であり、qは、1、2、3、4、5又は6であり、Xは、-O-、-S-、-NH-、又は-NHC(O)-であり、R2は、H又はアルキルであり、R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環である)。
【化1】
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PI3キナーゼの阻害剤としてのベンズピラゾール誘導体
本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3−キナーゼの阻害剤である。
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医薬
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
【化1】
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。
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新規な三環式化合物
本発明は、式(I)および式(II)の化合物、これらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体(式中、可変要素は本明細書で定義される)を提供する。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的状態を治療するために有用である。
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新規化合物
本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
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新規三環式化合物
本発明は、本明細書の中で定義されているとおりの式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ii)、(Ij)、(Ik)または(Il)の化合物、この化合物の医薬的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体を提供し、式中の変項は本明細書の中で定義されている。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的病態の処置に有用である。 (もっと読む)
ウイルス疾患治療に有用な縮合型三環式化合物およびその誘導体
本発明は、新規な縮合型三環式化合物、少なくとも1種類の該縮合型三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための該縮合型三環式化合物の使用方法に関する。 (もっと読む)
アルファ7正のアロステリックモジュレーターとしてのモルホリノチアゾール
本発明は、モルホリノチアゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。 (もっと読む)
ヒドロキシアルキルピペラジン類及び/又はヒドロキシメチルトリエチレンジアミン類の製造方法
【課題】安価で入手が容易な原料を用いて、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、また中間体を単離精製することなく、一段階の反応で直接ヒドロキシアルキルピペラジン類及び/又はヒドロキシメチルトリエチレンジアミン類を製造する方法の提供。
【解決手段】下記式(1)
(式中、Rは、水素原子、メチル基、又はエチル基を表す。)で示される(2−アミノエチルアミノ)アルコール類と、グリセリンとを、酸触媒存在下で反応させ、N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)ピペラジン類、N−(2−ヒドロキシアルキル)ヒドロキシメチルピペラジン類、及びヒロドキシメチルトリエチレンジアミン類、からなる群より選ばれる1種又は2種以上の化合物。
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N−(2−アルコキシメチル)トリエチレンジアミン類の製造法
【課題】発火の危険性が高い還元剤を用いることなく簡便かつ安全な、N−(2−アルコキシメチル)トリエチレンジアミン類の製造法の提供。
【解決手段】N−(2−ヒドロキシ−3−アルコキシプロピル)ピペラジン類を酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させる。
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アルドステロンシンターゼ阻害剤としてのアリール−ピリジン誘導体
本発明は、式(I);
〔式中、R1、R2、R3、R4、R5およびnは明細書に定義の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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GPR119阻害剤としてのイミダゾ−ピラゾール
Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物[式中、Xは、(A)または(B)であり、Yは、Oまたは結合であり、R1は、−C(O)−O−R3であるか、R2は、水素、シアノ、C1〜C6アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、R5は、水素、シアノ、ニトロ、C1〜C6フルオロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6フルオロアルコキシ、またはC3〜C6シクロアルキルであり、R6は、水素、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、−C(O)−NH2、またはヒドロキシもしくはC1〜C6アルコキシで置換されているC1〜C6アルキルであり、mは、1または2であり、mが1であるとき、R8は、水素、C1〜C6アルキル、−CH2−(C1〜C5)ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているC1〜C6アルキルであり、mが2であるとき、各R8は、それぞれ独立に、C1〜C3アルキルまたは−CH2−(C1〜C2)ハロアルキルである]および動物におけるGタンパク質共役受容体GPR119の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。
【化1】
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エリスロポエチン産生促進作用を有するイミダゾ[1,2−a]ベンゾイミダゾール化合物
【課題】低分子性のEPO(エリスロポエチン)産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(1):
[式中、R1、R2、R3は、アルキル基等を示す]で表されるイミダゾ[1,2−a]ベンゾイミダゾール化合物を有効成分とするEPO産生促進剤、貧血の予防剤に関する。
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キナーゼ調節のための化合物および方法、ならびにその適応
化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも1つのRafタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ras変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばB−Raf V600E変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばc−Raf−1タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 (もっと読む)
C型肝炎ウイルス阻害剤
本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 (もっと読む)
電子用途用の重水素化合物
本発明は、電子用途に有用な重水素化インドロカルバゾール化合物に関する。また、活性層がそのような重水素化合物を含む電子デバイスに関する。
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キナーゼ阻害剤
本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)
IRE−1αインヒビター
本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)
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