本発明は、Ｎ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの実質的に結晶および固体状態形態（形態Ａ−ＨＣｌ、形態Ｂ、形態Ｂ−ＨＣｌ、またはこれらの形態の任意の組合せ）、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。本発明の薬学的組成物は、上記化合物の形態Ａ−ＨＣｌ、形態Ｂまたは形態Ｂ−ＨＣｌを含み、場合により、薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含み、さらに、１種または複数の追加の治療剤を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＢＫ１および／またはＩＫＫεを阻害し、したがって、炎症、癌、敗血症性ショックおよび／または原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）を治療する際に使用することができるある種のアミノピリミジン化合物に関する。炎症、ＲＡ、ＳＬＥ、サイトゾルの核酸の異常な蓄積に関連する疾患（シェーグレン症候群、アイカルディゴーシェ症候群、ＳＬＥのサブタイプ、凍傷狼瘡およびＲＶＣＬを含む）、全身性硬化症、筋炎（皮膚筋炎および多発性筋炎を含む）、乾癬、ＣＯＰＤ、ＩＢＤ、肥満、インスリン抵抗性、ＮＩＤＤＭ、代謝症候群および癌ならびにこれらの疾患および障害に関連する合併症を治療するための療法を包含する療法のために有用な医薬品を製造するために、式Ｉによる化合物のうちの少なくとも１種の使用が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、可変部は本明細書に規定の通りである）の複素環式誘導体、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物に関する。さらに、本発明は、前記複素環式誘導体を含む医薬組成物、および治療、例えば、統合失調症およびアルツハイマー病などのニコチン性アセチルコリン受容体によって媒介される障害の処置または予防における使用に関する。
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本発明は、成分（Ｋ１）として、電子ドナーないし電子アクセプターとしての、本願明細書中で厳密に定義されている通りの一般式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、ＩＩａ及びＩＩｂの化合物群から選択された１つ以上のメロシアニン、及び、成分（Ｋ２）として、成分（Ｋ１）に対して相応して電子アクセプターないし電子ドナーとして作用する１つ以上の化合物を含有する混合物の、有機太陽電池及び有機光検出器のための光活性層を製造するための使用、光活性層、相応する有機太陽電池及び有機光検出器の製造法、並びに、成分として本願明細書中で厳密に定義されている通りの成分（Ｋ１）の一般式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、ＩＩａ及び／又はＩＩｂの１つ以上の化合物と成分（Ｋ２）の１つ以上の化合物とを含有する混合物に関する。 （もっと読む）

【課題】開放端電圧が十分に高い有機光電変換素子を作製することが可能なフラーレン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）で表される構造と、式（２−１）で表される構造及び式（２−２）で表される構造からなる群から選ばれる１種以上の構造とを有するフラーレン誘導体。


（１）
[式中、Ａ環は炭素数６０以上のフラーレン骨格を表す。Ｂ環は炭素数３〜６の炭素環又は炭素数３〜６の複素環を表す。Ｒは１価の有機基を表す。ｋは１〜８の整数を表す。Ｒが複数個ある場合、それらは同一でも相異なってもよい。] （もっと読む）

本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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本発明は、疾患の治療及び予防に有用な新規化合物に関する。Ｘがハロゲンであり、独立して塩素及びフッ素から選択される式（Ｉ）の化合物及び薬学上許容可能なその塩は、ミクログリアの活性化が原因となる疾患、特にアルツハイマー病の治療及び予防に有用である。
【化１】
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式［Ｉ−ａ］および［Ｉ−ｂ］


［式中、記号は明細書中で述べた意味を有する］のフェニルピリ（ミ）ジニラゾール類、ならびにその農薬的に活性な塩、ならびに植物および材料の保護における望まない微生物の防除のための、ならびに植物および植物の部分におけるマイコトキシンの低下のためのその使用、ならびに式［Ｉ−ａ］および［Ｉ−ｂ］の化合物の製造方法。
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多くの実施形態において、本発明は、特定のイミノチアジアジンジオキシド化合物、例えば、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物を提供し、その立体異性体、および前記化合物 立体異性体の薬学的に許容され得る塩を包含し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^９、環Ａ、環Ｂ、ｍ、ｎ、ｐ、−Ｌ_１−、Ｌ_２−およびＬ_３−は各々、独立して選択され、本明細書において定義したとおりである。本発明の新規なイミノチアジアジンジオキシド化合物は、驚くべきことに、ＢＡＣＥ阻害薬として、および／またはβ−アミロイド（Ａβ）生成に関連している種々の病態の処置および予防に好都合となることが予測される特性を示すことがわかった。また、１種類以上のかかる化合物を（単独で、および１種類以上の他の活性薬剤との組合せで）含む医薬組成物、ならびにその調製方法およびアミロイドβ（Ａβ）タンパク質と関連している病態（例えば、アルツハイマー病）の処置における使用も開示する。
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本発明は、疾患の治療及び予防に有用な新規化合物に関する。Ｘがハロゲンであり、独立して塩素及びフッ素から選択され、ｎが０、１又は２である式（Ｉ）の化合物及び薬学上許容可能なその塩は、ミクログリアの活性化が原因となる疾患、特にアルツハイマー病の治療及び予防に有用である。
【化１】
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【課題】ＩＫｕｒ電流（Ｋｖ１．５チャネル）及び／又はＩ_ＫＡｃｈ電流（ＧＩＲＫ１／４チャネル）遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式（１）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子又は低級アルキル基を、Ａ^１は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、Ｒ^５は、


を示し、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子又は有機基を示し、Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。］のベンゾジアゼピン化合物。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【図１】

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【課題】合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(V)：


[式中、Aは窒素原子等または基CR₂(ここで、R₂は水素等を表す)を表し；nは2または3等の整数を表し、mは2等の整数を表し；Bは共有結合またはC_1-8-アルキレン基を表し；R₁はフェニル基等を表し；R₄は水素原子またはC_1-6-アルキル基を表す]に相当する化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｘ^１、Ｘ^２、Ｌ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は請求項１に示される意味を有する化合物は、ＰＩ３Ｋ阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。

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本発明は、薬学的化合物およびその塩を合成するのに有用な中間体であるアザ二環式化合物を調製するプロセスに関する。１つの局面において、本発明は、化合物７またはその薬学的に受容可能な塩を調製するプロセスを含み、このプロセスは、ｔｒａｎｓ−４−アミノシクロヘキサノールをＢｏｃ無水物と接触させて、式Ａの化合物を生成する工程；式Ａの化合物をメタンスルホン酸と接触させて、式Ｂの化合物を生成する工程；式Ｂの化合物をトリフルオロ酢酸と接触させて、式Ｃの化合物を生成する工程；および式Ｃの化合物を水酸化物と接触させて、式７の化合物を生成する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】ヘテロ環化合物及び該ヘテロ環化合物を電子輸送材料として使用した有機発光素子の提供。
【解決手段】下記一般化学式１で表されるヘテロ環化合物及びこれを含む有機膜を備える有機発光素子。


［化学式１において、Ｒ_１ないしＲ_１０はそれぞれ独立して、水素原子、重水素原子、置換または非置換のＣ_１−Ｃ_５０アルキル基、置換または非置換のＣ_３−Ｃ_５０シクロアルキル基、置換または非置換のＣ_１−Ｃ_５０アルコキシ基、置換または非置換のＣ_５−Ｃ_５０アリールオキシ基、置換または非置換のＣ_５−Ｃ_５０アリールチオ基、置換または非置換のＣ_５−Ｃ_６０アリール基等を表す。］ （もっと読む）

【課題】ヘテロ環化合物及びこれを利用した有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式（１）で表示されるヘテロ環化合物及びこれを利用した有機発光素子が提供される。


化学式（１）でＡｒは、アリール基、ヘテロアリール基、或いはアリールアミノ基、を示し、Ｒ_１ないしＲ_５は互いに独立して、水素、重水素、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリール基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アリールアミノ基、脂環式基、ヘテロ環基、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシル基、またはカルボキシル基を示し、Ｒ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_４及びＲ_５のうち、隣接した置換基が互いに結合して環を形成していてよい。 （もっと読む）