Fターム[4C050GG01]の内容
窒素含有縮合複素環 (43,099) | 環炭素に異種原子で結合した置換基 (5,777) | なし (1,985)
Fターム[4C050GG01]に分類される特許
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アリルプロピオン酸系ビタミンCステアレート、その調製方法及びそれらを含有する薬物
本発明はイブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセンなどのアリルプロピオン酸系非ステロイド性抗炎症薬のビタミンCステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩を設計及び合成する。イブプロフェンを代表とする非ステロイド性抗炎症薬は常用の解熱鎮痛薬物の1種類である。抗炎作用以外に、さらに顕著な鎮痛、解熱作用及び非常によい安全性を有し、成年者だけでなく、老人及び赤ちゃん、幼児の服用にも適用する。それをビタミンCステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩に転化すれば、その水溶性を改善でき、静脈投与しやすく、効果発現時間を短縮し、生物学的利用能を向上し、胃腸管に対するその刺激作用を減少し、その血液脳関門を通過する能力を増強し、新型の薬物として消炎、解熱、鎮痛、関節炎・月経痛・多発性硬化症・嚢胞性肺線維症・早産児動脈管開存症の治療、脳卒中・虚血性脳障害・アルツハイマー型認知症及び一部のガンの予防及び治療するに用いられる。
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ウイルス疾患治療に有用な縮合型三環式アリール化合物
本発明は、新規な縮合型三環式アリール化合物、少なくとも1種類の該縮合型三環式ア
リール化合物を含む組成物、および患者のHCV感染を治療または予防するための該縮合
型三環式アリール化合物の使用方法に関する。
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ヒト免疫不全ウイルス複製の阻害剤
HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I):
(I)
(式中、a、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、本明細書の定義どおりである)の化合物。
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GPR119調節因子
Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物、および動物における、Gタンパク質共役受容体GPFM19の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化1】
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認識障害の処置において使用するためのGABAA受容体逆アゴニストとしてのイソオキサゾール−チアゾール誘導体
本発明は、GABA A α5受容体に対する親和性及び選択性を有する、式(I)のイソオキサゾール−チアゾール誘導体、これらの製造方法、これらを含有する医薬組成物並びに治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識増強剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び/又は予防的処置のために有用である。
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腎髄質外部カリウムチャネルの阻害剤
本発明は、腎髄質外部カリウム(ROMK)チャネル(Kir1.1)の阻害剤である、式Iの化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。式Iの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
【化1】
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フェノキシメチル複素環化合物
少なくとも1つのホスホジエステラーゼ10を阻害するフェノキシメチル化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および必要としている患者にそのような化合物を投与することで種々のCNS疾患を治療するための方法を記載する。 (もっと読む)
イソオキサゾール−ピラゾール誘導体
本発明は、GABA Aα5受容体に対して親和性及び選択性を示す式(I)で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び/又は予防的処置に有用である。
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アゾールカルボキサミド化合物又はその塩
【課題】優れたtrkA 受容体阻害作用に基づく、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤を提供すること。
【解決手段】チアゾール環又はオキサゾール環がカルボキサミドを介してベンゼン環、ピリジン環又はピラゾール環又はに結合することを特徴とする新規なアゾールカルボキサミド化合物又はその塩が、強力なtrkA 受容体阻害活性を有することを確認し、有効性、安全性に優れた、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤となりうることを見出して本発明を完成した。
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P38キナーゼ阻害剤
化学式(I):式(I);によって記載される化合物またはその医薬的に許容される塩は、p38の阻害剤であり、ならびに炎症の処置に、例えば、喘息、COPD、ARDS、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎性状態;炎症を起こした関節、湿疹、乾癬または他の炎症性皮膚状態、例えば日焼け;結膜炎を含む、炎症性眼状態;炎症に随伴する発熱(pyresis)、疼痛および他の状態の処置に、有用である。
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複素環化合物
【課題】骨疾患などの予防または治療剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式
[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグ。
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治療薬剤713
本明細書に開示するのは、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、A、X、Yは、本明細書に定義される通りである]の化合物と、医薬組成物における、そしてメラニン濃縮ホルモン関連の疾患又は状態の治療又は予防の方法におけるそれらの使用である。
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アザアズレン化合物
下記式(I)のアザアズレン化合物が提供される。該化合物は、プロテインキナーゼ(PK)を調節するために、および/または、癌を治療するために用いることができる。
【化1】
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PI3キナ−ゼおよび/またはmTORの阻害薬
本発明は、式I
の化合物またはその薬学的に許容される塩、その化合物を用いて癌などの疾患または症状を治療する方法、およびその化合物を含む薬剤組成物に関し、可変項は本明細書に規定した通りである。
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CXCR3受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する(ここで、R1〜R6、A、B、X、Y及びnは、本明細書中と同義である)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされる:
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは、本明細書に定義される。
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カテプシン阻害薬としてのプロリン誘導体
本発明は、式(I)[式中、A、R1〜R6は、明細書及び特許請求の範囲中と同義である]の化合物に関する。式(I)の化合物は、医薬として使用することができる。
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新生物疾患、炎症および免疫障害の処置に有用な2,4−ピリミジンジアミン
【課題】新規ピリミジン誘導体、ある種の新規ピリミジン誘導体、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本願発明により、式I
〔式中、RはC6−10アリール、C5−10ヘテロアリール、C3−12シクロアルキルおよびC3−10ヘテロシクロアルキルから選択され;R0−R6は本明細書で記載の通りである。〕
のピリミジン誘導体が提供される。式Iの化合物のFAKおよび/またはALKおよび/またはZAP−70および/またはIGF−IRの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用もまた提供される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされる:
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは、本明細書に定義される。
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