本発明は、プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患を処置する方法を提供し、前記方法は、こうした処置を必要とする哺乳類に有効量の四環系ピラゾールを投与することを含む。本発明はさらに、特定の四環系ピラゾール誘導体、有用な中間体、これら物質のうちの少なくとも2種を含むライブラリー、これら物質の製造方法、およびこれら物質を含有する医薬組成物〔プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患(たとえば、癌、細胞増殖性疾患、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患)の処置において有用である〕を提供する。 （もっと読む）

本発明はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（“ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤”）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換二環系ピリミジンに関する。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、及びジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患などの予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 アデノシンＡ2a受容体アゴニストの投与が必要な疾患を治療又は予防するための組成物を提供する。
【解決手段】5-(4-メトキシフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(3-メトキシフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(4-フルオロフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(4-メチルフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-フェニル-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル及び3-クロロ-5-(4-モルフォリノ)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリルから成る群から選ばれた少なくとも一種の縮合複素環化合物又はその塩を有効成分として用いる。 （もっと読む）

式I
【化35】


[式中、指数nおよび置換基R¹、R²およびR³は明細書に定義される通りである]
のトリアゾロピリミジン、ならびに該化合物を調製する方法、該トリアゾロピリミジンを含む物質および有害な菌類を防除するためのその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼインヒビター、特にＰＩＭ−１、ＣＤＫ−２、ＧＳＫ−３、およびＳＲＣ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビターである。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＰＩＭ−１、ＣＤＫ−２、ＳＲＣおよびＧＳＫ−３プロテインキナーゼのインヒビターとして有効であることが示された。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置においてこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）：
【化１】


をもつ新規化合物並びにその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、ヘリコバクター・ピロリ感染症の処置または予防を提供する。
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電位依存性カリウムチャネルを通じたカリウムイオン流の調節による疾患の処置に有用である化合物、組成物および方法が提供される。さらに詳細には、本発明は、示された状態の開始または発生に関連するカリウムチャネルを調節することによる、中枢および末梢神経系障害（たとえば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神障害、ミオキミア、発作、てんかん、聴力および視力損失、アルツハイマー病、加齢性記憶喪失、学習障害、不安および運動ニューロン疾患）の処置に、および神経防護剤（たとえば卒中などを防止するための）として有用であるキナゾリノン、組成物および方法を提供する。
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式(I)の化合物および薬学的に許容可能なそれらの塩：
【化１】


ここで、式中の
R1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはアルキルであり;
R2は、H、アルキル、ニトロ、-CO₂R7、CONR4R5、またはハロであり;
R3は、H、NR4R5、NC(O)R8、ハロ、トリフルオロメチル、アルキル、ニトリル、またはアルコキシであり;
R4およびR5は、同じであっても異なってもよく、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはシクロアルキルであるか;または、R4およびR5は一緒になって、飽和、不飽和、もしくは部分的に飽和した4〜7員環を形成してよく、ここでの前記環は、任意に、N、O、もしくはSから選択される1以上のへテロ原子をさらに含んでよく;
Xは、O、S、またはNR6であり;
R6は、Hまたはアルキルであり;
R7は、水素、メチル、またはエチルであり;
R8は、メチルまたはエチルであり;
Lは、(CH₂)_nであって、ここでのnは1、2、または3であり;且つ
Yは、アリール、複素環基、アルキル、アルケニル、またはシクロアルキルである。
これらの化合物のカリウムチャネル阻害剤としての使用についても述べられている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリミジン（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、明細書中に定義されているとおりである。）に関する。本発明は、前記物質を製造するための方法及び望ましくない微生物を抑制するためのそれらの使用にも関する。

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本発明は、炎症性及び閉塞性呼吸管疾患、好ましくは喘息又はＣＯＰＤの治療におけるピリミド［５，４−ｄ］ピリミジンの使用、及び該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


カルバモイル基で置換されたピロロピリミジン又はピロロトリアジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＮＦ−α関連疾患の予防または処置のための医薬品の製造のための、一群のプテリジン誘導体、その医薬的に許容可能な塩、Ｎ−酸化物、溶媒和物、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、A-W、 X、Y、Z、R¹、R²、R³及びR⁴は、明細書中で定義されている] で表される化合物又はその塩の、望ましくない植物又は植生を防除するための除草剤又は植物成長調節剤としての使用、それらの化合物及び組成物、並びにそれらを合成する製造方法に関するものである。
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ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン及びピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンの４−置換誘導体を記載する。これらの化合物は抗腫瘍剤として活性である。 （もっと読む）

明細書に定義した通りの、式（Ia）または（Ib）のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される；本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）