本発明は、新規な化合物に関する。これらの化合物は、ＧＧＴａｓｅ Ｉの活性を阻害するのに有用となり得る。前記化合物はまた、癌の治療方法の一環としての抗癌治療剤として、並びにアッセイ、及びキット等で使用できる。
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芳香族置換基を支えるテトラヒドロピリジン誘導体を用いた精神神経疾患の症状を緩和するための方法を提供する。前記方法は、前記精神神経疾患の症状を緩和するために効果的な量の芳香族置換基を支えるテトラヒドロピリジン誘導体を患者に投与する行程を備える。 （もっと読む）

【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中Ar¹、Ar²、Ａ、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ及びR¹〜R⁵は明細書に記載される）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物に関する。
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本発明は、構造式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_６、Ｘ_１０、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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ケモカイン仲介疾患または障害の処置に使用するための、式Ｉ
Ｐ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｌ−Ｑ (Ｉ)
〔式中、Ｐは所望により置換されていてよいアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｗは所望により置換されていてよい６または７員脂肪族環であり、該環は酸素および窒素から独立して選択される環原子Ｙ^１およびＹ^２を含み、Ｘは酸素、窒素および硫黄から選択され；Ｌは所望のＣ_１−４リンカーであり；そしてＱは所望により置換されていてよい４−７員脂肪族環である。〕
の化合物。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物で、充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する化合物、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】自己免疫疾患についての新たな指標を提供する。
【解決手段】脂質過酸化アルデヒド、その修飾体及びこれらのいずれかと反応する自己抗体のいずれかを検出する試薬を含む、診断剤とする。 （もっと読む）

ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

【課題】情動障害、たとえばうつ病、全般性不安障害、パニック障害及び強迫性障害を含む不安障害の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる化合物（式中、ＸはＯ又はＳを示し、ｐは０，１，２，３，４，５，６，７又は８であり、ｑは０，１，２，３又は４であり、ｓは０，１，２，３，４又は５であり、各Ｒ^１は独立してＣ_１−６アルキルであり、各Ｒ^２は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６−アル（キ／ケニ／キニ）ル等であり、各Ｒ^３は独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６−アル（キ／ケニ／キニ）ル等である。）。
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以下に示されるタイプの4,5-ジヒドロ-ピラゾロ[3,4-c]ピリド-2-オンの適当なフェニルヒドラジンからの製造のための新規な方法およびその中間体を記載する。


これらの化合物はXa因子阻害剤として有用であることができる。
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式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａｒ、Ａ、ｎおよびｍは、本明細書で定義した通り）が、ＧｌｙＴ１阻害剤として開示され、また、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。
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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンのH₃受容体のアンタゴニストを構成する非イミダゾールアルキルアミン誘導体でパーキンソン病、閉塞性睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、レビー小体型認知症、血管性認知症を治療する新規の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、第一の態様において、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩を提供する：ここで、Ｒ^１は−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよび他の基であり；Ｘは結合手、Ｏ、ＣＯ、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２ＯまたはＳＯ_２であり；ＺはＣＯ、ＣＯＮＲ^１０またはＳＯ_２であり；Ｒ^１０は水素、Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリールであり；Ａは単結合または二重結合であり；ｍおよびｎは独立して０、１または２であり；Ｒ^２は水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｒ^３はハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、アミノ、−ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ^４は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲ^１１Ｒ^１２または式（ｉ）の基である（この中の他のすべての置換基は請求項１にて定義されている）。式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩はヒスタミンＨ３受容体に対してアフィニティを有し、そのアンタゴニストおよび／または反対のアゴニストであり、アルツハイマー病を含む精神疾患の治療に有用である可能性があると考えられる。
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本発明は、以下の式I、


で表され、式中、置換基は本明細書において定義される化合物を提供する。上記化合物は、うつ病、全般性不安障害およびパニック障害および強迫性障害を含む不安障害を含む情動障害の治療に有用である。
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本発明は、以下の式、
【化1】


で表され、式中、置換基は本明細書において定義される、化合物を提供する。上記化合物は、うつ病、全般性不安障害およびパニック障害および強迫性障害を含む不安障害を含む情動障害の治療に有用である。
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【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）