Fターム[4C054AA05]の内容
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抗菌剤としてのプレウロムチリン(pleuromutilin)誘導体
式(I)の化合物(式中、R1およびR1’は水素または重水素であり;R2、R3およびR4は水素または重水素であり;R5はアミノ酸の残基であり;XはSまたはN−ALKであり;式(II)はピペリジニルまたはテトラヒドロピリジニルであり;ALKは(C1〜4)アルキルであり;R6は、水素、ヒドロキシまたは(C2〜12)アシルオキシである)、および抗菌剤としてのその使用。
【化45】
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タキキニンインヒビターおよび/またはセロトニン再取込みインヒビターとしてのN−ベンジル−フェニル−ヘテロシクリル−プロピオンアミド化合物
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、R1は、5員または6員のヘテロアリール基(5員のヘテロアリール基は、酸素、硫黄、または窒素から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有し、そして6員のヘテロアリール基は、1から3個の窒素原子を含有する)を表すか、またはR1は、4員、5員、または6員の複素環基を表し、ここで、該5員または6員のヘテロアリール基、または4員、5員、または6員の複素環基は、(CH2)PR6(ここで、pは、0、または1から4の整数である)から選択される1から3個の置換基(同一または異なっていてもよい)により置換されていてもよく、そしてR、およびR2〜R6は、それぞれ明細書において定義されている]の複素環式誘導体、およびその医薬的に許容される塩および溶媒和物;その製造方法、およびタキキニンにより、および/またはセロトニン再取込み輸送タンパク質の選択的阻害により仲介される状態の処置での使用に関する。
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化合物
一般式(I)の化合物、またはその塩、またはそのN-酸化物(ただし、Yは、単結合、C=O、C=S、S(O)m(mは0、1、2のいずれかである)のいずれかであり;環は、6員の芳香族環であるか、5員または6員の複素芳香族環であり;ZとZ'は、=C-または-N-となるが、両方がNであることはなく;R1、R2、R3、R3a、R4、R8、Raは、特定の有機基であり、nとpは、独立に、0、1、2、3、4のいずれかである)、またはこれらを含む組成物を利用して昆虫、ダニ目、線虫を制御する方法。新規な化合物も提供される。
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ヒスタミン3受容体のリガンドとして有用なナフタレン誘導体
本発明は、A、R1及びR2が本明細書及び請求項(クレーム)に記載のものであることを特徴とする式(I)の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はH3受容体の調節に関連する疾患の治療および/または予防に有用である。
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γセクレターゼのN−環式スルホンアミド阻害剤
本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのN−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、R4、R5、R6、R7及びR8は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式(I)の化合物を含む薬剤組成物及び式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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環状アミド誘導体、その製造法および抗血栓剤としての用途
本発明は、式(I):
〔式中、R1は置換されていてもよい環状炭化水素基または置換されていてもよい複素環基、Wは結合手または置換されていてもよい2価の鎖状炭化水素基、aは0,1または2、X1は置換されていてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン、Y1は-C(O)-、-S(O)-または-S(O)2-、Aはさらに置換基を有していてもよいピペラジン環またはさらに置換基を有していてもよいピペリジン環、X2は結合手または置換されていてもよい低級アルキレン、Y2は-C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-または-C(=NR7)-、X3は置換されていてもよいC1−4アルキレンまたは置換されていてもよいC2−4アルケニレン、Z3は-N(R4)-、-O-または結合手、Z1は-C(R2)(R2’)-等、Z2は-C(R3)(R3’)-、-N(R3)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩を提供する。
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置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミンの酸誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
アミド化合物およびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
トリプターゼ阻害剤の製造方法
本発明は、トリプターゼ阻害剤として有用な式Iの化合物及びそれら塩、当該化合物の製造における有用な中間体、当該中間体製造のための工程、及び当該化合物製造のための当該中間体の使用に関する。
【化1】
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カルボキサミド誘導体およびその用途
本発明は、式
〔式中、A環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、B環およびC環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、R1は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Zはハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基を、Yは置換基を有していてもよいメチレン基を、mおよびnはそれぞれ0ないし5の整数を、m+nは2ないし5の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にSP受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。
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1,2−ジ(環式基)置換ベンゼン化合物
以下の一般式(1)または(100)で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患(特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病)、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。
(式中、
R10は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
R20〜23は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
R30〜32は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
R40は置換されていてもよいアルキル基等を示す。)
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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トロンビンの阻害薬として有用な新規5,6−ジヒドロピリジン−2−オン化合物
式(I)の化合物(式中、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、R6、A、GおよびLは、明細書中に示す意味を有する)を提供する。これらの化合物は、トリプシン様プロテアーゼ、たとえばトロンビンの競合阻害薬として有用であり、またはそのプロドラッグとして有用であり、したがって特にトロンビンの阻害が有益である状態(たとえばトロンビンの阻害が必要もしくは望ましい状態、たとえば塞栓症、および/または抗凝固療法が適用される状態)の処置に有用である。
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新規なテトラヒドロピリジン誘導体
【課題】一般式(I)の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式(I)の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用により達成される。本発明は、また、前記誘導体の製造方法、前記誘導体の一つまたは一つ以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。
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NMDA受容体拮抗作用を有するピペリジン誘導体
式(I)で示されるピペリジン誘導体が、NR1/NR2Bの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤(疼痛治療剤)として用いられることを見出した。
【化1】
(式中、XはOHまたは低級アルキルスルホニルオキシ;Arは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール;nは1〜4の整数;mは0〜1の整数;R1は水素;R2はOH、または、R1及びR2は一緒になって単結合を形成してもよい;但し、1)nが2、mが0、R1及びR2が一緒になって単結合、且つArが置換されていてもよいフェニルである場合、2)nが3、mが0、R1及びR2が一緒になって単結合、且つArがフェニルである場合を除く)
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ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての環状誘導体
本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式(I):
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のMCP−1のモジュレータを記載する。
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置換テトラサイクリン化合物
本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 (もっと読む)
新規な2−オキソ複素環化合物およびそれを含有する薬剤組成物の使用
【課題】本発明は、抗癌活性を有する2−オキソ複素環化合物の新規な使用、及び化合物、それを含む薬剤組成物を調製するプロセスを提供する。
【解決手段】本発明は、肺癌、骨肉腫、膵臓癌、皮膚癌、頭や首の癌、皮膚もしくは再発眼内黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌もしくは肛門領域の癌、胃癌、結腸癌、乳癌、婦人科腫瘍、ホジキン病、食道の癌、小腸の癌、内分泌系の癌、柔らかい組織の肉質鞭、尿道癌、陰茎癌、前立腺癌、慢性もしくは急性の白血病、子供の充実性腫瘍、リンパ球リンパ腫、膀胱癌、腎臓又は尿管の癌、及び中枢神経系癌腫からなる癌を治療し防止するための薬剤組成物である。
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改善された薬剤候補およびその調製法
本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 (もっと読む)
アミロイド関連疾患を治療するための方法および組成物
アミロイド-+関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを開示する。 (もっと読む)
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