一実施態様において、本発明は、式（Ｉ）：


の新規な化合物及びそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物そして窒素酸化物を提供する。本発明はまた、これら化合物を含む医薬組成物及び該化合物の合成方法および医療上の治療における使用方法も提供する。
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本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

野生型β-グルコセレブロシダーゼの安定性を増強する方法を提供する。中枢神経系におけるβ-グルコセレブロシダーゼの発現又は活性の増強が有用と考えられる、神経学的疾患を有する個体の治療及び/又は予防の方法を提供する。この方法は、β-グルコセレブロシダーゼ用の薬理学的シャペロンの有効量を投与することを含み、但し、個体は、β-グルコセレブロシダーゼをコードする遺伝子に変異を有さないことを条件とする。さらに、特異的な薬理学的シャペロンとして同定され、インビボで中枢神経系においてβ-グルコセレブロシダーゼの活性を増強することが示されるβ-グルコセレブロシダーゼインヒビターを提供する。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニンレセプターのアンタゴニストとして有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物が提供される。ここでi、j=１〜２、n=０〜３、n'=１〜３であり；AおよびA’は、Hまたは一緒になって=O、=Sなどであり；XはO、CO、C(R, R₁)など；R₂、R₃は、H、ハロゲン、置換されていてもよいアルキルなどの種々の所定の基であり、ここでR₁は所定のアルキルである。
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式（Ｉ）の化合物はＨＣＶに対して活性であることが発見され、式中、Ｒ_１は部分、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ａ_１^’’又は−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ｙ_１−Ａ_１^’’であり；Ａ及びＢは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＮＲ^’−ＣＯ−ＮＲ^’’−、−ＮＲ^’−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ^’−又は−ＮＲ^’−部分を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；Ｒ_２及びＲ_３は同一であるか又は異なっており、そして各々Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−ＮＲ^’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＮＲ^’−ＣＯＲ^’’’又はＣＯ_２Ｒ^’’’を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し、及びＲ^’’’はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；ｎ及びｍは同一であるか又は異なっており、そして各々０、１又は２を表し；Ｒ_４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル又はＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキル基又は部分、−Ａ_４、−Ａ_４−Ａ_４^’、−Ｌ_４−Ａ_４、−Ａ_４−Ｌ_４−Ａ_４^’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４^’−Ｌ_４^’又は−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４^’であり、各Ａ_１、Ａ_４、Ａ_１^’、Ａ_１^’’及びＡ_４^’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリル又はＣ_３〜Ｃ_６カルボシクリル部分を表し；各Ｌ_１及びＬ_４は同一であるか又は異なっており、そしてＣ_１〜Ｃ_４アルキレン又はＣ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキレン基を表し；Ｙ_１は、−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−又は−ＣＯ−Ｏ−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｌ_４^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表し；Ｈｅｔ_４及びＨｅｔ_４^’は同一であるか又は異なっており、そして−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ^’−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基であり；Ｒ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は（ａ）−ＣＯ_２Ｒ^’、−ＳＯ_２ＮＲ^’’Ｒ^’’、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^’、−ＣＯＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯＲ^’’’、−ＣＯ−ＣＯ−ＯＲ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−ＣＯ−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＮＲ^’’−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。

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【課題】 従来製法に比べて、温和な条件で製造できる工業的に優位なβ−アラニン化合物の製造法、そうして得られたβ−アラニン化合物を原料とするピペリドン化合物の製造法並びにシアン化水素の発生しない工業的に安全な還元剤を用いたアミノピペリジン化合物の製造法を提供すること。
【解決手段】 アルキルアミン化合物をアクリル酸エステルと反応させてβ−アラニン化合物を製造するにあたり、カルボン酸の存在下で反応することを特徴とするβ−アラニン化合物の製造法、こうして得られたβ−アラニン化合物を塩基の存在下で環化縮合させた後、次いで環化縮合生成物を酸性条件下で加水分解脱炭酸反応せしめることを特徴とするピペリドン化合物の製造法、並びに水素化触媒の存在下で、ピペリドン化合物をアンモニア及び水素と還元アミノ化反応せしめることを特徴とするアミノピペリジン化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】副作用を軽減せしめ、かつ充分な治療効果を発揮するドネペジル類含有経皮吸収型製剤。
【解決手段】TypeBの結晶形ドネペジルを含むドネペジル及び／又はその塩を粘着剤総重量当たり９質量％〜５０質量％含む経皮吸収型製剤。本発明の経皮吸収製剤（特に非水系の粘着剤層に含有させたもの）を用いることにより、ドネペジル及び／又はその塩の皮膚透過性が極めて良好で、かつ製剤中の薬物安定性も良好であり、しかも局所刺激や副作用の極めて少ない経皮吸収型製剤を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

【課題】ムスカリンアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の１，４二置換ピペリジン化合物のアミド誘導体またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくは溶媒化合物（ここで、Ｒ^１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルまたは必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、架橋シクロアルキルもしくは架橋ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３は、アルキルまたは−ＣＨ_２ＯＨであり；そしてＲ^４はＨまたはアルキルである）は、アルツハイマー病のような認知障害を処置するために有用なムスカリンアンタゴニストである。薬学的組成物および調製方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】脱毛症を排除又は低減する組成物、特に毛髪の成長を誘導又は刺激する組成物の提供。
【解決手段】下記式（I）：


[式中、Alk₁及びAlk₂は、互いに独立に、直鎖状の飽和C₁〜C₁₀若しくは不飽和C₂〜C₁₀、又は分枝状の飽和若しくは不飽和C₃〜C₁₀アルキレン基（二価の基）を意味し；Ar₁及びAr₂は、フェニル基を意味し；Rは、水素原子、又は飽和若しくは不飽和の、直鎖状C₁〜C₁₀若しくは分枝状C₃〜C₁₀アルキル基を意味し；R₁及びR₂は、互いに独立に、直鎖状の飽和C₁〜C₇若しくは不飽和C₂〜C₇、又は分枝状若しくは環状の、飽和若しくは不飽和C₃〜C₇アルキル基を意味する]で表される4−アミノピペリジン誘導体、並びにその塩、光学異性体、及び溶媒和物の少なくとも1種を使用する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


を有する化合物はγ−セクレターゼのモジュレーターであり、よってアルツハイマー病の治療において有用である。
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本発明は、式I：


［式中、Y、Q、Z、R、R¹およびR²は明細書中に定義する通りである］
で示される化合物を緑内障または高眼圧の処置に充分な量で個体の眼に適用することを含んで成る緑内障または高眼圧の処置方法を提供する。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、例えば眼用組成物をも包含する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＸは明細書において定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）に対するアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】


構造式（Ｉ）で表される化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたは溶媒和物を開示し、そして、この化合物を含む薬学的組成物ならびに摂食障害および糖尿病の処置におけるこの化合物の使用方法を開示する。本発明はまた、摂食障害（例えば、肥満および過食症）ならびに糖尿病の処置を必要とする哺乳動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、摂食障害および糖尿病の処置方法に関する。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を含む、摂食障害および肥満の処置のための薬学的組成物である。 （もっと読む）

本発明は、安定な無水ロピバカイン塩酸塩を調製するための方法であって、当該方法は、ロピバカイン塩基からロピバカイン塩酸塩を調製することを含み、ロピバカイン塩基は、95％以上のキラル純度を有して提供され、当該単離は、イソプロパノールおよび塩酸塩の使用を含み、水フリーの条件下で行われる方法に関する。ロピバカイン塩基は、相間移動触媒の存在下で、L-ピペコリン酸2,6-キシリジド塩酸塩をN-プロピル化することにより高いキラル純度で提供され得る。更に本発明は、上記方法により得られる安定な無水ロピバカイン塩酸塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−（１−ベンジルピペリジン−４−イルメチリデン）−５，６−ジメトキシインダン−１−オン（塩酸ドネペジルの合成において主要な中間体）、本主要中間体の結晶多形を調製するプロセス、および塩酸ドネペジルを生成するためのそれらの使用に関する。特に、本発明は、中間体２−（１−ベンジルピペリジン−４−イルメチリデン）−５，６−ジメトキシインダン−１−オンの生成方法を提供する。本プロセスは、水性溶媒に水酸化カリウムを使用して、５，６−ジメトキシインダン−１−オンを１−ベンジルピペリジン−４−カルバルデヒドと反応させることを含む。水性溶媒は、有機溶媒と水の混合物であってよい。有機溶媒が水と混和しない場合は、反応を相間移動触媒の存在下において行うことができる。
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【課題】シワ、特に表情シワを平滑化するまたは消すための有効な化合物および該化合物を含有する化粧品または皮膚科学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中：−Ａｌｋ１及びＡｌｋ２は、互いに独立に、直鎖状飽和Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基などを表し；−Ａｒ１は、−Ｆ、−ＣＦ３などで任意に置換されてもよいフェニル基を表し；−Ａｒ２は、−Ｆ、−ＣＦ３などで任意に置換されてもよいフェニル基を表し；−Ｒは、水素原子またはＣ３−Ｃ１０アルキル基などを表す。］で表される４−アミノピペリジン誘導体および該化合物を含有する化粧品または皮膚科学的組成物。 （もっと読む）

Ｎ−アルキルラクタムに０．０１〜１０質量%のＣ_1〜10のアルコール、または０．０１〜１０質量%のＣ_1〜10のアルコールを遊離する化合物を添加する、改善された色品質を有するＮ−アルキルラクタムの製造方法である。少なくとも９９．０質量%のＮ−アルキルラクタムと、１００〜５０００質量ｐｐｍの範囲のＣ_1〜10のアルコール、または１００〜５０００質量ｐｐｍの範囲のＣ_1〜10のアルコールを遊離する、アセタール、アミナールまたはオルトエステルを含む混合物である。 （もっと読む）

本発明は(Ｓ)−２’［２−１−(メチル−２−ピペリジル)エチル］シンナムアニリド(Ｉ)またはその塩もしくは医薬的に許容されるプロドラッグの合成法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の塩およびそれらを製造するための方法に関する（式中、Ｘは有機または無機部分であり、ｎは０、１、２、３または４であり；そしてＲ^＊およびＲ^ｂはそれぞれ独立してＨ、ＯＨ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４アルキル、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４ハロアルキル、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４アルコキシ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４アルケニルから選択されるか、または両方がＮＯ_２部分を形成するための酸素であり；そしてＲ^１はＣ_１、Ｃ_２、Ｃ_３またはＣ_４アルキルであり；そしてＹおよびＺは両方が炭素であり；そして
破線−−−−−は飽和または不飽和結合を示す）。式（Ｉ）の塩はシンナムアニリド（Ｙ）を形成するための方法における中間体となり得る（Ｒ^８はＨ、ＯＨ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３またはＣ_４アルキルから選択され；そしてＲ^１はＣ_１、Ｃ_２、Ｃ_３またはＣ_４アルキルである）。
【化１】

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