【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物（これらは、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）用の新規アンタゴニストである）、ならびにこのような化合物を調製する方法を開示している。これらの化合物は、本明細書中に記載される構造式Ｉあるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグで表わされる。別の実施態様では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する製薬組成物、ならびにそれらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を開示している。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規なピペリジン−４−カルボン酸フェニル−アルキル−アミド誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】認知障害の処置において有用な化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、本発明の化合物を使用する処置方法、およびアセチルコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせたこの化合物の使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規のムスカリン性レセプターアンタゴニストである化合物ならびにこのような化合物を調製する方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、このようなムスカリン性レセプターアンタゴニストを含有する薬学的組成物ならびにアルツハイマー病のような認知疾患を処置するためにこれらの組成物を使用する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】パーフルオロアルカンスルホン酸エステルの製造方法およびこれをこの塩にさらに変換するための方法。また、得られた化合物を、電解質、電池、キャパシタ、スーパーキャパシタおよびガルバニ電池において用いること。
【解決手段】無水パーフルオロアルカンスルホン酸を、炭酸ジアルキルと、パーフルオロアルカンスルホン酸の存在下で反応させて、アルキルパーフルオロアルカンスルホネートを得る。この反応は、無水雰囲気下で、例えば以下のようにして実施される：
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カルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、およびアミン化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。１つの実施形態は、構造：
（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｔ、ｐ、ｑ、およびｘは本明細書中に記載の通りである）を有する化合物である。一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物はＡＭＰＫ経路を活性化し、本化合物を使用して代謝関連障害および容態を処置することができる。本開示の別の態様は、被験体の代謝を調節する方法を含む。したがって、本明細書中に開示の化合物および薬学的組成物を使用した代謝障害の処置方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも２種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも１種類の流体については、有機化合物を少なくとも１種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも１種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも１種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、それらの製造の方法、そして体重増加、２型糖尿病、及び脂質異常症に関連した状態に対する医薬品の製造におけるレプチン受容体モジュレーター模倣体としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、その化合物を含む医薬組成物、その製造方法、および、体重増加、２型糖尿病および脂質異常症に伴う状態に対する医薬品製造におけるレプチン受容体調節因子の模倣剤としての該化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）を有する新しい化合物、これら化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、および体重増加に関連した状態、２型糖尿病および異常脂肪血症に対する薬剤の製造におけるレプチン受容体モジュレーター模擬体としてのこれら化合物の使用に関する。

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ホルムアミジンと、ジハロエタンのような化合物および場合によっては塩基との反応を含む、飽和イミダゾリニウム塩および関連化合物の調製方法が開示される。または、イミダゾリニウム塩および関連化合物は、ホルムアミジン反応体の精製なしに一段階プロセスで調製することもできる。これらの方法は、数多くのイミダゾリニウム塩および関連化合物を、無溶媒反応条件下、優れた収率で得ることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターに関連する症状を処置する化合物を提供すること。
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとして新規なクラス（Ｉ）の化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、ならびにＭＣＨレセプターに関連した１つ以上の疾患の処置、予防または改善の方法を提供し、ここで、Ａｒ^１は、以下の部分（ＩＩ）から選択される。全ての置換基は、特許請求の範囲に規定される通りである。 （もっと読む）

本発明は１-ベンジル-４-［（５,６-ジメトキシ-１-インダノン）-２-イル］メチルピペリジン（即ちドネペジル, Donepezil）のメタンスルホン酸塩、パラ-トルエンスルホン酸塩、琥珀酸塩、酒石酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、サリチル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、没食子酸塩、アセチルサリチル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩、乳酸塩、グルコン酸塩、アスコルビン酸塩、マロン酸塩、リンゴ酸塩、ソルビン酸塩、酢酸塩又はギ酸塩の製造方法に関し、また、これらから得る新規な結晶多形およびその製造方法に関し、また、ドネペジル塩酸塩とマレイン酸、フマル酸、クエン酸、サリチル酸、酒石酸又はコハク酸とから得る共結晶に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹及びＲ²の定義が本明細書中に与えられる、一般式Ｉを有する化合物の使用に関するものである。式Ｉの化合物は、様々なγ−セクレターゼ調節因子を合成するうえで有用である。γ−セクレターゼ調節因子はアルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は次に示される式（Ｉ）の化合物に関し、Ｈｅｔ、Ｒ⁰、Ｒ¹Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸，及びＲ⁹の定義は本明細書に提供される。式（Ｉ）の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式Ｉ


（式中、変数の定義は本明細書で与えられる。）を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば２型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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【課題】中枢性排尿障害の治療剤、特にダウン症、脳梗塞、脳出血後遺症、および認知症などの疾患に付随する排尿障害の治療剤の提供。
【解決手段】中枢性コリン作動薬を有効成分として含有してなる、中枢性排尿障害の治療剤。前記有効成分は、アセチルコリンおよびその前駆体、ならびにアセチルコリンエステラーゼ阻害剤からなる群より選ばれるものであり、特に、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がドネペジルであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、ならびにかかる化合物を含む化粧用および医薬組成物に関する。
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【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（1）


（式中、R₁は水素原子、ホルミル基、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいプロペニル基、置換されていてもよいプロピニル基または芳香環が置換されていてもよいアラルキル基を表し、Aはアミド基を含む結合手等を表し、Bは窒素含有脂肪族複素環で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。） （もっと読む）

【課題】アセチルコリン・エステラーゼ阻害作用を有する各種老人性痴呆症治療薬であり、特にアルツハイマー型老年痴呆の予防・治療・改善剤として極めて有用性が高い、塩酸ドネペジル（1-ベンジル-4-[(5,6-ジメトキシ-1-インダノン)-2-イル]メチルピペリジン・塩酸塩）の5種類の新規多形結晶、およびそれらの工業的製造法を提供する。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターンおよび赤外吸収スペクトルにおいて特徴付けられる、下記化学式で表される塩酸ドネペジルの多形結晶(I)〜(IV)と(V)。該多形結晶は、優れた熱安定性および低吸湿性を有する。
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本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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