本発明は、塩酸プロピベリンを合成するための２段階エステル化プロセスを提供する。本明細書で開示された合成スキームでは、ベンジル酸１を、公知の標準的方法でジ−プロピルエステルエーテル７に直接変換する。このようにして得られた中間体を、室温にてナトリウムｔ−ブトキシドの存在下でＮ−メチル４−ヒドロキシピペリジンと反応させて、プロピベリン塩基５を得る。その後これを最終的に塩酸プロピベリンに変換する。この合成プロセスは、非常に純粋な形態（９９％を超える）の塩酸プロピベリンを非常に良好な収率で提供する。この化合物は、尿失禁の治療に非常に有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−置換−４−ホルミルピペリジンを収率よく容易に得ることができる工業的な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ^１とＲ^２は、同一又は異なっても良いアルキル基を示し、また、相互に結合して環を形成しても良い。）
で表される４−ホルミルピペリジンアセタール誘導体に対して、そのＮ位にアミノ基の保護基またはアルキル基を導入することにより、Ｎ−置換−４−ホルミルピペリジンアセタール誘導体を得た後、該化合物の脱アセタール化を行うことにより、Ｎ−置換−４−ホルミルピペリジンを製造する。 （もっと読む）

【課題】 具体的な脳疾患の診断に適用することができるポジトロン断層撮影法と、当該方法に用いるポジトロン放出化合物を提供することにある。
【解決手段】 グリシントランスポーター（ＧｌｙＴ−１）の選択的リガンドにポジトロンの放出能を有する置換基を導入してポジトロン断層撮影法を実施すれば、種々の疾病に関係するＧｌｙＴ−１の脳内における分布と集積濃度を明らかにできるのではとの着想を得、ポジトロン断層撮影法で使用できる化合物につき鋭意研究を重ねたところ、本発明の化合物（I）、（II）又は(III)が血液脳関門の透過性に優れる上に、そのＧｌｙＴ−１への選択的結合性が特に優れることから、ポジトロン断層撮影法に適することを見出して、本発明を完成した。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）のイオン液体が開示される：式中、ｎは１または２であり；Ｒ^１はＨおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルから選択され；Ｒ^２は−（ＣＨ_２）_ｗＯ［（ＣＨ_２）_ｘＯ（ＣＨ_２）_ｙ］_ｍ（ＣＨ_２）_ｚＣＨ_３から選択され、ここでｗは１から６であり，ｘは１から６であり，ｙは０から６であり，ｚは０から６であり，ｍは０から３であり、そして［ｗ＋ｍ（ｘ＋ｙ）＋ｚ］は１２以下であり；そしてＲ^３はＨおよびメチルから選択され、ここでｎが１ならばＲ^３はメチルであり、そしてｎが２ならばＲ^３はＨである。また、電気化学デバイスおよびそのような電気化学デバイスをエネルギー源として使用するデバイスが開示される。
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【課題】 従来よりも安全な２−シアノ−１，３−ジケトネート塩の製造法を提供し、且つＣＦ_３基を持つ２−シアノ−１，３−ジケトネート塩の製造を可能とし、２−シアノ−１，３−ジケトネートアニオンを構成成分とする新規なイオン液体を提供する。
【解決手段】 本発明は、２−シアノ−１，３−ジケトネート塩の製造法であって、アセトニトリル及びカルボン酸エステルとアルカリ金属アルコキシドとを反応させ、α−シアノケトンアルカリ金属塩を製造する第一工程と、α−シアノケトンアルカリ金属塩とカルボン酸無水物又はカルボン酸ハロゲン化物とを反応させ、２−シアノ−１，３−ジケトンを製造する第二工程と、２−シアノ−１，３−ジケトンとアルカリ金属塩、アルカリ金属、アンモニア、銀塩のいずれかとを反応させる第三工程とから成ることを特徴とする方法、並びに２−シアノ−１，３−ジケトネートアニオンを構成成分とするイオン液体である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の５−ＨＴ₆受容体リガンドとしての新規スルホン化合物、及びそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、ステレオアイソマー、多形体、溶媒和物、水和物、代謝物、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、並びにそれらを含む組成物に関する。本発明はまた、上述の前記新規化合物、及びそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、ステレオアイソマー、多形体、溶媒和物、水和物、代謝物、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、並びにそれらを含む組成物の調製のためのプロセスに関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連する様々な疾患の治療／予防に有用である。

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抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。


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抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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【課題】取扱いに注意を要するアジ化ナトリウムを用いることなく、１−置換−トランス−３−（置換アミノ）ピペリジン−４−オールを得る方法を提供する。
【解決手段】１−置換−３，４−エポキシピペリジンと式（II）


（式中、Ａ^１およびＡ^２は１以上の芳香族炭素環基を有していてもよい炭素数１〜１２のアルキル基等を表す。）で示されるアミン化合物とを溶媒の存在下で反応させる工程を含む式（IV−１）


で示される１−置換−トランス−３−（置換アミノ）ピペリジン−４−オールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、高密度光記録媒体において優れた記録特性を発揮する有機色素化合物とその用途を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明は、特定の構造、物性を有する非対称トリメチン系シアニン色素、そのシアニン色素を含んでなる光吸収剤及び光記録媒体、さらには、活性メチル基若しくは適宜の脱離基を有する３，３−ジメチル−５−ニトロインドリウム化合物又は３，３−ジメチル−５−スルホンアミドインドリウム化合物のいずれかに、活性メチル基若しくは適宜の脱離基を有する３，３−ジメチル−ベンゾインドリウム化合物を反応させる工程を経由する該シアニン色素の製造方法を提供することによって解決する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体の使用の使用に関する。
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ブラジキニンＢ１経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体（Ｒ）および（Ｓ）を開示する。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系の変性障害を予防および／または治療するための新規の化合物および組成物ならびにその使用方法を提供する。特に、本発明はパーキンソン病の予防および／または治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、リソソーム蓄積障害を予防および／または治療するための新規の組成物および方法を提供する。特に、本発明はゴーシェ病の予防および／または治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも２種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも１種類の流体については、有機化合物を少なくとも１種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも１種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも１種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 （もっと読む）

Ｘはハロゲン化物であり、ＬはＣ_４Ｈ_８Ｏ_２以外の付加物であり、０．５≦ｎ≦２であるＧｅＸ_２−Ｌ_ｎ分子が開示される。これらの分子は、ＧｅＣｌ_２−ジオキサンと比較して、低い融点および／または高い揮発性を有する。また、そのような分子の、カルコゲニド、ＳｉＧｅおよびＧｅＯ_２フィルムといった薄膜の堆積のための使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）によって表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩に関する。構造式（Ｉ）の変数は本明細書において規定される。構造式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載される。
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本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＮＲ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＦ_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２、−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_３、ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_２−又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ^３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ^４は、ＣＦ_３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。
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【課題】眼の急性もしくは慢性の変性状態または変性疾患から生じる網膜外縁部の障害を処置すること。
【解決手段】５−ＨＴ_１Ａアゴニスト活性を有する化合物を用いて、網膜外縁部の障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、網膜外縁部の障害の処置、特に：ＡＭＤ；ＲＰおよび遺伝性変性網膜疾患の他の形態；網膜剥離および涙液；黄斑の皺；網膜外縁部に影響する虚血；糖尿病網膜症；光治療（ＰＤＴ）を含むレーザー治療関連の傷害（格子、焦点、および網膜全体）；傷害；外科的（網膜転移、中隔網膜手術、または硝子体切除）網膜症または光誘導性網膜症；ならびに網膜移植物の保存に有用であることが発見された５−ＨＴ_１Ａアゴニストに関連する。 （もっと読む）