本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式（Ｉ）：


で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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本発明は、一般式Ｉの化合物（式中、Ａ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は請求項１と同様である。）、その鏡像異性体（エナンチオマー）、そのジアステレオマー、その混合物、及びその塩、特に、有益な特性を有する、それらと有機若しくは無機の酸若しくは塩基との生理学的に許容できる塩、その製造、薬理学的に活性のある化合物を有する薬剤、その製造及びその使用に関する。
【化１】

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【課題】ドーパミン神経伝達の新規モジュレーターおよびそれらの用途の提供。
【解決手段】式（１）で表される新規な３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。さらに、この化合物を含む医薬組成、およびこの化合物が使用される中枢神経系の障害治療のための方法。
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本発明は、化学式Ｉ又はＩＩの新規化合物、その薬学的に許容可能な塩、並びにそれらの水和物、溶媒和物、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形体、及びプロドラッグに関し、また、それらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。
【化１】


【化２】


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、及びＲ_７は、明細書に定義された通りである。本発明の化合物は、ＨＳＰ誘導剤であり、このような効果により各種病的ストレスを伴う疾患の治療に有用である。また、本発明は、前記新規化合物の製造方法に関する。さらに、本発明は、薬剤として使用するための医薬の製造方法における前述の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

本発明はイオン性液体組成物およびイオン性液体の製造方法に関する。イオン性液体は開示された式Ｉを含有するカチオンを含んでなり、そしてここでｎは１または２であり、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、アリールよりなる群から選択され、またはＲ^２と一緒になって複素環式環を形成でき、そしてＲ^２はＨ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、アリールよりなる群から選択され、またはＲ^１と一緒になって複素環式環を形成でき、そしてＲ^３は水素およびＣ_１−Ｃ_１２アルキルよりなる群から選択され、ここでｎが１である場合には、Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_１２アルキルであり、そしてここでＲ^１およびＲ^２は同時に水素から選択されない。ここに提示されたイオン性液体組成物の製造方法はここで開示された式ＩＩの化合物の少なくとも１回のＮ−置換で開始し、そしてここでｎは１または２であり、Ｒ^３は水素およびＣ_１−Ｃ_１２アルキルよりなる群から選択され、ここでｎが１である場合には、Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_１２アルキルである。電気−化学的酸化方法を少なくとも包含する化学方法におけるイオン性液体の使用もさらに提示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
各Ｒ^１は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_３およびＣＦ_３からなる群より選択され；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｒ^１ａは、Ｈまたは直鎖Ｃ_１−３アルキル基であり；
Ｒ^２ａは、Ｈまたはメチル基であり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−３アルキル、Ｈおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群より選択され、ｎは３または４であり、鎖の末端炭素は、縮合６，５−または６，６−二環式環を形成するように、Ｒ^２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し；
Ｙは、置換されていなくてもよいまたはＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、ハロゲン、１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ_１−３アルキルおよび１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ_１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル；置換されていなくてもよいまたはＣ_１−３アルキル、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル；置換されていなくてもよいまたはＦおよびＯＣＨ_３からなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル；ピリミジニル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル；ベンゾチオフェン−２−イル；ベンゾチオフェン−５−イル；ベンゾフラン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−４−イル；１，３−ベンゾジオキソール−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル；２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル；２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキシ−４−イル；ピリダジニル；イミダゾリル；オキサゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され；
ただし、Ｙが２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルである場合、Ｒ^１はＣｌではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体（グレリン受容体またはＧＨＳＲ１ａ受容体とも称される）の調節因子としてのならびに／あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および／または予防のための、その使用に関する。
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【課題】高収率でＮ−置換−ホルミルピペリジン類（２）を製造する方法の提供。
【解決手段】式（１）：


（式中、Ｒはアリール基又はアラルキル基を表す。）で示されるＮ−置換−ヒドロキシメチルピペリジン類を、ニトロキシド遊離基を有する化合物の存在下、次亜ハロゲン酸アルカリ金属塩で酸化反応せしめて式（２）：


（式中、Ｒは前記に同じ。）で示されるＮ−置換−ホルミルピペリジン類を製造するにあたり、アルカリ金属臭化物の存在下で、かつニトロキシド遊離基を有する化合物及びアルカリ金属臭化物を含有する混合物中に、次亜ハロゲン酸アルカリ金属塩及び式（１）で示されるＮ−置換−ヒドロキシメチルピペリジン類を加えながら反応を行うことを特徴とする、Ｎ−置換−ホルミルピペリジン類の製造方法。 （もっと読む）

本明細書に開示されているのは、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドを合成するための方法である。本明細書においてさらに開示されるのは、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）−フェニルメチル）カルバミドの半酒石酸塩およびその塩を得るための方法である。さらに開示されているのは、各種の多形および溶媒和化合物を含めて、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドおよびその半酒石酸塩の各種の結晶形である。 （もっと読む）

吸収または薬物動態に大きく影響することなく、ピマバンセリンを食物と一緒にあるいは食物なしで投与可能であることが分かる。また、運動症状を大幅に増悪することなく、ピマバンセリンを使用してパーキンソン病精神障害を治療することもできる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、塩酸ドネペジル投与後にまれにみられる嘔吐、下痢、悪夢などの副作用の緩解、軽減が期待できる化合物を提供することある。
【解決手段】一般式
【化１】


［式中Ｒは、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、１ないし２のＣ１−６のアルキル基で置換されてもよいカルバモイル基、１ないし３の置換基で置換されてもよいアリールオキシカルボニル基、１ないし３の置換基で置換されてもよいＣ２−６アルカノイル基、または置換されてもよいアリールカルボニル基を示し、ｎは０または１の整数を示す］で表される化合物またはその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】 ベンジルアミン誘導体の有利な合成法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１５）で表される化合物に化合物（２０）を反応せしめることを特徴とする一般式（２１）で表されるベンジルアミン誘導体の製造方法。
【化１】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル基を示し、Ｒ³は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基を示し、Ｒ⁴は、アラルキル基、低級アルキル基、アリール基、シクロアルキル基、又はフェニル基もしくは低級アルキル基が置換していてもよいアミノ基を示し、Ｘ¹及びＸ²は、水素原子又はハロゲン原子を示す。] （もっと読む）

本発明は、一般式（１）又は（２）を有するドーパミン受容体安定剤／調節剤のＮ−オキシド誘導体及び／又はジ−Ｎ−オキシド誘導体、並びに前記化合物を含有する医薬製剤に関する。さらに、本発明は、中枢神経系における障害の治療、及び特に、例えば運動障害、精神病、不安障害、神経発達障害、睡眠障害及び化学物質関連障害などのドーパミン媒介障害の治療ための、前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、明細書中で定義されている通りの式（Ｉ）の構造を有する化合物の群を対象とする。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を対象とする。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を妨害しうる。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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【課題】芳香族性化合物のオルト位又は隣接位への置換基導入を可能にする銅アート錯体を提供する。
【解決手段】下記の式I：
【化１】


（式中、R¹は、置換又は未置換の、アルキル、アルケニル、ジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキル、トリアルキルシリルアルキル、５〜７員複素環、或いは５〜７員環状二級アミン基を表し、R²は、置換又は未置換の、ジアルキルアミノ又は前記環状二級アミン基を表し、R³は、シアノ、置換又は未置換の、アルキル、アルケニル、ジアルキルアミ基、又は前記環状二級アミン基を表す）によって表される銅アート錯体、並びにこの錯体を用いて芳香族性化合物に位置選択的に置換基を導入するための方法。 （もっと読む）

置換ヒドロキシル基を有する新規カンナビノイド由来のキノン誘導体（キノノイド誘導体）、それを含む医薬組成物、及び抗増殖剤としてのそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

【課題】各種合成樹脂類等との相溶性が良く、加工性に優れ、物性的にも熱安定性、耐ブリード性等に優れた実用上極めて有用な重合体結合機能剤マスターバッチを提供すること。
【解決手段】重合体が結合した機能剤を含有する重合体結合機能剤マスターバッチにおいて、前記重合体結合機能剤がベンゾトリアゾール系紫外線吸収剤及び／又はヒンダートアミン系光安定剤であり、上記重合体が反応基を有する重合体であり、前記マスターバッチが少なくとも１種の重合体結合機能剤と合成樹脂とを機能剤部分が５〜２０重量％含有するように混合し、混練してなる重合体結合機能剤マスターバッチ。 （もっと読む）

本発明は、一般式１（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は請求項及び明細書で定義したとおりである）で表されるヘキサフルオロリン酸アンモニウムの製造方法、前記の新規なヘキサフルオロリン酸アンモニウム、及び、医薬的に有効な化合物を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】


1
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ＣＣＲ３の作用によって介在される疾患の処置に有用な、式


〔Ｒ_１およびＲ_２は独立して、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−６）アルキル、ハロゲンまたは５もしくは６個の環員を有し、そしてＮ、Ｏ、Ｓから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換もしくは非置換ヘテロシクリルで１回以上置換された（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−６）アルキルである〕
の化合物。
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