【解決手段】 オピオイドアンタゴニスト、特にアルビモパンおよびその活性代謝産物を含有し、経口投与用または非経口投与用に改善された溶解性および生物学的利用能（生体利用性）を有する組成物、注射可能な投与製剤、キットおよび製造方法並びに同使用方法を開示する。好ましい実施形態において、発明はオピオイドアンタゴニスト、特にアルビモパンおよびその活性代謝産物を含有し、容易に調製される低溶解性を有する注射可能な製剤は、保存時に安定であり、非経口的、特に注射による投与時にオピオイドアンタゴニストの最高濃度を提供する。前記結果は、処理技術および成分の選択の組合せによって達成される。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、アポトーシス促進剤である。該化合物の製造方法、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物を用いた治療方法も開示される。

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本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記ＨＤＡＣ阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、ＨＤＡＣを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）で表されるマトリックスメタロプロテイナーゼの選択的インヒビターまたはこれらの薬学的に受容可能な塩が開示される。ここで、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎＯ、（ＣＨ_２）_ｎＳ、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^１、（ＣＨ_２）_ｎ（ＣＨ_２）、またはＣＨ＝ＣＨであり、ここで、ｎ＝０、１、または２であり；ＲおよびＲ^１は、独立して、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール基、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロアルケニルであり；そしてＺは、ＮＨまたはＣＨ_２である。また、このような化合物を作製する方法、および、このような化合物を使用して腫瘍進行を阻害し、かつ関節炎のような疾患を処置する方法が開示される。

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Ｔ細胞増殖に関連した状態又は炎症誘発性−及び／又は抗−炎症性サイトカインにより媒介される状態を治療又は予防するのに有用性を有する化合物は、式（I）｛式中、Ｒ_１はＨ又はＭｅであり；Ｒ_２は、Ｈ又はアルキルであり、そしてＲ_３はＨ又はＭｅであり；又はＲ_２及びＲ_３は−ＣＨ_２−であり、それによって環を形成し；ｎは０〜２であり；ＸはＣＨ_２又はＯであり；そして当該２つのベンゼン環は、各々、ＯＨ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＳＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ_２、ＳＯＭｅ、ＯＣＨ_２Ｏ、又はＣＨ_２ＯＨで場合によって置換されている｝の化合物である。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（式中、ｍ、ｎ＝１〜３且つｍ＋ｎ＝２〜５、ｐ＝１〜７；Ａ＝単結合又はＸ、Ｙ及び／又はＺ；Ｘ＝場合により置換されたメチレン；Ｙ＝場合により置換されたＣ_２−アルケニレン又はＣ_２−アルキニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｒ_１はアリール又はヘテロアリール基てあり；Ｒ_２は水素原子、フッ素原子、ヒドロキシル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＮＲ_８Ｒ_９基であり；Ｒ_３は水素原子又はＣ_１−６−アルキル基であり；Ｒ_４は水素原子又はＣ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキル基である）の化合物に関する。前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態とすることができ、ＦＡＡＨ酵素阻害剤として使用することができる。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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以下の一般式（１）または（１００）で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患（特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病）、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。


（式中、
Ｒ１０は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
Ｒ２０〜２３は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
Ｒ３０〜３２は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
Ｒ４０は置換されていてもよいアルキル基等を示す。） （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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式
【化１】


を有する本発明の化合物は、天然酵素レニンに対し阻害活性を示す。故に、式(Ｉ)の化合物は、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠状動脈症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠状動脈症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓病、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病に起因する合併症、冠血管の疾患、血管形成術後再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置に使用し得る。

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本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、純粋な鏡像異性体を含む特定の置換1,4-ジヒドロピリジン化合物およびその薬学的製剤を提供する。これらの化合物はα-MyHCタンパク質レベルおよびα-MyHC mRNAレベルの上昇を提供し、また最も頻繁にこれらの同じ化合物はβ-MyHCタンパク質レベルおよびβ-MyHC mRNAレベルの同時低下を提供する。したがって、これらの化合物は単独でまたは心不全を治療するための他の薬剤と組み合わせて使用することができる。

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本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）の処置のための、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物。

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式(I)：


［式中、
Arは、任意に置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C₃-C₈シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を表し；
Rは、水素またはC₁-C₆アルキルまたはC₃-C₆シクロアルキルを表し；
Alkは、2価のC₁-C₅アルキレンまたはC₂-C₅アルケニレン基を表し；
R₁およびR₂はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、第2のC₃-C₈シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環に任意に縮合していてもよい第1のヘテロシクロアルキル環を形成し、該第1および第2の環は、少なくとも1つの式(II)：


（式中、
m、pおよびｎは、独立して0または1であり；
Zは、水素、または5〜７の環原子の任意に置換されていてもよい炭素環もしくはヘテロ環を表し、それは5〜7の環原子の任意に置換されていてもよいもう1つの炭素環もしくはヘテロ環に任意に縮合していてもよく；
Alk¹およびAlk²は、独立して任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレン基を表し；
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-C(=O)-、-NH-、-NR₃-、-S(O₂)NH-、-S(O₂)NR₃-、-NHS(O₂)-または-NR₃S(O₂)-（ここで、R₃はC₁-C₃アルキルである）を表す）
の基で任意に置換されていてもよい］
の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼであり、例えば、線維症、多発性硬化症、気腫、気管支炎および喘息の治療に有用である。
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