CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門（BBB）ベクターが記載される。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、CCR5が関連する疾患及び障害の治療において有用な、例えば、HIV複製の阻害、HIV感染症の予防又は治療、及び、結果として生じる後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療において有用な、式(I)で表される化合物又はその薬学上許容される誘導体に関する。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

【解決手段】 一般式（I）


｛式中、Ｑは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル基、置換フェニル基等、Ｒ^１は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^２は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、又、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキレン基を形成でき、Ｒ^５は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、置換フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｗは酸素原子等、−ＮＲ^６−等。｝で表されるアミノアセトニトリル誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】農園芸分野の害虫及び家畜・ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して防除効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ５関連疾患および障害の治療において有用な、例えば、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶ感染の予防または治療において、および結果として生じる後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療において有用な式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｗ、Ｘおよびｎは本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化３１４】

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【課題】
より少ない使用量で高い効果が得られ、安全性が高く、作物との選択性が良い除草剤を提供する。
【解決手段】
式〔Ｉ〕
【化１】


（式中、ＱはＱ１〜Ｑ５で示される基を、Ｒ１〜Ｒ１２は水素原子、アルキル基等を、Ａは置換されていてもよい４〜８員複素環基を、Ｇは酸素原子又は硫黄原子を、ＸはＣＨ_２等を、ＹはＣＨ_３基等を、ｍは０〜４の整数をそれぞれ表す。）で表されるイミノ基を有する新規ベンゾイル化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する除草剤、及びその製造中間体である安息香酸誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)に対応する新規化合物およびこれらの化合物を調製するための方法、ならびにヒトまたは動物の医薬(皮膚科学における、ならびにまた心血管疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患の分野における)における使用のために意図された医薬組成物あるいは化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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【課題】ある種の３，４，４−トリ置換ピペリジニル−Ｎ−アルキルカルボン酸塩中間体を提供する
【解決手段】一般式（２）：


（但し式中でＲはＣ_１−６アルキルであり、Ｚ⁻は塩酸塩、臭化水素酸塩、コハク酸塩および（＋）−ジベンゾイル酒石酸塩から成る基から選ばれたものである）
で表わされる結晶性の化合物により解決される。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化１１４】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｘ、Ｚ及びｎは、本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化又は治療に好適な化合物及びそれに関連するテクネチウム及びレニウム錯体に関する。一つの態様として本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している組織、臓器又は腫瘍を放射性標識された金属錯体を用いて画像化する方法に関する。本発明は又、癌、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している癌細胞株の治療方法に関する。更に本発明の別の態様においては、画像化及び／又は阻害される受容体又は神経系受容体に親和性を有する本発明の化合物又は錯体を用いた、受容体又は神経系受容体を画像化及び／又は阻害する方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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【課題】 本発明の課題は、電圧保持率が高く、「焼き付き」が起こりにくいという特性を有する液晶表示素子を提供すること、好ましくは垂直配向（ＶＡ）方式の液晶表示素子を提供することである。また、該液晶表示素子に用いることができる配向膜を製作するための新規化合物を提供することである。
【解決手段】 一般式（１）で表されるフェニレンジアミン、及びそれを原料として製造されるポリマー。ならびにそれを利用して製作した配向膜、及びそれを用いた液晶表示素子。
【化１】
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本発明は、下記式（Ｉ）の化合物、およびその塩、ならびにこれらの光学異性体から選択される少なくとも１種のピペリジン誘導体の、シワ、特に表情じわと闘い、かつ／あるいは皮膚の収縮を緩和し、かつ／あるいは顔つきを和らげるための薬剤としての美容的使用に関する。本発明は、新規なピペリジン誘導体、およびこれらを含有する化粧品組成物にも関する。

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【解決手段】 オピオイドアンタゴニスト、特にアルビモパンおよびその活性代謝産物を含有し、経口投与用または非経口投与用に改善された溶解性および生物学的利用能（生体利用性）を有する組成物、注射可能な投与製剤、キットおよび製造方法並びに同使用方法を開示する。好ましい実施形態において、発明はオピオイドアンタゴニスト、特にアルビモパンおよびその活性代謝産物を含有し、容易に調製される低溶解性を有する注射可能な製剤は、保存時に安定であり、非経口的、特に注射による投与時にオピオイドアンタゴニストの最高濃度を提供する。前記結果は、処理技術および成分の選択の組合せによって達成される。 （もっと読む）