【課題】結晶化方法および特に液体媒体中で有機化合物の結晶性懸濁液を生成する方法を提供すること。
【解決手段】 本発明は、結晶化方法に関し、特に、液体媒体中で有機化合物の結晶性懸濁液を生成する方法に関する。具体的には、例えば、１０より高いΔＨ／ＲＴ値を有する有機化合物の結晶懸濁液を調製する方法が提供される。好ましくは、この方法は、有機化合物の溶融物を液状分散媒体に分散させて、乳濁液を形成する工程、乳濁液を、有機化合物の融点より低い温度に冷却する工程、および乳濁液を、超音波振動にかける工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、イソニコチンアミド化合物に関し、これはオレキシン受容体のアンタゴニストであり、そしてこれは、神経学的及び精神医学的障害、並びにオレキシン受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、オレキシン受容体が関与する、かかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−フルオロピリジニウム塩の製造において、分解を抑制し、簡便かつ、高収率で大量生産に適するＮ−フルオロピリジニウム塩を製造する方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン原子、アシル基、アルコキシカルボニル基、ニトロ基、シアノ基及びアミド基からなる群から少なくとも一つを選択し、残りは水素原子であるピリジン化合物を有機溶媒中、ＨＢＦ４、ＨＰＦ６、ＨＳｂＦ６及びＨＣｌＯ４で表されるブレンステッド酸と混合し、水及びフッ酸の存在下、フッ素ガスと反応させ、一般式（３）


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５及びＸは酸塩）で表されるＮ−フルオロピリジニウム塩を製造する方法において、水の添加量を１．６〜１０当量、あらかじめ添加するフッ酸の添加量を２〜１０当量とすることを特徴とするＮ−フルオロピリジニウム塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明はピリジン系及びピリミジン系の化合物、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにがんの治療及び／又は予防のための治療剤としてのそれらの潜在的な使用に関する。 （もっと読む）

【課題】植物病原菌による植物病害を防除又は予防するための農業用組成物等を提供すること。
【解決手段】植物病原菌による植物病害を防除するための、
式（１）


〔式中、Ｚは、酸素原子、硫黄原子またはＮＲ^Zを意味する； Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、テトラゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基またはフェニル基等を意味する〕
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する農業用組成物等を提供する。 （もっと読む）

ハロゲン化環式化合物の合成方法。式（Ｉ）（式中、Ｒ_１はハロゲン化アルキル基であり、ＺおよびＹは独立して、炭素またはヘテロ原子を表し、Ａは、環において０、１、２または３個の原子を含む、ＺとＹの間の結合基である）の環式化合物を製造する方法であって、（ａ）式Ｒ_１−Ｃ（Ｏ）−Ｘ（Ｘ＝フッ素、塩素または臭素であり、Ｒ_１は上記で示される意味を有する）の酸ハロゲン化物を式（ＩＩ）ＣＨ_２＝ＣＨ−ＯＲ_２（ＩＩ）（Ｒ_２はアルキル基、アラルキル基またはアリール基である）のビニルエーテルに付加して、付加生成物を生成する工程と、（ｂ）前記付加生成物を式（ＩＩＩ）Ｙ−Ａ−Ｚ（ＩＩＩ）（Ｚ、ＹおよびＡは上記で定義されるとおりである）の化合物と反応させる工程と、を含む方法。

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【課題】温和な条件で収率良く、農園芸用殺菌剤等の原料化合物として有用な高純度の２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法を提供する。
【解決手段】塩基の存在下、２，６−ジメチルピリジン−Ｎ−オキシドとオキシ塩化リンとを反応させる２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法、また、前記塩基がアミン化合物であり、その共役酸の水中でのｐＫａが６．０〜１２．０である上記２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法、さらにまた、農園芸用殺菌剤の原料化合物として用いる上記２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】触媒活性が高い新規の水の酸化触媒を提供する。
【解決手段】２，２’：６’，２”−ターピリジン誘導体及びジイミンがルテニウム（II）に配位してなる単核ルテニウムモノアコ錯体からなる。ジイミンとしては、ビピリジンが好ましく、２，２’：６’，２”−ターピリジン誘導体としては、２，２’：６’，２”−ターピリジン、４’−エトキシ−２，２’：６’，２”−ターピリジン、４’−メトキシ−２，２’：６’，２”−ターピリジン、４’−クロロ−２，２’：６’，２”−ターピリジンのいずれかが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、新規複素環カルボキサミド誘導体およびその塩に関する。さらに詳細には、ＲＯＣＫ阻害薬として作用する新規複素環カルボキサミド誘導体およびその塩、前記化合物からなる医薬組成物、およびＲＯＣＫ関連疾患を治療および／あるいは予防するために治療的に使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】発光特性が良好な発光素子を提供する。またそれに好適に用いることができる新規な金属錯体を提供する。
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、一対の電極間の少なくとも一層に、３座以上の配位子を有し、かつ配位子が鎖状配位子である金属錯体の少なくとも一種を含有する有機電界発光素子。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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新規化合物、組成物およびヒトまたは動物対象における腫瘍形成と関連するモロニー(Maloney)のプロウイルス組込みキナーゼ(ＰＩＭキナーゼ)活性の阻害方法を提供する。ある態様において、本化合物および組成物は、少なくとも１個のＰＩＭキナーゼの阻害に有用である。新規化合物および組成物は単独で、または癌のようなセリン／スレオニンキナーゼまたは受容体チロシンキナーゼ仲介障害の処置のための少なくとも１個の別の薬剤と組み合わせて使用してもよい。 （もっと読む）

【課題】植物種子あるいは農業植物の収穫物における各種虫害を予防する、新しい方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物を有効成分として含有する殺虫組成物を植物種子あるいは農業植物の収穫物に適用することを特徴とする虫害の予防方法。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｒ_２が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｘが、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、酸素、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｓ、ＳＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｙが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｚが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、Ｒ_１及びＲ_２は水素であり、ＸはＣＨ_２Ｏであり、Ｙは存在せず、Ｚは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、より具体的には^１８Ｆ−フェニル又は^１２３Ｉ−フェニル又は^１３１Ｉ−フェニルである。他の化合物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有する１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体（この電子版には式Ｉが紙版の要約に表示されるとおりに表示されないことに注意）、


式中、Ｒ_１は、それぞれヒドロキシ、シアノ、またはハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−８）シクロアルキル、または（Ｃ_３−８）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ｒ_２は、１個または２個の随意のハロゲンを表し；Ｒ_３は、それぞれ１個以上のハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、または（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ａは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される複素原子を１から３個含むヘテロアリール環系を表し、この環系は、ＸがＣの場合は五員または六員であり、ＸがＮの場合は五員であり；ｎは１または２である、またはこの医薬的に許容される塩に、これを含む医薬的組成物に、ならびに粥状動脈硬化ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝と関係がある関連疾患の治療または予防用医薬を製造するためのこれらの１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体の使用に関する。
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【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）の調節剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩ−Ａ）：


で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式（ＩＩ−Ａ）の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害により利益を得る、貧血を一例とする疾患の治療に有用である式（Ｉ）の特定のピリミジンジオンＮ−置換グリシン誘導体に関する。

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【課題】殺虫剤、殺ダニ剤または殺菌剤単独では防除不可能なまたは困難な有害生物を同時に防除できる新しい有害生物防除組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物と、公知殺虫剤、公知殺ダニ剤または公知殺菌剤とを有効成分として含有することを特徴とする有害防除組成物。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

本発明は、生存患者におけるアミロイド沈着物の画像化に有用である化合物の前駆体として適した新規な誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物の製造方法に関する。これらの前駆体から誘導される化合物は、インビボで脳におけるアミロイド沈着物を画像化する方法において有用であり、陽電子放出断層撮影(PET)によるアルツハイマー病の生前診断を可能にし、さらにはアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする。さらに、本発明はまた、結晶形態である前駆体化合物も開示する。 （もっと読む）