本発明は、新規のピペラジン誘導体（I）；該誘導体の製造方法；該誘導体を含む医薬組成物；及びCa_v2.2カルシウムチャネルを遮断することが有益である疾患を治療するための治療における該誘導体の使用に関する。
【化１】
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開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】 安定した高い植物病害防除効果を有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ¹及びＸ²の何れか一方はＮであり、もう一方はＣＲ³であり；ＡｒはＲ⁶で置換されてもよいフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、ナフチル、5,6,7,8-テトラヒドロ−２−ナフチル又はＲ⁶で置換されてもよいピリジルであり；Ｚは単結合、Ｏ又はＯＣＨ₂であり；Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁶は、各々独立に、水素原子、C_1-6アルキル、ハロC_1-6アルキル、ハロゲン、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキルカルボニル、C_1-6アルコキシカルボニル又はC_1-6アルキルで置換されてもよいアミノであり；Ｒ⁴及びＲ⁵は各々独立に、C_1-6アルキルである]で表されるピリジルアミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、およびその塩が提供される：


式中、ｎは０、１、２または３であり；Ｒ^１は、フェニルおよびピリジルから選択され、これらは各々、場合により、Ｃ_１−４アルキルおよびハロゲンから独立して選択される一つまたは二つの基で置換され；Ｒ^２は、ｎが１の場合、ＨまたはＣＨ_３から選択され；Ｒ^２は、ｎが２または３の場合Ｈである。その製造方法、医薬組成物、および例えば統合失調症または認知障害等の、グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により媒介される疾患または状態の治療における医薬としての使用も開示される。
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【課題】有機電界発光素子の有機層に有用な化合物であって、耐久性が高く、高発光な有機電界発光素子を与える化合の提供。
【解決手段】下記式で表されるジアリールピレン化合物。


（Ａｒ¹及びＡｒ²は、置換基を有していてもよい、ピレン環由来の基及びフェナントロリン環由来の基以外の６員環からなる芳香族基を、Ｘ及びＺは、置換基を有していてもよいＣ５０以下の基を、Ｒ¹及びＲ²は、ＨまたはＣ５０以下の基を表わす。Ｘ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、アリールアミン構造及び直鎖アルケン構造を含まない。ｉ及びｊは、０以上５以下の整数であり、ｍ及びｎは、１以上５以下の整数である。但しｉ＋ｊは１以上である。ｉ、ｊ、ｍまたはｎがそれぞれ２以上のとき、一分子内に複数存在するＡｒ¹、Ａｒ²、ＸまたはＺは、それぞれ同一であっても異なっていてもよい。）該ピレン化合物は有機電界発光素子の発光層のホストに使用するとドーパントを効率良く発光できる。 （もっと読む）

【課題】 少量の金属触媒と温和な反応条件でα位アルケニル置換含窒素芳香族複素環化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 少なくともα位に水素原子を有する含窒素芳香族複素環化合物とアルキン化合物を、ニッケル触媒とホスフィン系配位子とルイス酸触媒の存在下で反応させ、当該α位をアルケニル化する工程を含んでなることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な４−（４−ピリジル）−ベンズアミドに関する。該化合物Ｉは貴重な治療特性を有し、特に、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。Ｒ^１およびＲ^２は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシまたはＣ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）−アミノであり；Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、アリールまたはアリール−Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルであり；Ｒ^８は、式−Ｘ−Ｗの基であり、式中、Ｘは、単結合、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレンまたはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン−Ｏ−であり、ここで最後に述べた３種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基によって置換および／または酸素原子によって遮断されていてよく、Ｗは、フェニル、ならびに環員として、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子ならびに任意に１個または２個のカルボニル基を含有する、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり；Ｒ^９は、式−Ｙ−Ｚの基であり、式中、Ｚは、水素、ハロゲン、ＯＲ^１１、ＮＲ^１２Ｒ^１３、Ｓ（Ｏ）_ｍ−Ｒ^１４、１個、２個、３個もしくは４個のＲ^１５置換基を担持してよいフェニル、または５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり；Ｙは、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基および／もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のＣ_１Ｃ_４−アルキレンであり、またはＺが、フェニルもしくは上記で定義した通りの５員もしくは６員の複素環である場合、Ｙは単結合であってもよい。

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Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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本発明は、新規なクラスのピリジル及びピリミジニル誘導体に関する。該ピリジル及びピリミジニル化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ピリジル及びピリミジニル化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを、選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ピリジル及びピリミジニル誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のピリジル及びピリミジニル誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化学化合物、それらをもとにした抗凝血剤、医薬組成品および血漿代用液としてのこれら化合物の利用に関し、心筋梗塞、脳卒中、深部静脈血栓症、または肺動脈血栓塞栓症などの疾病における血栓塞栓性合併症を治療するため、および、負傷、手術、敗血症、種々の産科病態(obstetric pathologies)、災害医学(disaster medicine)、蘇生などの結果としての凝固亢進の進行を予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


の新規化学化合物、ＮＥＴおよび／またはＳＥＲＴ介在状態、例えば鬱病、血管運動性症状、例えばのぼせ、ならびにＮＥＴおよび／またはＳＥＲＴが介在する他の疾患または状態の処置におけるその使用に関する。
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【課題】レチノイドとビタミンＡとビタミンＡ前駆体が哺乳類に誘発する毒性を治療または予防し、かつレチノイド類で哺乳類を処置する際の有害なもしくは望ましくない副作用を予防しまたは改善する。さらに、他のレチノイド類およびステロイドホルモン類の生物活性を増大しかつリガンド未結合のレチノイン酸受容体の基礎活性を阻害する。
【解決手段】レチノイドネガティブホルモン様生物活性および／またはレチノイド拮抗薬用生物活性を有するアリール置換ベンゾピラン、ベンゾチオピラン、1,2-ジヒドロキノリンおよび5,6-ジヒドロナフタレンの誘導体を投与する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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本発明は、２−［［［［１−［３−（１−フルオロ−２−フェニルエチル）オキシ］フェニル］エチリデン］アミノ］オキシ］メチル］α−（メトキシイミノ）−Ｎ−メチル−αＥ−ベンゼンアセトアミド、アミスルブロム、シアゾファミド、エネストロビン、ファモキサドン、フェンアミドン、フルオキサストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビンおよびピリベンカルブの群から選択される少なくとも１種の殺真菌剤を使用することによる、魚および無脊椎動物ならびにこれらの全ての発育の段階を保護するための、およびサプロレグニア属、アクリャ属、アファノミセス属および水産養殖において重要な他の属種の真菌によって引き起こされる真菌症の治療のための方法に関する。前記用途は、病原性真菌の抑制または殺菌をもたらす。養魚および飼育における使用のための上記の群から選択される少なくとも１種の殺真菌剤を含む薬剤は、水産養殖における、飼育池、飼育槽、水族館、自然のスポーツフィッシュの水、池、および海水魚養殖場における魚の疾患の予防および治療に適している。関係した施用形態は、水および飼料への添加、ならびに直接施用である。水への本発明による薬剤の添加は、卵および魚の真菌感染症を減少させる。 （もっと読む）

【課題】３−（４−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ，４−ジメチルベンズアミド（化合物１）の効率的で大規模実現可能な調製方法の提供。
【解決手段】化合物１を調製する方法であって、ａ）３−（４−ヒドロキシ−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル安息香酸メチルを１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントインと接触させ、ブロモ化するステップと、ｂ）該ブロモ化物をバチルス属プロテアーゼと接触させ、加水分解させるステップと、ｃ）該酸を１，１’−カルボニルジイミダゾールと接触させ、次いで、ＮＨ２ＣＨ３と接触させて、Ｎ−メチルアミドを生じさせるステップと、ｄ）該アミド化物を２，４−ジフルオロベンジルブロマイドと接触させるステップとを含む方法。 （もっと読む）

【課題】蒸留による分離が困難であった不純物を除去することができるアルキルアミノピリジン類の精製方法を提供すること。
【解決手段】式（１）：


（式中、Ｒは炭素数１〜６のアルキル基を表す。）で示されるアルキルピリジンカルボキシアミド類をホフマン分解して得られる式（２）：


で示されるアルキルアミノピリジン類を精製するにあたり、該アルキルアミノピリジン類を酸と混合してアルキルアミノピリジン類の酸塩を得た後、次いで該アルキルアミノピリジン類の酸塩を塩基で処理することを特徴とするアルキルアミノピリジン類の精製方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有するオキシムエーテル置換、ヒドラゾン置換又はアゾメチン置換されたフェニルアミジン、その製造方法、望ましくない微生物を駆除するための特許請求の範囲に記載されているアミジンの使用、及び特許請求に記載されたアミジンを含むこの目的のための手段に関する。さらに、本発明は、微生物及び／又はその生息環境へ特許請求に記載された化合物を適用することによって、望ましくない微生物を駆除するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）