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本発明は、有害動物、特に、昆虫、クモ形類動物及び線虫を防除するのに有用な新規ヒドラジド化合物及びその塩に関する。本発明は、さらにまた、昆虫、線虫及びクモ形類動物を防除する方法にも関する。本発明のヒドラジド化合物は、一般式(I)[式中、.....は、存在していないか、又は、共有結合であり;Aは、フェニル、ナフチル及び5員又は6員のヘテロ環状基(ここで、該5員又は6員のヘテロ環状基は、O、N及びSから互いに独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を有しており、また、環員としてカルボニル基を有することができる)から選択される場合により置換されていてもよい環状基であり;Qは、単結合、C〜C−アルキリデン、O−C〜C−アルキリデン、S−C〜C−アルキリデン及びNR−C〜C−アルキリデンからなる群から選択され、ここで、最後に挙げた4つの基におけるアルキリデン基は、置換されていないか、又は、OH、=O、ハロゲン、C〜C−ハロアルキル及びC〜C−アルコキシから選択される1、2、3又は4の置換基を有しており;又は、A−Qは、一緒になって、C〜C10−アルキル(ここで、該アルキルは、=O、OH、C〜C−アルコキシ、C〜C−アルキルチオ、ハロゲン又はC〜C−アルキルカルボニルオキシからなる群から選択される1又は2の置換基で置換されていてもよい)であってもよく;Xは、C=O、C=S又はSOであり;Arは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フリル及びチエニルから選択される場合により置換されていてもよい芳香族基であり;R〜R及びRは、特許請求の範囲及び明細書内で記載されているとおりである]で表される。
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本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したN2S2キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体C225.モノクローナル抗体CD31、モノクローナル抗体CD40、カペシタビン、COX−2、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中、すべての記号は明細書に記載の通り)で示される化合物またはその塩。
一般式(I)で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および/または治療剤、HDLコレステロール上昇剤、LDLコレステロールおよび/またはVLDLコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 (もっと読む)


本発明は、式I
【化1】


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用に関する。
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本発明は、β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼ(ホスホジエステラーゼ3(PDE−3)を含めて)に対して阻害活性を持つ化合物を提供する。本発明は、さらに、このような化合物を含有する医薬組成物;このような化合物を使用して、循環器病、卒中、てんかん、眼科障害または片頭痛を治療する方法;およびβ−アドレナリン作用性受容体およびPDEに対する阻害活性を持つ医薬組成物および化合物を調製する方法を提供する。
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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。
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本発明は、気相中、変性されたゼオライト触媒上で、ビニルピリジンを対応するピコリンから製造する、改良された、環境に優しい方法であって、ホルムアルデヒドおよびピコリンのモル比1:1〜4:1、温度200℃〜450℃、重量毎時空間速度0.25hr−1〜1.00hr−1で、変性された市販のゼオライト触媒の上で、ピコリンとホルムアルデヒドとを反応させ、所望の生成物を高い収率および選択性で得ることを含んでなる、方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】 発光効率が高く、短波長の発光で、色純度の高い青色発光が得られる有機エレクトロルミネッセンス素子及びそれを実現する金属錯体化合物を提供する。
【解決手段】 3座キレート配位子及びシアノ基を配位子として有する部分構造を持つ特定構造の金属錯体化合物、並びに、一対の電極間に少なくとも発光層を有する一層又は複数層からなる有機薄膜層が挟持されている有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機薄膜層の少なくとも1層が、前記金属錯体化合物を含有し、両極間に電圧を印加することにより発光する有機エレクトロルミネッセンス素子である。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物、その医薬組成物、並びにそれを使用する方法、その処理又は調製、及びその化合物の中間体を提供する。

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【課題】 医薬中間体として有用な6−クロロアセチルピリジン−2−カルボン酸誘導体を工程数が少なく、工業的に効率良く製造し得る法を提供する。
【解決手段】 式(II)の6−アセチルピリジン−2−カルボン酸エステル誘導体をブロム化し、式(III)の6−ブロモアセチルピリジン−2−カルボン酸エスル誘導体とし、
次いで、該化合物と塩酸とを反応させることを特徴とする式(I)で表される6−クロロアセチルピリジン−2−カルボン酸誘導体の製造方法。
【化1】


(式中、Xはハロゲン、NO2、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ又はハロアルコキシ
、nは0〜3。Rはアルキル。) (もっと読む)


一般式(1)の殺菌化合物、又は対応のピリジンN−オキシドであり、ここで、X、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は記載した定義の通りである。
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式(I)の化合物(ここで、置換基は請求項1で定義したものである)、および式Iの化合物の農学的に許容される塩およびすべての立体異性体と互変異性体型は、除草剤として使用するのに適している。
【化1】

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本発明は、式(I)〔式中、R〜R10、X、及びYは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子VIIa及び組織因子により誘発される凝固因子Xa、IXa、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】 青色発光が可能な有機エレクトロルミネッセンス素子用の新規な金属錯体化合物を提供する。
【解決手段】 イリジウム等の金属を含む一般式(L1m M(L2nで表される特定構造の金属錯体化合物。一般式(L1m M(L2nにおいて、Mは、イリジウム(Ir)、白金(Pt)、ロジウム(Rh)、ルテニウム(Ru)又はパラジウム(Pd)の金属原子であり、L1及びL2 は、互いに異なる2座配位子であり、m及びnは、それぞれ1又は2の整数であり、m+nは2又は3の整数である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)および(IIIa)の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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本発明は、ピリジノール若しくはピリミジノール、又はこれらの混合物を含有する、皮膚若しくは毛髪の保護剤、コンディショニング剤、洗浄剤、又は美容トリートメント剤に関する。 (もっと読む)


心血管系、脳血管系、および心血管系関連の疾患および症状の治療のための、抗血小板凝集特性および抗凝固剤特性を備えたピリドキシン類似体、特にビス-アミジンピリドキシン類似体化合物が記載される。当該方法は、以下の式(I)(II)(III)を有する置換ビス-アミジンピリドキシン類似体を含有する医薬組成物を投与することに向けられており、置換基R1〜R6の少なくとも二つはアミジン基を有する。 (もっと読む)


本発明は非ペプチド性TPO模倣物に関する。本発明は本発明の化合物の調製に用いられる新規な方法および中間体に関する。ヒトを含む哺乳動物の血小板減少症の治療法であって、かかる哺乳動物に有効量の選択されたベンズイミダゾール誘導体を投与することを含む方法にも関する。 (もっと読む)


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