本発明は、AGE及び/又はALEに関連した合併症の進行を治療又は阻害するための化合物、医薬組成物、及び方法を、それらを必要とする対象者に提供する。
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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

p38 MAPキナーゼインヒビターを用いて、血液凝固及び線維素溶解に関連する病気又は状態を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

ＨＩＶウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化合物の提供。下記一般式（１）で表されるアミン化合物。


代表的には、Ａ_１、Ａ_２は置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Ｗは炭素数３〜１０の環状アルキレン基、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環又は単環若しくは多環式の芳香族環、一部が飽和している多環式の芳香族環を表わし、ＸはＯ、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ_１１を表わし、Ｄは下記式（４）又は（６）で表わされる基である。


式（６）中、Ｑは単結合、又はＳ、Ｏ、ＮＲ_１２を表わし、Ｙは下記式（７）で表わされる基を表わす。


Ｚは置換していてもよい単環若しくは多環式の芳香族環を表す。式（６）中、Ｂは−ＮＲ_２５Ｒ_２６を表わす。各式中のＲ_１〜Ｒ_２６は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を示す。
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本発明は、式Ｉ：


［式中、指数nおよび置換基R¹〜R⁴およびLは明細書に定義された通りでありそしてそれぞれの場合に２つの環員X¹、X²のうちの１つはNであり、他の１つはC-HまたはC-ハロゲンであり；Yは基-CH-R¹-、-N-R¹-、-O-または-S-でありそしてＢはO、NおよびSからなる群より選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでなる５員または６員のヘタリールであるかまたはフェニルである］の2-置換ピリジン類、ならびに上記2-置換ピリジン類、それらを製造するための中間物および農薬組成物を製造する方法、ならびに本発明による化合物を用いて有害菌および動物害虫を抑制する方法に関する。
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本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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本発明は、グルカゴン受容体拮抗物質又は逆作動薬様の活性を有する式Ｉの新規的な化合物又は薬理学的に許容できる塩と、このような化合物を調製する方法とを開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、これらの化合物及び組成物を使用して糖尿病性及び他のグルカゴン関連の代謝異常などを治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)においてＱは基Q1、Q2又はQ3から選択される一つであり；R¹、R²及びR³はそれぞれ異なる基でありそしてｎは０ないし２である、ピリジニル−イソオキサゾール及びそれらの塩に関する。
【化１】

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レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）

本発明は、式［IおよびII］：


を持つ化合物、およびそれらを癌の処置に使用する方法に関する。
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頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬として有用な
式：


［式中、環Ｑはピリジンまたはピリミジンを表す。
環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。
Ｇは置換基Ｒ^３を有してもよい環Ｂ、またはアルキル、シクロアルキル及びアラルキルから選ばれる１若しくは２の置換基に置換されてもよいアミノを表す。
環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。
Ｒ^１は下式から選ばれる基を表す。


Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。
ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０、１または２を表す。
Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン等を表す。
Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。］
で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩を提供する。

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式Ｉ、ＩＡ、ＩＢもしくはＩＣ
【化１】


（式中、Ａ、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは塩と同様に、明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロナフチルピペラジン誘導体、すなわち式（I）の化合物［式中：R¹、R²およびR⁶は明細書中に定めたものであり、XはCH₂またはOであり、Aは後記の式（G¹、G²、G^2a、G³、G⁴、G⁵またはG⁶）の基であり、Dは式(D)の基であり、Y、W、ZはCまたはNであり、R⁷は明細書中に定めたものである］、およびそれらの塩類、ならびに組成物に関する。これには、セロトニン１(5-HT₁)受容体の選択的なアンタゴニスト、インバースアゴニストおよび部分アゴニストが含まれる。本発明化合物は、5-HT₁アゴニストまたはアンタゴニストの関与が示唆されるうつ病、不安、強迫性障害（OCD）その他の障害の治療または予防に有用である。

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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、約０．００５重量％〜約５重量％、好ましくは約０．０１重量％〜約１重量％の酸化防止剤を有する組成物を対象とする。組成物は、洗濯洗剤組成物、布地柔軟化組成物、食器ケア組成物、パーソナルクレンジング組成物、シャンプー組成物、リンス組成物、及びコンディショナー組成物から成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（ここで、置換基は請求項１で定義した通りである）の調製方法であって；式（ＩＩ）の化合物を臭素又は塩素供給源と反応させて式（ＩＩＩ）の化合物（ここで、Ｘは塩素又は臭素である）を形成させ；この化合物を水と反応させて式（ＩＶ）の化合物を形成させ；この化合物を、式（Ｖ）の化合物（ここで、Ｍ⁺は水素カチオン又はアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン又はアンモニウムイオンである）を用いて、式（ＶＩ）の化合物に変換し；そしてこの化合物をシアン化物を用い、塩基の存在下処理する方法に関する。
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一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（ここで、置換基は請求項１で定義した通りである）の調製方法であって；式（ＩＩ）の化合物を臭素化剤又は塩素化剤、あるいは式（ＩＩＩ）の化合物ＣＩ−ＳＯ₂Ｒ₉（Ｒ₉はＣ₁ −Ｃ₄ アルキル、Ｃ₁ −Ｃ₄ ハロアルキル、フェニル又はＣ₁ −Ｃ₄ アルキル置換フェニルである）と反応させて式（ＩＶ）の化合物を形成させ、式（ＩＶ）の化合物を式（Ｖ）の化合物Ｍ⁺−Ｏ^-−Ｃ（Ｏ）−Ｙ（ここで、Ｙは上文で定義した通りであり、そしてＭ⁺は水素カチオン又はアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン又はアンモニウムイオンである）と反応させて式（ＶＩ）の化合物を形成させ、そして当該化合物をシアン化物供給源で塩基の存在下処理する方法に関する。
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