３−無置換、３−モノ置換または３，３−ジ置換の９−アシルオキシ−１，５−ジヒドロ−８−メチルピリド［３，４−ｅ］［１，３］ジオキセピン（Ｉ）を製造する方法、および、任意的にピリドキシンを製造する方法であって、溶媒および触媒の実質的な非存在下で、４−メチル−５−アルコキシ−オキサゾール（ＩＩ）と、２−無置換、２−モノ置換または２，２−ジ置換の４，７−ジヒドロ−（１，３）−ジオキセピン（ＩＩＩ）と、の付加反応を実施することによって、主生成物である、適切なディールス−アルダー付加物（ＩＶ）と、副生成物である、適切な３−無置換、３−モノ置換または３，３−ジ置換の１，５−ジヒドロ−８−メチルピリド［３，４−ｅ］［１，３］ジオキセピン９−オール（Ｖ）と、から本質的になる生成混合物を得る工程と、未反応の出発物質であるオキサゾールおよびジオキセピンの大部分を生成混合物から減圧蒸留によって除去する工程と、上記生成混合物に実質的に無水の有機酸を添加し、生成したアルカノールを減圧蒸留によって除去しながら、上記実質的に無水の有機酸の存在下で、ディールス−アルダー付加物ＩＶを転位させて、さらなるＶを生成させる工程と、そのように増量したＶにカルボン酸無水物を添加することによりアシル化して、所望のＩを生成させる工程と、を実施し、任意的に、そのように製造されたアシル化生成物Ｉを、酸加水分解して脱保護および脱アシル化を行うことによって、ピリドキシンに変換する工程を実施すること、を含む方法。ピリドキシンはビタミンＢ_６の周知の形態であり、その有益性も十分に認められている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物〔式中、Ｒ⁶およびＲ⁷は式（II）であり、Ｒ⁴およびＲ⁵またはＲ⁵およびＲ⁶は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、明細書で定義されているような環を形成し、そしてＸ¹、Ｘ²、Ｙ¹〜Ｙ⁴、Ｒ¹〜Ｒ¹³およびｎは本明細書に特定されたとおりである〕およびその全ての鏡像異性体、ならびに薬学的に許容されうる塩および／またはエステルに関する。本発明は、さらに、そのような化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、およびＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防用のそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、鬱病性障害の治療用の、選択的セロトニン再取り込み阻害剤である、有効量の第２の成分と組み合わせた、ＣＯＸ−２（シクロオキシゲナーゼ−２）阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）：


で示される化合物およびその医薬上許容される塩または溶媒和物の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷のうちの１つは、式（II）であり、そしてＸ¹、Ｘ²、Ｙ¹〜Ｙ⁴、Ｒ¹〜Ｒ¹³並びにｍ及びｎは、本文中と同義である］の化合物、並びに全てのエナンチオマー並びに薬学的に許容しうるその塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、このような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のためのその使用に関する。
（もっと読む）

以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中Ｘは、−Ｃ（Ｒ^ｇ）＝Ｎ−Ａである）の化合物、又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、プロドラッグ又は多形体に関連する。本発明は、ＩＬ−１２過剰産生関連障害を治療する方法、過剰骨量減少に関連した障害を治療又は予防する方法、破骨細胞形成を阻害する方法、及び過剰骨吸収に関連する障害を治療又は予防するにも関連する。
（もっと読む）

本開示はウイルス病原体を不活化する発明的方法に関し、本方法のステップは：（ａ）１重量／容量％未満の塩化セチルピリジニウムを含有する液体媒質を含む殺ウイルス組成物を提供するステップと、（ｂ）当該殺ウイルス組成物を、消毒の標的となる表面と接触させるステップとを含む。本開示はさらに、発明的殺ウイルス組成物に関し、本組成物は（ａ）液体媒質と、（ｂ）１重量／容量％未満の濃度の当該液体媒質に溶解した塩化セチルピリジニウムと、（ｃ）エキステンダーと、（ｄ）促進剤とを含む。 （もっと読む）

本発明によれば、下記の工程を含むスタチンの製造方法が提供される：
ａ）式ＩＩＩ：
【化１】


の化合物を立体選択的水素添加して、式ＩＩ−ａ：
【化２】


の化合物を製造し、所望により水酸基の保護基を導入して、式ＩＩ：
【化３】


（式中、Ｓ^１は、水素原子または水酸基の保護基を表し；Ｓ^２およびＳ^３は、それぞれ独立して、水酸基の保護基を表し；およびＲ^１は、水素原子またはカルボキシル基の保護基を表す）の化合物を製造する工程、および
ｂ）式ＩＩの化合物をラクトン化して、式Ｉ−ａ：
【化４】


の化合物を製造する工程。

（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の新規な化合物、それらの調製方法、療法におけるそれらの使用、新規化合物を含む医薬組成物に関する。新規化合物は療法、特に胃食道逆流疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの製造方法、療法におけるそれらの使用、ならびに新規化合物を含む医薬組成物に関する。新規化合物は、療法、特に胃食道逆流疾患(GERD)の処置に有用である。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それらの製造方法、それらの使用、および該新規な化合物を含む医薬組成物に関する。該新規な化合物は、療法において、具体的には、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）の処置に有用である。

（もっと読む）

本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド（ａｒｒｉｄｅ）化合物およびアミド誘導体（例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド）が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤（例えば、香味料または調味料および香料またはトライト（ｔｒｉｔｅ）向上剤、さらに特定すると、薬味（グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」）または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤）であるという発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素／スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

選択的β₂-アドレナリン受容体アゴニストを示す臨床症状、例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患(COPD)の予防または治療に有用な、式(I)で表される化合物、ならびにその塩、溶媒和物および生理学的に機能的な誘導体。

（もっと読む）

本発明はナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとしておよび／または選択的MAO-B阻害剤として有効であり、それゆえに上述のメカニズムが病理学的な役割を果たすと記述されてきた神経学的な、精神医学的な、心血管の、炎症性の、眼の、泌尿器科の、代謝性のおよび消化器の疾患を含むがそれに限定されるわけではない広範囲の症状を防ぎ、緩和し、および治療するのに有用である、一般式I
【化１】


（式中、
Xは酸素または硫黄またはNR⁷基であり;
R¹はC₃〜C₈アルキル、またはフェノキシまたはフェニル(フェノキシもフェニルも両方とも任意に一以上のフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、C₁〜C₆アルキル、ヒドロキシル、C₁〜C₆アルコキシで置換されてもよい)で置換されているC₁〜C₈アルキルであり;
R²、R³は互いに関係なく水素、C₁〜C₆アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC₁〜C₆アルコキシであり;
R⁴は水素、C₁〜C₈アルキルであり;
R⁵、R⁶は互いに関係なく水素、任意にヒドロキシまたはフェニルで置換されてもよいC₁〜C₃アルキルであり;
R⁷は水素または直鎖または分枝C₁〜C₃アルキルであり;
Hetは5〜7員の、飽和または不飽和複素単環または8〜10員の、互いに関係なく窒素、酸素および硫黄から選択される一以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和複素二環基であり、上述の単環または二環基は任意にC₁〜C₆アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルまたはC₁〜C₆アルコキシで置換されてもよい。）
の化合物およびその薬剤的に容認できる塩またはプロドラッグに関する。

（もっと読む）

本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患；慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^ｘは明細書中と同意義である］の化合物もしくはそれらの医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

（もっと読む）

本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

（もっと読む）

以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

（もっと読む）