式Ｉ


（式中、破線、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＬは、本明細書中に与えられた意味を有する）
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

１つまたは複数の反射層が所望により予めコーティングされ得る好ましくは透明な基板を含み、その表面には、光吸収性化合物および所望によりバインダを含む光書き込み可能な情報層と、所望により１つまたは複数の反射層と、所望により保護層または更なる基板および被覆層とが施されており、青色光、好ましくは３６０〜４６０ｎｍ、特に３９０〜４２０ｎｍ、非常に特に好ましくは４００〜４１０ｎｍの範囲の波長を有する光、好ましくはレーザー光による書き込みまたは読み取りが可能である光学データ担体であって、
光吸収性化合物として、式（Ｉ）


［式中、式


（以下、略してＡと称する）の基は、置換または非置換および／またはベンゾ縮合またはナフト縮合の５員または６員環の芳香族または擬似芳香族または部分水素化複素環式基であり、
ｎは、０または１であり、
Ｙ^１は、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり、
Ｙ^２は、ＮまたはＣ−Ｒ^２であり、
Ｙ^３は、ＮまたはＣ−Ｒ^３であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^５であり、
Ｒ^５は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル、シクロアルキル、アシル、アリールまたは複素環式基であり、
Ｒ^１〜Ｒ^４は、それぞれ互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、アラルキル、アリール、ヘタリール、アリールアゾ、ヘタリールアゾ、シアノまたはアルコキシカルボニルであり、
Ｒ^１とＲ^２、Ｒ^２とＲ^３、およびＲ^４とＲ^５は、それぞれ互いに独立して、架橋を形成することができ、そして
Ｒ^２とＲ^５は、ｎが０の場合に、置換または非置換の架橋を形成することができる］の少なくとも１つの配位子を有する少なくとも１つの金属錯体が使用されることを特徴とする光学データ担体。
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提供されるものは、スタチン・ケトエステルの還元、および選択的な結晶化を介してスタチンのジオールエステルの精製である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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一般式（Ｉ）のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンＢ１拮抗物質又は逆作用物質である。Ｒ^２ａは、（１）Ｒ^ａから選択される基、（２）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、（３）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｄ、（４）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣＯ_２Ｒ^ａ、（５）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−３ハロアルキルから独立に選択される１から３個の基で場合によっては置換されていてもよい（ＣＨ_２）_ｋ−複素環（該複素環は、（ａ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、最高３個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい５員環芳香族複素環（該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）又は（ｂ）１から３個の環窒素原子を含む６員環芳香族複素環及びそのＮ−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）、（６）（ＣＨ_２）_ｋＣＯ_２Ｒ^ａ及び（７）（ＣＨ_２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃから選択される。Ｒ^２ｂはＯＨであり、若しくはＲ^２ａから選択される基であり、又はＲ^２ａとＲ^２ｂはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ＯＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４ハロアルキルから独立に選択される１から４個の基で場合によっては置換されていてもよい３から７員環炭素環を形成する。

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本発明は、Ｄ_１レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなＤ_１レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、ＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、Ｄ_１レセプターアンタゴニストとしてのｎ−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、ＣＮＳ障害、もしくは肥満に関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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本発明は、AがC結合したヘテロアリールを表す式(I)のへテロアロイル置換フェニルアラニンアミド、さらに農学的適用に用いることができるその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造のための方法および中間生成物ならびに望ましくない植物を制御するための前記化合物または前記化合物を含む薬剤の使用に関する。

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本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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置換基が請求項１において定義されるとおりである式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の農薬的に許容される塩／Ｎ−オキシド／異性体／エナンチオマーは除草剤として使用するのに適している。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＡは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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式（Ｉ）
［化１］


〔式中、Ｃｙは置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基を示し、Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Ｖは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｗは -Ｎ(Ｒ^２)- 、-Ｏ- または結合手を示し（Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す）、Ｘは置換されていてもよいアルキレンを示し、Ｙは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｚは結合手、置換されていてもよい鎖状炭化水素基または−Ｎ＝を示し、環Ａは置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を示し、環Ｂは置換されていてもよい含窒素複素環を示し、
［化２］


はそれぞれ独立して一重結合または二重結合を示し、Ｒ^１はＲ^２と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよく、Ｒ^２はＸの置換基と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される、血栓症治療薬として有用なウレア誘導体またはその塩を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物。該化合物を調製する方法。一般式（Ｉ）の化合物を含む殺真菌組成物。一般式（Ｉ）の化合物又は該化合物を含む組成物を適用することによって、植物を処理する方法。

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本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体５ (mGluR5) 拮抗剤の機能性消化管障害たとえば機能性消化不良の治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一群の新規なソマトスタチン受容体サブタイプ(ＳＳＴＲ１)活性化合物、及び前記化合物を含んでなる薬剤組成物に関する。さらに、本発明はＳＳＴＲ１活性化合物に対し応答性の疾患又は症状の、治療又は予防のための、前記化合物の用途に関する。さらに本発明は、組織イメージングのため、又は前記組織へ輸送されるべき薬物のための担体として、ＳＳＴＲ１を有する組織をターゲティングする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ゼオライト成分としてSi及びZr及び/又はSnを含有する、MFIトポロジーを有するゼオライト触媒の存在において、カルボニル化合物の混合物とアンモニアとから気相でピリジン及びピコリンを製造する、ピリジン及びピコリンの単一工程の新しい触媒的製造方法に関する。ゼオライト触媒には、好ましくは、収率を高めるために、他の金属イオン、例えば鉛、ニッケル、タリウム及びこれらの混合物が添加される。本発明は、ピコリンの製造のための上記ゼオライト触媒の新規の使用を初めて可能にし、これとともに、所望の生成物ピコリンの収率が高められる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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【解決手段】 本発明は、以下の構造を有する副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）アンタゴニストを調製するための新規な方法及び中間体を提供し、それは不安神経症及びうつ病などのＣＲＦ関連疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）