本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１で挙げられるとおりに定義される）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。MCH受容体に対する拮抗活性の結果として、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置するのに有用な組成物および方法に関する。さらに、本発明は、睡眠障害を処置する組成物および方法を提供する。さらに具体的には、本発明は、睡眠障害を処置するための誘導体化された抗ヒスタミンアンタゴニストの組成物および使用に関する。それゆえ、本発明の一局面では、本発明は、睡眠障害を処置する方法である。この方法は、有効量の抗ヒスタミン化合物を投与して睡眠障害を処置する工程を包含し、ここで、該抗ヒスタミン化合物は、好ましい生体特性（ＦＢＰ）を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒ、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^１１ｃ、及びＸ^１は本明細書で定義されたとおりである）の化合物を投与することを含む、ＨＩＶ感染の治療若しくは予防用、又はＡＩＤＳ若しくはＡＲＣの処置用の化合物を提供する。
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本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に示される意味を有する）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。開示される薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、新たな種類の４−シアノ−フェノキシ−アルキル カルボキシル誘導体およびアンドロゲン受容体モジュレータとしてのそれらの使用に向けられている。本発明の他の態様は、過剰な皮脂分泌物を減少させ、かつ髪の成長を促進することへのそれらの化合物の使用に向けられている。
なし （もっと読む）

本発明は、２−（フェニルメチルチオ）−３−ピリジンカルボン酸を大量に製造するための中間体の改良された製造方法を提供する。本製造方法は、塩基と非プロトン性溶媒の存在下で２−クロロ−３−シアノピリジンとベンジルメルカプタンとを反応させることを含んでなる。得られた中間体２−（フェニルメチルチオ）−３−シアノピリジンを、オートクレーブ中、塩基の存在下で加水分解し、酸性条件で単離して所望の生成物を得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの一連の２,３,５−置換されたピリドン誘導体に関する：
【化１】


式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。
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複素環式アミンとアミン窒素１モルあたり約２．８モル〜約３．２モルの無水フッ化水素との反応により形成される１００℃未満の融点を有するイオン液体。また、このイオン液体を含有する非水電解液を有する電気化学デバイス、ならびに、このイオン液体を含有する酸化ケイ素エッチング組成物と、アルミニウムの存在下で組成物をエッチングすることにより酸化ケイ素を選択的に除去するエッチング方法も開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１〜Ｒ_５、Ｒ_７〜Ｒ_９、Ｒ_１２およびＲ_１４は、それぞれ独立に、水素、置換されていてもよいヒドロカルビル、不活性官能基であるか、互いに隣接した、Ｒ_１〜Ｒ_３およびＲ_７〜Ｒ_９の任意の２つを一緒にして環を形成することができ、Ｒ_６は水素、置換されていてもよいヒドロカルビル、不活性官能基であるか、Ｒ_７またはＲ_４と一緒になって環を形成し、Ｒ_１０は水素、置換されていてもよいヒドロカルビル、不活性官能基であるか、Ｒ_９またはＲ_４と一緒になって環を形成し、Ｒ_１１は水素、置換されていてもよいヒドロカルビル、不活性官能基であるか、Ｒ_１２またはＲ_５と一緒になって環を形成し、Ｒ_１５は水素、置換されていてもよいヒドロカルビル、不活性官能基であるか、Ｒ_１４またはＲ_５と一緒になって環を形成し、ただし、Ｒ_１３は、およびＲ_１２とＲ_１４の少なくとも１つは、置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_３０アルキル、置換されていてもよいＣ_４〜Ｃ_３０アルキルオキシ、ハロゲンおよび置換されていてもよいＣ_５〜Ｃ_２０アリールから独立に選択されるか、Ｒ_１３はＲ_１２またはＲ_１４と一緒になって環を形成し、またはＲ_１２はＲ_１１と一緒になって環を形成し、Ｒ_１４はＲ_１５と一緒になって環を形成し、Ｒ_１２、Ｒ_１３およびＲ_１４の少なくとも１つは置換されていてもよいＣ_４〜Ｃ_３０アルキルオキシであり；Ｍは、Ｔｉ、Ｖ、Ｃｒ、Ｍｎ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｐｄ、Ｒｈ、Ｒｕ、Ｍｏ、Ｎｂ、Ｚｒ、Ｈｆ、Ｔａ、Ｗ、Ｒｅ、Ｏｓ、ＩｒまたはＰｔから特に選択された遷移金属原子であり；ｎは遷移金属原子Ｍの形式的な酸化状態に等しく；Ｘはハロゲン化物、置換されていてもよいヒドロカルビル、アルコキシド、アミドまたは水素化物である。］を有するビス−アリールイミンピリジン配位子を含む、ビス−アリールイミンピリジンＭＸ_ｎ錯体である遷移金属錯体。本発明の遷移金属錯体、非配位アニオンを有するこれらの錯体およびこのような錯体を含有する触媒系は、無極性媒質および化学的に不活性な無極性溶媒、特に芳香族炭化水素溶媒中で良好な溶解度を有する。この触媒系を、様々な（コ）オリゴマー化、重合および二量体化反応のために使用することができる。
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式（１）で表されるπ共役系芳香環含有化合物は、比較的安定である上、青紫色領域から赤色領域の発光材料として有用である。


〔式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、互いに独立して水素原子等を表し、Ａ及びＤは、互いに独立して、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、フラン環、ピロール環、ピラゾール環、イミダゾール環、チオフェン環、ベンゾチアジアゾール環、チエノ［３，４−ｂ］ピラジン環、フロ［３，４−ｂ］ピラジン環、又は６Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピラジン環等を表し、ａ₁、ａ₂及びａ₃は、互いに独立して０又は１を表し、ｎ₁及びｎ₂は互いに独立して１〜５の整数を表す。〕 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば１５-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。

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【課題】 ルイス酸金属を高分子中に内包させ、ルイス酸金属触媒としての機能を保ったまま、この触媒の回収を可能とすることを目的とする。
【解決手段】 本発明は、ルイス酸金属を架橋高分子に内包させてなり、該架橋高分子が架橋性高分子に含まれる架橋基を架橋させてなる高分子内包ルイス酸金属触媒であって、該架橋性高分子が疎水性置換基及び架橋基を有する親水性置換基を有する少なくとも一種のモノマー単位を含み、かつ該疎水性置換基が芳香族置換基を含むことを特徴とする高分子内包ルイス酸金属触媒である。この架橋性高分子は、疎水性置換基及び架橋基を有する親水性置換基を有する少なくとも一種のモノマー単位、及び疎水性置換基を有するモノマー単位から成ることが好ましい。この触媒は、架橋性高分子とルイス酸金属とを含む有機溶液と、貧溶媒とを混合して得られたルイス酸金属内包ポリマーミセルを、架橋反応に付して得ることができる。この触媒は、アルドール反応、シアノ化反応、アリル化反応、マイケル反応、マンニッヒ反応、ディールスアルダー反応又はフリーデルクラフツ反応のための触媒として有用である。
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本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンＢ１経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンＢ１アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミドなどの新規アミドを対象とする。


この新規アミドは、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、パニックなどの精神障害及び気分障害を含めて、ただしこれらだけに限定されないｍＧｌｕＲ５が関与する疾患及び症状の治療又は予防において、並びにとう痛、パーキンソン病、認知障害、てんかん、交代勤務睡眠障害、時差ボケなどの概日リズム及び睡眠障害、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱、肥満及び他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５調節物質である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物も対象とする。本発明は、さらに、これらの新規アミド及び／又はこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによってこれらの障害及び症状を治療する方法も提供する。
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本発明の1つの局面は、種々のヘテロ芳香族配位子、例えば、キノリニル配位子およびイソキノリニル配位子とのテクネチウム（Tc）およびレニウム（Re）の錯体、ならびに種々の臨床診断的応用のための蛍光および放射線画像法、および治療的応用のための放射性薬物におけるそれらの使用に関する。本発明の別の局面は、上述の錯体の一部を形成する、キノリニル配位子およびイソキノリニル配位子に関する。このテクネチウム錯体およびレニウム錯体の調製のための方法もまた記載される。本発明の別の局面は、固相合成法による小ペプチドへの結合体化のための、誘導体化されたリジン、アラニンおよびビスアミノ酸に基づくキノリニル配位子およびイソキノリニル配位子に関する。加えて、本発明は、本発明の錯体を使用して哺乳動物の領域を可視化するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，４−ジヒドロピリジン誘導体、これらの誘導体を含有する新規な化粧用または皮膚用サンスクリーン組成物、ならびにヒトの皮膚および／または毛髪を紫外線、特に日射から光保護するための、これらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（１）の化合物に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。本発明にしたがう化合物は多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸疾患、障害及び状態において有用である。
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本発明の1つの局面は、種々のヘテロアリール配位子、例えば、イミダゾリル配位子およびピリジル配位子との放射性核種の錯体、ならびに種々の臨床診断的応用および治療的応用のための放射性薬物におけるそれらの使用に関する。本発明の別の局面は、上述の錯体の一部を形成する、イミダゾリル配位子およびピリジル配位子に関する。この放射性核種錯体の調製のための方法もまた記載される。本発明の別の局面は、固相合成法による小ペプチドへの結合体化のための、誘導体化されたリジン、アラニンおよびビスアミノ酸に基づくイミダゾリル配位子およびピリジル配位子に関する。加えて、本発明は、本発明の錯体を使用して哺乳動物の領域を画像化するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ジヒドロピリジノン誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中、破線、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＬは、本明細書中に与えられた意味を有する）
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。 （もっと読む）