【課題】 分子センサー素子に利用するためのピリジルベンズアミド化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表されるピリジルベンズアミド化合物。
一般式（Ｉ）
【化１】


式中、R^１及びR^２は水素原子又は保護基を表す。A¹〜A⁴は、それぞれ独立に、炭素数１〜４のアルキル基又はアルコキシ基を示す。ｋは０又は１である。ｍ、ｎは１、２又は３である。 （もっと読む）

本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシルエチルアミン化合物、その調製法、これらを含有する組成物および高いβ−アミロイドレベルまたはβ-アミロイド沈着を特徴とする疾患、特にアルツハイマー病の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光により書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光又は赤色光、有利にレーザー光により書き込み及び読み出しが可能であり、前記の情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体用の新規金属錯体において、吸光性化合物として、前記の少なくとも前記の金属錯体が使用されていることを特徴とする、光学データ記録媒体用の新規金属錯体が見出された。 （もっと読む）

βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。
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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1及びR3は、相互に独立してフッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；R2は、水素、フッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、NH又はN(C₁−C₃−アルキル)であり；Arは、非置換又は少なくとも一置換されたアリール又はヘテロアリールである）の化合物に関する。
前記化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、そして以下：壊死又はアポトーシスのために細胞損傷又は細胞死から生じる組織損傷、神経に介在する組織損傷又は障害、脳虚血、頭部外傷、卒中、再灌流障害、神経学的障害及び神経変性障害、血管卒中、心臓血管障害、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎（EAE）、多発性硬化症（MS）、心臓手術に伴う虚血、加齢性黄斑変性、関節炎、動脈硬化症、癌、複製老化を伴う骨格筋の変性障害、糖尿病及び糖尿病の心筋障害から選ばれる疾患を治療する医薬に使用される。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、請求項１に示した意味を有する）で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、医薬組成物の形態で用いることができる。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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本発明は、生分解性で生体適合性のポリケタール、それらの調製方法、および生分解性で生体適合性のポリケタールを投与することにより動物を治療する方法に関する。１局面では、生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する方法は、グリコール特異的酸化剤を多糖類と混ぜ合わせてアルデヒド中間体を形成する工程を包含し、これは、還元剤と混ぜ合わされて、この生分解性で生体適合性のポリケタールを形成する。得られた生分解性で生体適合性のポリケタールは、追加親水性部分を取り込むように、化学的に変性できる。動物を治療する方法は、生分解性で生体適合性のポリケタールを投与する工程を包含し、ここで、生体活性化合物または診断用標識は、廃棄できる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
ｐは、０、１または２であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；および
Ｈｅｔは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノおよびジＣ_１−４アルキルアミノからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよい］
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネルとして有用な構造を有する化合物に関する。

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式（Ｉ）の化合物並びに薬学的に許容しうるその塩及びエステル（ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ａ、Ｅ及びＧは、請求項１と同義である）は、薬剤組成物の形で使用することができる。式（Ｉ）の化合物は、１１β−ＨＳＤ１インヒビター（Ｔ２Ｄ）として有用である。
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式(V)、(VI)、および(VII)の化合物から誘導される２価リンカーであって、該式においてLは脱離基であり、他の変数は請求項に定義された通りであり、ビタミン、薬剤、診断剤、および／または画像剤結合体に含まれる、またはそれらの調製のための、２価リンカーが記載される。

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本発明は、式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩に関する:式I


[式中、X₁、X₂、X₃はそれぞれ独立して、


(式中、Yはアルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択される１以上の置換基でそれぞれ任意に置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を示し；Wは存在しないか、又はO、SもしくはNHを示し；R₁、R₂、R₃及びR₄はそれぞれ独立してH、アルキル、アリール及び保護基P₁から選択される)を示し；R₇、R₈及びR₉はそれぞれ独立してH、アルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択され；q及びrはそれぞれ独立して1、2、3又は4を示し；q’及びr’はそれぞれ独立して0、1、2又は3(q+q’及びr+r’はそれぞれ4に等しい)を示し；pは1、2、3、4又は5を、及びp’は0、1、2、3又は4(p+p’は5である)を示し；nは0、1、2、3....6を示し；Lは(Z)_mNR₅R₆{式中、Zはヒドロカルビル基を示し、mは0又は1を示し；R₅及びR₆はそれぞれ独立してH、CO(CH₂)_jQ₁又はC=S(NH)(CH₂)_kQ₂(式中、j及びkはそれぞれ独立して0、1、2、3、4又は5を示し、Q₁及びQ₂はそれぞれ独立してCOOH、発色団




から選択される)を示すか、あるいは、R₅、R₆及びそれらが結合した窒素が一緒になって


を形成する}を示す]。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその製薬的に許容される塩、アミド、エステル、またはプロドラッグを開示する。癌、自己免疫疾患、組織損傷、中枢神経系障害、神経変性障害、繊維症、骨疾患、ポリグルタミン・リピート疾患、貧血、サラセミア、炎症状態、心血管系状態、および血管形成が病因となる疾患を含むが、それに限定されない病状を本発明の化合物を使用して治療する方法と組成を開示する。また、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性の調節方法も開示する。
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