【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する３−アリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミド、３−ヘテロアリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物の提供。
【解決手段】式（１）および（２）の化合物。


（Ｒ1-Ｒ6は特定の基。） （もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる農園芸用殺菌剤となりうる、新規含窒素ヘテロアリール誘導体、その塩及びそのＮ−オキサイド、並びにこれらの化合物の少なくとも１種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表される含窒素ヘテロアリール誘導体、その塩またはそのＮ−オキサイド、及びこれらの１種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。
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【課題】本発明は、ピルフェニドンとCYPインデューサー（例えば、喫煙）との有害な薬物間相互作用を回避することを伴う方法の提供。
【解決手段】本発明は、一般的に、ピルフェニドン療法を必要とする患者へピルフェニドンを投与する改善された方法、ならびにピルフェニドンの医薬、容器、パッケージおよびキットを調製または包装する方法に関する。局面または実施形態のうちのいずれかにおいて、上記患者は特発性肺線維症（ＩＰＦ）を有し得、そして上記医薬はＩＰＦの処置のためのものである。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型レセプター（GPCR）の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｌ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＨ（式中、Ｌは、Ｒ^１Ｒ^２Ｎ−またはＲ^１Ｏ−であり、Ｒ^１は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、Ｒ^２は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に環を形成していてもよく、ｍは、４〜１６であり、−（ＣＨ_２）_ｍ−の末端のＣ原子を含まない−ＣＨ_２ＣＨ_２−は、−ＭＲ^３−で置き換えられていてもよく、Ｍは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^４であり、Ｒ^３は、置換されていてもよい炭素数１〜５のアルキレン基等を示し、Ｒ^４は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むＧタンパク質共役型レセプター作動剤。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP３８のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記１０に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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【課題】望ましくない微生物を防除するために使用できる新規化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記式で示される新規２−アルキルシクロアルキル（又はアルケニル）カルボキサミド。


（式中、Ａは置換されたフェニル基、チアゾリル基、ピリダジル基、ピラゾリル基等を表し、Ａに結合する部分は、例えば２−（２，４−ジメチル−１−ブチル）シクロヘキシルカルバモイル基の様な基である。） （もっと読む）

【課題】有機電界発光素子の低消費電力化を可能にする１，２，４，５−置換フェニル誘導体と、それを電子輸送材とする長寿命を備えた有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される１，２，４，５−置換フェニル誘導体。


（式中、Ａｒ^１は、フェニル基またはアルキル基で置換されていてもよい含窒素ヘテロ芳香族基、フェニル基または２〜４環の炭化水素基。Ｘは、単結合、フェニレン基、ナフチレン基または２価の含窒素ヘテロ芳香族基。Ａｒ^２、Ａｒ^３およびＡｒ^４の少なくとも１つはアルキル基で置換されていてもよい含窒素ヘテロ芳香族基であり、残りは水素原子である。Ｘが１，３−フェニレン基の時、Ａｒ^１はＡｒ^２およびＡｒ^４と同一ではなく、また、Ｘが１，４−フェニレン基の時、Ａｒ^１はＡｒ^３と同一ではない。） （もっと読む）

【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】有機電界発光素子の低消費電力化を可能にする１，２，４，５−置換フェニル誘導体と、それを電子輸送材とする長寿命を備えた有機電界発光素子の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｐｙ、Ｒ^１〜Ｒ^６は特定の基。）で示される１，２，４，５−置換フェニル誘導体を製造し、これを有機電界発光素子の構成成分として使用する。 （もっと読む）

【課題】アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｙは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Ｗは、ＣＯＯＲ^１、ＣＯＲ^１、等、Ｗ^１は、水素、ハロゲン、等、Ｚは、Ｃ_１〜３アルキレン、等、Ｑは、フェニル、ピリジル、等、Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ^１、等、Ｔ^１およびＴ^２は独立して、水素、ハロゲン、等、Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、フェニル、等、であり、Ｒ^２およびＲ^３はそれらが結合する窒素と一緒になって、５−〜７−員ヘテロ環を形成し、ｍは、０、１、２または３であり；そして、ｎは、２または３である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善されたＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す） （もっと読む）

【課題】
有機ＥＬ素子の長寿命化等に寄与する電子輸送材料を提供し、さらにこの電子輸送材料を用いた有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】
下記式（１）で表される化合物、ならびにこの化合物を用いた有機ＥＬ素子。
【化４８】


式（１）中、Ａｒは炭素数６〜２４のアリールであり；Ｐｙは２−ピリジル、３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；式中のＡｒ、ベンゼン環およびピリジン環の任意の水素は炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数３〜６のシクロアルキルで置き換えられていてもよく；また、式（１）で表される化合物における少なくとも１つの水素が重水素で置き換えられていてもよい。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】有機電界発光素子の低消費電力化を可能にする電子輸送材の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で示される２，２’−置換ビフェニル誘導体を構成成分として使用する。


（式中、Ａｒ^１は、フェニル基、ピリジル基又は２〜４環の多環芳香族炭化水素基を表す。Ａｒ^２及びＡｒ^３は、各々独立に水素原子、フェニル基又はピリジル基を表す。ただし、Ａｒ^１〜Ａｒ^３は、いずれか一つは必ずピリジル基である。Ａｒ^１がピリジル基の時、Ａｒ^２及びＡｒ^３はピリジル基とならない。また、式中の各水素原子は各々独立に重水素原子であってもよい。） （もっと読む）

【課題】有機電界発光素子の低消費電力化を可能にする１，２，４，５−置換フェニル誘導体と、それを電子輸送材とする長寿命を備えた有機電界発光素子の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０は各々独立に水素、炭素数１から６のアルキル基、又は炭素数１から６のアルコキシ基。Ｘ^１及びＸ^２は炭素原子又は窒素原子。）で示される１，２，４，５−置換フェニル誘導体を製造し、これを有機電界発光素子の構成成分として使用する。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｈｅｔ１は上記の化学式［６］の基等を表し、Ｈｅｔ２はピリミジニル等を表す。）で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】従来よりも長波長の励起光で励起可能な、発光強度に優れた希土類金属錯体を提供する。
【解決手段】希土類金属錯体を、希土類金属原子と、前記希土類金属原子に配位する下記式（１）で表されるβ−ジケトン化合物と、を有するように構成する。
式（１）中、Ｒは１価の芳香族炭化水素基又は芳香族複素環基を示す。
【化１】


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【課題】発育や他の生理学的プロセスの研究、操作、及びコントロールにとって貴重な、遺伝子発現の正確な調節方法を提供する。
【解決手段】核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法。DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 （もっと読む）