【課題】
組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、請求項１に示した意味を有する）で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、医薬組成物の形態で用いることができる。
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本発明は、式（式中、A₁は、結合又はC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₂は、例えば、結合又はC₁〜C₆アルキレンであり；A₃は、例えば、C₁〜C₆アルキレンであり；WはO、又はSであり；
Tは例えば、結合、O、NH、NR₇、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；Qは結合、O、NR₇、S、SO又はSO₂であり；YはO、NR₇、S、SO又はSO₂であり；X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素、ヨウ素であり；R₁はハロゲン、CN、ニトロ、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₆ハロアルキルであり；R₂及びR₃は例えばH、ハロゲン、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；R₇は例えば、H、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₃ハロアルキルであり；mは１又は２であり；そしてEはC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、アリール又はヘテロシクリルである）
の化合物に関連し；そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し；それらの化合物を調製するための方法；活性成分がそれらの化合物、又は選択される農薬組成物又は農薬化学的に有用なその塩；及びそれらの組成物を調製するための方法にそれらの使用；それらの組成物で処理した植物増殖物質；及び病害虫を制御するための方法に関連する。
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【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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【課題】 農園芸用殺虫剤として優れた防除活性を有し、他の殺虫剤等と混合使用しても優れた効果を奏する新規な殺虫剤を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


｛式中、Ｒ¹及びＲ²はＨ、（置換）C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルコキシカルボニル、Ｒ³はC₁-C₆アルキル、ＡはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、（置換）フェノキシアルキル等、ｐは０〜４、ｑは０〜２、Ｘはハロゲン、ＣＮ、ＮＨ₂、アルキル、アルケニル、アルキルチオ等、ｍは０〜４、ＹはＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ₂、アルキル、（置換）フェニル等、ｎは１〜５、Ｚ¹とＺ²はＣ−Ｙ、Ｎ。｝の光学活性フタルアミド誘導体、その塩類、該誘導体を有効成分とする農園芸用殺虫剤。 （もっと読む）

肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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【課題】 穏やかな反応条件下で２−アミノピリジン誘導体を高純度で製造する方法の提供。
【解決手段】 ３−置換−２，５，６−トリフルオロピリジンを出発物質として用いてフルオロ置換基をヒドラジノ基に取り替えた後、水素還元反応を行ってアミン基を導入する段階を含む本発明の２−アミノピリジン誘導体の製造方法は、反応条件が穏やかであるため、産業への適用が容易であり、また９８％以上の高純度の２−アミノ−３−フルオロ−５−置換ピリジン誘導体を製造できる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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本発明は、式（Ｉ）のトリアゾロ-ピリジンの新規な製造方法（式（Ｉ）では、R¹は水
素、(C₁-C₆)アルキルまたは他の適切な置換基から成る群から選択され；R³は水素、(C₁-C₆)アルキルまたは他の適切な置換基から成る群から選択され；sは0から5の整数であり；R⁴は水素または他の適切な置換基である）、およびその製造のための中間体に関する。本
発明の方法によって製造される化合物は、MAPキナーゼ、好ましくはp38キナーゼの強力な阻害剤である。本化合物は炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、卒中もしくは心臓発作における再灌流または虚血、自己免疫疾患および他の異常に有用である。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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式：
【化９４】


［式中、Ａｒ、Ａｒ_１、Ａｒ_２、Ｒ_３−Ｒ_５、Ｒ_１３、ｍ及びｔはここで開示するとおりである］
の化合物又は製薬上許容されるその塩（「「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」」；「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を含有する組成物；及びそれらを必要とする動物に「ヒドロキシイミノピペラジン化合物」の有効量を投与することを含む、動物において疼痛及び他の状態を治療又は予防するための方法を開示する。
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式（Ｉ）：
【化５】


（式中、ｎは０、１、２または３を表し、Ｘはハロゲン原子であり、各Ｙは同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ハロゲノアルキル、アルコキシカルボニルまたはアルキルスルホニルであり得る。）
を有する２−アミノメチルピリジン誘導体またはその塩の製造方法。
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式(I)
【化１】


の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
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【課題】本発明の課題は、新規な６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】本発明の新規な６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン誘導体（式Ｉ）及び／又はその合成中間体である６，６−ジフルオロ−５−ヘキセン−１−アミン（式II）を有効成分とする農園芸用有害生物防除剤。
【化１】


（式中、Ｑは、下記（Ｉ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ、Ｉ-ｅ、Ｉ-f、Ｉ-g、Ｉ-h、Ｉ-ｉ、Ｉ-ｊ）を表す。）
【化２】


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基を表し、Ｒ^２水素原子、ハロゲン原子を表し、Ｒ³は低級アルキル基を表し、Ｒ^４はハロゲン原子を表し、Ｒ^５はハロゲン原子を表し、Ｒ⁶は低級アルキル基、低ハロアルキル基を表し、Ｒ⁷はハロゲン原子を表し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を表す。） （もっと読む）

アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、ｃ−Ｍｅｔタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本明細書中に記載されるのは、式（Ｉ）および（Ｖ）を有するプロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、Ｔ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ｑ’、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ｘ、Ｒ^３およびＲ^６は、本明細書中に定義される通りである。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、種々の障害（脳卒中、炎症性障害、ＳＬＥ狼蒼および乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、ならびに、臓器移植に関連する状態が挙げられる）を処置または重篤度を低減するのに有用である。
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