昇温で気相において６−クロロ−２−トリクロロメチルピリジン（Ｉ）を塩素化して、５，６−ジクロロ−２−トリクロロメチルピリジン（ＩＩ）および３，６−ジクロロ−２−トリクロロメチルピリジン（ＩＩＩ）を含有する塩素化混合物を得る改善された方法であって、前記改善が、６−クロロ−２−トリクロロメチルピリジン（Ｉ）をＬ型ゼオライト触媒の存在下で塩素と接触させて、３，６−ジクロロ−２−トリクロロメチルピリジン（ＩＩＩ）を多く含有する混合物を得ることを含む方法。
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下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基（該連結基は置換基を有していてもよい）を表し、Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び／又は皮膚癌発生の予防及び／又は治療のための医薬。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシンＩＩ受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 農作物の病原菌に対し広い病害防除スペクトラムを示し、耐性菌問題を解決する新規殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（１）で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する殺菌剤。


［式中、Ｒ１は炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ１０はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、およびＲ８とＲ９はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表すか、あるいはＲ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、またはＲ８とＲ９が互いに結合して炭素数３〜６の炭化水素環を形成していてもよく、Ａ１〜Ａ３は酸素原子または硫黄原子を表し、ただしＡ２またはＡ３の少なくとも１つは硫黄原子を表す、Ｑはアリール基またはヘテロ環を表す。］ （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、害虫防除用の式（Ｉ）のチオエーテル誘導体又は農薬として許容されるその塩の、害虫を防除するための使用に関する［式中、Ｒ^１は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり、Ａは、ＣＯ、ＣＲ^３（ＯＲ^４）、ＣＲ^３（Ｏ−ＣＯ−Ｒ^４）、ＣＲ^３（ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＮ）の基から選択される２価の単位であり；Ｘは、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレンであり、Ｒ^２は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はヘテロシクリル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル残基であり、ここで、Ｒ^１、Ｘ及びＡは、３から１０員シクロアルキル環を形成することができる］。
【化１】

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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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可変部が明細書に開示する意味を有する式（１）および式（２）の化合物は、鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａｒ^１は、基(II)、(III)、(IV)または(Ｖ)を表し、そしてＡ、Ａｒ^２、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩；その製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるその使用を提供する。
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一般式（Ｉ）で表される化合物：この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（Ｅ）で表される新規中間体。一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
【化７４】

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本発明は、式(Ｉ)の２,３'−ビピリジン、それらの作成方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用に関する。
【化１】

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ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、低級アルキルまたはハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−低級アルキル、ＮＯ_２またはＣＮであり；Ｒ^３は、ハロゲン、ＣＮ、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキル、ＮＯ_２、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルまたはＳ（Ｏ）_２−低級アルキルであり；Ｘ／Ｘ^１は、互いに独立して、ＣＲ^４またはＮであり；Ｒ^４は、水素またはハロゲンであり；ｎは、０、１または２である）で示される化合物および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、精神分裂病を処置するための、グリシントランスポータ１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害物質である。
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本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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入手容易な原料から、反応操作が簡便で取扱いの容易な試薬を用いて、短い工程で、かつ温和な反応条件で、２−クロロ−５−フルオロ−３−置換−ピリジンまたはその塩を高収率で製造する方法を提供する。すなわち、下記化合物（１）またはその塩の６位の塩素原子を選択的に還元する下記化合物（２）またはその塩の製造方法を提供する。また、該還元反応によって得た下記化合物（２）またはその塩のＺ^１基をＺ^２基に置換することによる、下記化合物（４）またはその塩の製造方法を提供する。ただし、Ｚ^１は、−ＣＯ_２Ｒ^１等であり、Ｒ^１は、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、アルアルキル基またはシクロアルキル基を示す。Ｚ^２はＺ^１と異なる基であり、−ＣＯ_２Ｒ^５等であり、Ｒ^５はアルキル基、アルケニル基、アリール基、アルアルキル基またはシクロアルキル基を示す。

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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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