本発明は、新規一級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３に関連する状態の予防および／または処置に有用である式Ｉａの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Ｉａの化合物の製造に使用される式ＸＸＶ、式Ｂおよび式Ｃで表される新規中間体。
【化１】
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本発明は、１１βＨＳＤ１の阻害に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、明細書に明記されている定義を有する。）、これらを調製するための方法及び中間体並びに有害生物を駆除するためのこれらの使用に関する。

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式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｙ、Ｌ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｒ_３、Ｒ_４、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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本発明は、構造式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_６、Ｘ_１０、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ａ、Ｙ、Ｌ、Ｒ_１、Ｗ_１、およびＷ_２は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中Ar¹、Ar²、Ａ、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ及びR¹〜R⁵は明細書に記載される）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物に関する。
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本願は一般式Ｒ１Ｒ２Ｎ−Ｍｇ（ＮＲ３Ｒ４）_ｍＸ，.ｍ ｚＬｉＹ（ＩＩ）のＭｇ／Ｌi混成アミドに関連する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖、または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらのシリル誘導体のうちから選択され、Ｒ^１およびＲ^２は、またはＲ^３およびＲ^４は、共に環構造または高分子構造の一部であり得る。Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方と、Ｒ^３およびＲ^４の少なくとも一方はＨ以外であり、ＸおよびＹは、独立してＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；ＨａｌＯ_ｎ（式中、ｎ＝３または４であり、ＨａｌはＣｌ、ＢｒおよびＩから選択される）；ＮＯ_３；ＢＦ_４；ＰＦ_６；Ｈ；一般式Ｒ^ＸＣＯ_２のカルボキシラート；一般式ＯＲＸのアルコラート；一般式ＳＲ^Ｘのチオラート；Ｒ^ＸＰ（Ｏ）Ｏ_２；またはＳＣＯＲ^Ｘ；またはＳＣＳＲ^Ｘ；Ｏ_ｎＳＲ^Ｘ（式中、ｎ＝２または３）；またはＮＯ_ｎ（式中、ｎ＝２または３）；およびそれらの誘導体のうちから選択され、前記式中、Ｒ^Ｘは、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらの誘導体、または水素であり、ｍは０または１であり、かつｚ＞０である。また本願はＭｇ／Ｌi混成アミドの調製方法と、これらのアミドの例えば塩基としての使用とに関連する。 （もっと読む）

６位に三および四置換アリール置換基を有する４−アミノピコリン酸、ならびにそれらのアミンおよび酸誘導体は、広い雑草防除スペクトルを示す強力な除草剤である。
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【課題】頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬として有用な化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式：


［式中、環Ｑはピリジンまたはピリミジンを表す。環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。Ｇは置換基Ｒ^３を有してもよい環Ｂ、またはアルキル等に置換されてもよいアミノを表す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。Ｒ^１はアミド、ヒドラジド、ヒドロキサム酸、エステル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０、１または２を表す。Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン等を表す。Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。］で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒは水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｘは−ＣＯ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−で示される基を表す。
ｍは１又は０の整数を表す。
Ｒ^１は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基等を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式：
Ａｒ₁-ＣＯ-[ＣＨ₂]_q-ＮＨ-ＣＨＣＨ₃-Ａｒ₂
［式中、
Ａｒ₁は、ジベンジルアミノ、ベンジル（ナフチルメチル）アミノ、ベンジル（ピリジルメチル）アミノ、ベンジル（ピペロニル）アミノおよびベンジル（チエニルメチル）アミノからなる群より選択され、Ａｒ₂はナフチルである］
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。 （もっと読む）

本開示は、新規デメチルペンクロメジン類似体に関する。また、過剰増殖疾患を治療するための薬学的組成物およびそのような組成物を使用するための方法も開示する。一態様において、類似体は、式（Ｉ）により表される。

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本発明は、下記式：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩；これを含む医薬組成物およびＣＣＲ−２受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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【課題】 サイトカイニン活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I)：


（式中、R¹は水酸基、置換基を有していてもよいアルコキシ基、又は置換基を有していてもよいアミノ基を示し；R²は水素原子又は置換基を有していてもよいアルキル基を示し；R³は置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロ環基、置換基を有していてもよいアラルキル基、又は置換基を有していてもよいアルキル基を示す）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物。その化合物を調製する方法。一般式（Ｉ）の化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）の化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処理方法。

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本発明は、３−クロロ−Ｎ−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−２−ピリジル）−α，α，α−トリフルオロ−２，６−ジニトロ−ｐ−トルイジン（フルアジナム）及び別のピリジンアミン類を調製及び精製するための改善された方法に関し、ここで、該方法は、反応溶媒としてのメチルイソブチルケトン（ＭＩＢＫ）を提供する。本発明の方法は、加水分解などの副反応を低減させることにより、及び、困難で労力を要する精製方法の必要性を排除することにより、及び、これまでよりも高い収率で純粋な生成物を提供することにより、従来技術の方法の欠点を克服する。本発明は、フルアジナムの新規結晶多形体形態及びそのような多形体の混合物に関する。本発明は、さらにまた、上記新規多形体の調製方法も提供し、さらに、その多形体を含んでいる医薬組成物並びに農作物及び園芸作物上に存在している有害生物と闘うための殺有害生物剤としてのその多形体の使用方法も提供する。 （もっと読む）